FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIACONCEPTOS GENERALESUniversidad Francisco De Paula SantanderTecnologa En Regencia De FarmaciaCuarto Semestre 30 de Marzo del 20121ALUMNOS :PAOLA RESTREPOYULIMAR RAMIREZ

DEFINICINLa Farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de accin de las drogas y de los efectos bioqumicos, fisiolgicos o directamente farmacolgicos que desarrollan las drogas.

2Mecanismo de accin: conjunto de acciones y efectos que generan una modificacin molecular al unirse un frmaco, txico o medicamento con su estructura blanco (sitio de accin)Efecto: consecuencia final de esa unin, que es clnicamente apreciable y a veces cuantificableMecanismo de accinSegn el mecanismo de accin, varios frmacos pueden usarse para tratar la misma patologaEntender el mecanismo de accin farmacolgico ayuda a la utilizacin racional de medicamentos y de las combinaciones de estosLos frmacos no crean funciones nuevas, slo estimulan o inhiben un sistema o reemplazan molculas endgenas ausentesLa accin anti-infecciosa beneficia al organismo en forma indirectaFRMACODEFINICIN:SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR.De esta manera se afirma que el frmaco no origina mecanismos o reacciones desconocidas por la clula, sino que se limita a estimular o inhibir los procesos propios de la clula.Para ello debe asociarse a molculas celulares con las que pueda generar uniones reversibles (generalmente).5Sitios de Fijacin InespecficosEn las organelas existen numerosas molculas capaces de asociarse al frmaco, pero no todas estas asociaciones pueden provocar una respuesta celular ya que la molcula aceptora no es modificada por el frmaco para repercutir en el resto de la clula o bien porque la funcin de la molcula receptora no es suficientemente importante para provocar un cambio en la clula. Estos se llaman Sitios de Fijacin Inespecficos.6Receptores FarmacolgicosUn Frmaco se puede unir a una molcula produciendo una modificacin en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibindola.Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:las molculas con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una modificacin en la funcin celular7RECEPTORES FARMACOLGICOSEntre las molculas de la clula que pueden encontrarse como receptores farmacolgicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicacin celular, es decir los receptores de sustancias endgenas.Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lpidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y ncleo celular.8AFINIDAD Y EFICACIA9Afinidad y EficaciaAFINIDAD:Es la capacidad que tiene un Frmaco de interaccionar con un receptor especfico y formar enlaces.EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:Es la capacidad para producir la accin fisiofarmacolgica despus de la fijacin o unin del frmaco.

10AGONISMO Y ANTAGONISMO11AGONISTASSe dice que un frmaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y desencadenar una respuesta.Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia.Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.

12ANTAGONISTASUn frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia).Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.1314

Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformacin activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.MODELO AGONISMO/ANTAGONISMOINTERACCIN FARMACO-RECEPTOR15TIPOS DE INTERACCIONES F-RLos tipos de interacciones entre un FRMACO y su RECEPTOR son del tipo:INTERACCIONES COVALENTES.INTERACCIN ELECTROSTTICA:INTERACCION INICA.INTERACCIN IN-DIPOLO.INTERACCIN DIPOLO-DIPOLO.INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.INTERACCIONES HIDROFBICAS.

16ESPECIFICIDAD 17Para que un FRMACO pueda interactuar con un receptor debe poseer una cierta estructura espacial que le permita unirse al receptor.En una mezcla racmica, ambos estereoismeros poseen diferente eficacia.18La clula expresa cierta cantidad de receptores segn su funcin.El n de estos R y su reactividad son susceptibles de MODULACIN.Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos son:R asociados a canales inicos (ionotrpicos)R asociados a protenas G (metabotrpicos)R asociados a tirosina-quinasaR con afinidad por ADN (esteroides)191) Receptores asociados a canales inicos (ionotrpicos)20RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIOImplicados principalmente en la Neurotransmicin sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la unin del ligando).Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-ColinaForma un canal permeable a Na+21

Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las subunidades a presentando cooperativismo positivo.Existen 2 tipos de R:NM: muscularesNN: neuronales2) Receptores asociados a protenas G (metabotrpicos)22RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS GImplicados en una transmisin relativamente rpida, generndose una respuesta en seg.Ej:R muscarnicos.R adrenrgicos.R dopaminrgicos.R serotoninrgicos.R de los opioides.23SISTEMAS EFECTORES DE PROTENAS G24SISTEMAS EFECTORES DE PROTENAS GUna vez activadas las protenas G, pueden activar:Canales inicosSistemas de Segundos MensajerosSistema de la Adenilato Ciclasa (AC)Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)Sistema del Fosfolipasa C25RECEPTORES MUSCARNICOS26RECEPTORES MUSCARNICOS Gstricos, aumentan la secrecin gstrica (plexos mientricos del estmago)Cardacos, - contractibilidad, frec cardaca M. Liso y Glndulas, + secrecin exocrina, + la contraccin de la musc lisa bronquial e intestinal (menos el vascular)Endotelio y tero, vasodilatacin arterio

27RECEPTORES ADRENRGICOS28RECEPTORES ADRENRGICOSSe clasifican en 2 grupos:RECEPTORES a :a1: postsinpticos. Predominan en musculo liso vascular.a2: presinpticos. Inhiben la liberacin de Catecolaminas.RECEPTORES bb1: cardacos. Estimulan todas las prop del corazn.b2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina.b3: tejido adiposo.29RECEPTORES ADRENRGICOSPertenecen al grupo de Receptores acoplados a Protena G:

receptorProtena GSistema efectorAccin Farmacolgicaa1GqPLCContraccin de musculo liso vasculara2GiACControl presinptico de liberacinb1GsACEstimulacin de msculo liso cardacob2GsACRelajacin de musc liso vascular y bronquial30FIN31