Farmacología FOUNNE Farmacología del aparato Digestivo Cátedra Farmacología-FOUNNE.
Farmacología General
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CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
FARMACOLOGÍA GENERAL
M.V.Prof. Sergio Flores
Introducción
Concepto de Farmacología
Objetivo de la Farmacología Veterinaria
Importancia ¿?
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacocinética Farmacodinamia
Farmacoterapia Toxicología
Quimioterapia Posología
Metrología
Farmacia o Farmacotécnia
Farmacognosia o Materia Médica
DISCIPLINAS QUE INTEGRAN LA FARMACOLOGÍA
Fisiología Bioquímica
Microbiología Biología Celular y Molecular
Genética Inmunología
Patología
Enzimología
FARMACOGNOSIA U ORIGEN DE LOS FÁRMACOS
Ayurveda año 6.000 a.C.Papiro de Ebers (antiguo Egipto 1.500 a.C)Corteza del Árbol de QuinaSerturner y la Morfina en 1.8061.820-1.880:
1.-Alcaloides2.-Sueros, vacunas, antiparasitarios, antipiréticos, analgésicos e hipnóticos
Paul EhrlichQuimioterapiaClaude Bernard Farmacología Experimental hasta 1.930Luego de 1.930 3era. generación: Vitaminas, sulfonamidas,
antihistamínicos, antibióticos, hormonas sexuales y corticosteroides
1.960-1.980 4ta. generación: Anibióticos semisintéticos, agentes con acción en SNC y cardiovascular, AINES
5ta. generación (actual) Antivirales, inhibidores enzimáticos y medicamentos obtenidos por ingeniería genética
El azar y las observaciones casuales
Fármacos de origen vegetal
Fármacos de origen animal
Fármacos de origen microbiológico
Fármacos de origen marino
FÁRMACO O PRINCIPIO ACTIVO
DROGA
MEDICAMENTO
DOSIS
ABSORCIÓN
pH = -log 10 [ H +] H A = NO IONIZADO H+ A- = IONIZADO
Ecuación de Henderson-Hasselbalch:
pH = pK + log ionizado Para ácidos no ionizado
pH = pK + log no ionizado Para bases ionizado
Fármacos ácidos en medios ácidos Fármacos básicos en medios básicos
pK = pH al cual las formas ionizadas y no ionizadas se encuentran en igual proporción. Constante de disociación de un fármaco
VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS
ENTERALES:
Oral (PO), sublingual, rectal, intrarruminal
PARENTERALES:
Intravenosa (IV), subcutánea (SC), intramuscular (IM), intraperitoneal (IP), inhalación
FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA ABSORCIÓN
Liposolubilidad
Ionización
Flujo sanguíneo
Unión a proteínas plasmáticas y tisulares
ABSORCIÓN EN EL TUBO DIGESTIVO
Mecanismos de absorción
Coabsorción con lípidos
Transporte activo
Pinocitocis
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN EN EL TGI:
pH, superficie de absorción, ácido gástrico, enzimas, metabolismo
bacteriano en intestino, metabolismo durante la absorción,trastornos de la absorción, interacciones, vaciamiento gástrico y
motilidad intestinal
Curvas de concentraciones plasmáticas de un fármaco
Vía de administración Presentación farmacéutica
DISTRIBUCIÓN
Volumen de distribución
Vd= Cantidad del fármaco en el cuerpo o dosis Concentración que presenta en el plasma
Vida media, período de semieliminación, semivida, t ½
Fármacos ácidos unidos a PP albúmina
Fármacos básicos unidos a PP glucoproteína 1 ácida
Placenta
Tejido adiposo
Hueso
Tejido hematopoyético
Pulmón
BHE
FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA DISTRIBUCIÓN
Gradiente de concentración
Flujo sanguíneo
Grado de ionización y liposolubilidad
Unión a PP
Permeabilidad relativa de los lechos capilaresHígado > riñones > músculo = feto (placenta) >> cerebro
Factores físicoquímicos
REDISTRIBUCIÓN
Redistribución del Tiopental sódico
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
Metabolitos más polares que el compuesto original
Metabolitos con menor actividad farmacológica Hetacilina, metronidazol
Piel
Mucosa gastrointestinal
Tejido cerebral
Pulmón
Riñón
REACCIONES QUE OCURREN DURANTE EL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
Fase I: Fundamentalmente enz. microsomales hepáticas P-450
Se añaden radicales polares (oxidación, reducción, hidrólisis)Se eliminan grupos no polares (CH2)n , (CH3)
Fase II: Reacciones de conjugación con sustratos polares endógenos (ácido glucurónico, ácido acético, aa, sulfatos y glutatión)
El fármaco debe poseer (OH, NH2, SH, COOH)
Metabolitos de elevado tamaño y muy polares eliminación biliar o renal
UDP-GLUCURONILTRANSFERASA
Suinos Incapacidad para conjugar fármacos por la vía del sulfato
Caninos Escasa capacidad de acetilación
Aves Escasa conjugación con glicina
REACCIONES DE FASE I
Oxidación alcohólica Etanol
Hidroxilación aromática Lidocaína
Hidroxilación alifática Pentobarbital
Deshalogenación Halotano
S-Oxidación Clorpromazina
N-Desalquilación Diazepam
Oxidasa de xantina Teofilina
REACCIONES DE CONJUGACIÓN
DURANTE LA FASE II Glucuronidación UDP-glucuroniltransferasa
Glucosilación UDP-glucosiltransferasa
Sulfatación Sulfotransferasa
Metilación Metiltransferasa
Acetilación Acetiltransferasa
Conjugación de glutatión Glutatión-S-transferasa
Conjugación de aa
Conjugación de ácidos grasos
Condensación
ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN
Eliminación de compuestos originales o metabolitos
Moléculas altamente polares y de baja liposolubilidad
Bilis
Heces
Sudor, saliva, lágrimas, pelos
EXCRECIÓN FECAL Y BILIAR
Fármacos que no se absorbieron PO o metabolitos excretados por la bilis que no se reabsorbieron en las vías gastrointestinales
Difusión pasiva o transporte activo desde el plasma al intestino
Bilis Ruta excretora para metabolitos conjugados, de ↑ polaridad y PM
Secreción activa saturable
Tetraciclinas, metabolitos conjugados, atropina, isoproterenol, digoxina, plomo
EXCRECIÓN RENAL
Filtración glomerularFármaco no unido a PP
Secreción tubular activaPenicilina, glucurónidos, aniones, cationes. PP
Reabsorción tubular pasivaGradiente de concentraciónFlujo sanguíneoGrado de ionizaciónpH orina vs. pK del fármacoPinocitosis de aminoglicósidos (Gentamicina)