Farmacología básica
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FARMACOLOGÍA BÁSICAGerson Phillips MR1 A&RClínica Del Dolor Febrero 2016
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OBJETIVOS Presentar esquemáticamente los factóres que afectan las concentraciones de drogas en
el sitio efecto (absorción, fijación, biotranformación, excreción).
Conocer los factores que influyen en el paso de drogas a través de las membranas celulares.
Conocer las diferencias entre las diferentes rutas de administración de fármacos (intravenosa, intramuscular, subcutánea, oral, orales de liberación prolongada, sublingual, transdérmica, rectal, pulmonar).
Conocer los factores que afectan la distribución de los fármacos en el organismo.
Definir los conceptos de: Volumen de distribución, depuración, vida media, concentración estable, biodisponibilidad, dosis de mantenimiento, dosis de carga.
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GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
INTRODUCCIÓNA fin de comprender y controlar la acción terapéutica de los fármacos en el cuerpo humano, se debe conocer qué tanto fármaco alcanzará su sitio de acción y cuándo ocurrirá esto. La absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y eliminación de los fármacos son procesos de farmacocinética. La comprensión y utilización de los principios farmacocinéticos pueden incrementar la probabilidad de éxito terapéutico y reducir la aparición de efectos farmacológicos adversos en el cuerpo.
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MEMBRANAS CELULARES
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MEMBRANAS CELULARES
TRANSPORTE
Tamaño y forma
Grado de Ionización
Solubilidad Relativa en
Lípidos
Enlace a proteínas hísticas
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DETERMINANTES DE LA CONCENTRACIÓNAbsorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea (compartimiento central).
Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.
Fijación: Proceso mediante el cual el fármaco se une al receptor del sitio de acción terapéutica.
Biotransformación: Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción: Eliminación de un compuesto, metabólico o fármaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
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DETERMINANTES DE LA CONCENTRACIÓN
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VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Oral• Oral de liberación
prolongada Transdérmica Sublingual Rectal Pulmonar
Parenterales• Intravenosa• Intramuscular• Subcutánea• Intraarterial.• Intratecal
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VIAS DE ADMINISTRACIÓN
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DISTRIBUCIÓN
Gasto Cardiaco
Corriente Sanguínea Regional
Permeabilidad Capilar
Volumen Hístico
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DISTRIBUCIÓN
Unión a proteinas
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CONCEPTOS
Volumen de distribución: (Vd) relaciona la cantidad de fármaco presente en el cuerpo con su concentración en plasma.
𝑣𝑑=𝐶𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑 𝑑𝑒 𝑓 á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜𝑒𝑛𝑒𝑙𝑐𝑢𝑒𝑟𝑝𝑜
[𝐶 ]
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CONCEPTOS
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CONCEPTOS
Depuración: (Cl) es el factor que predice la eliminación con respecto a la concentración del fármaco.
Cl
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CONCEPTOS
Vida media: es el tiempo necesario para que se reduzca la concentración plasmática en 50%.
t1/2
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CONCEPTOS
Concentración estable: () se alcanza cuando la velocidad de ingreso de un fármaco es igual a a la velocidad de salida. Este estado se alcanza aproximadamente entre 4 a 5 vidas medias del fármaco.
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CONCEPTOS
Biodisponibilidad: (F) “la velocidad y la cantidad a la cual el ingrediente activo o parte de éste que ejerce la acción terapéutica es absorbido desde un producto farmacéutico y se hace disponible en el sitio de acción”.
𝐹 .𝑑𝑜𝑠𝑖𝑓𝑖𝑐𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛=𝐶𝑙 .𝐶 𝑠𝑠
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CONCEPTOS
Dosis de carga: es una dosis o una serie de ellas que puede administrarse al comienzo del tratamiento a fin de alcanzar pronto la concentración deseada.
𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑑𝑒𝑠𝑎𝑡𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖𝑜𝑛=𝐶𝑝 .𝑉 𝑠𝑠
𝐹 𝑑𝑒𝑠𝑒𝑎𝑑𝑎
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GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed 12va. McGraw-Hill Interamericana.
CONCEPTOS
Dosis de mantenimiento: Cantidad del medicamento que se administra para mantener el efecto farmacológico toda vez obtenida una concentración plasmática o una determina respuesta clínica. También se le define como la dosis administrada durante el estado estacionario por unidad de tiempo o por intervalo de dosificación.
Dosificación =
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CONCEPTOS
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CONCLUSIONES El organismo presenta barreras que limitan la distribución de los fármacos.
Conocer los conceptos básicos de farmacología y los procesos a través de los cuales los medicamentos llegan a los órganos efectores y obtener una respuesta clínica adecuada es un deber de todos los profesionales de la salud que los prescriben.
Algunos compuestos son inocuos pero otros pueden llegar a causar daños severos en el organismo cuando no son administrados adecuadamente y con la cautela necesaria.
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BIBLIOGRAFÍA GOODMAN y GILMAN, (2012) "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed
12va. McGraw-Hill Interamericana.
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GRACIAS