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“Año de la Consolidación Económica y Social del Perú”

UNIVERSIDAD NACIONALUNIVERSIDAD NACIONAL 

MAYOR DE SAN MARCOSMAYOR DE SAN MARCOS(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)

FACULTAD DEFACULTAD DE INGENIERIA INDUSTRIALINGENIERIA INDUSTRIAL

E.A.P.E.A.P. INGENIERIA INDUSTRIALINGENIERIA INDUSTRIAL

CURSOCURSO : Química Orgánica: Química Orgánica

PROFESORPROFESOR : Fritz Choquesillo: Fritz Choquesillo

INTEGRANTEINTEGRANTE: Ferruzo Yamunaque Harold Nick: Ferruzo Yamunaque Harold Nick

CODIGOCODIGO : 11170019: 11170019

CICLOCICLO : 2: 2

 

LIMA –LIMA – 20112011

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FARMACOFOROS

El farmacóforo fue primero definido por 

Paul Ehrlich en 1909 como "una unidad

central molecular que transporta ( phoros)

los rasgos esenciales responsables para la

actividad biológica" de una droga

(=pharmacon) (Ehrlich. Dtsch. Chem. Ges.

1909, 42: p.17). En 1977, esta definición

fue actualizada por Peter Gund a "un

conjunto de rasgos estructurales en una

molécula que es reconocida en un sitio

receptor y es responsable para la actividadbiológica de esa molécula" (Gund. Prog.

Mol. Subcell. Biol. 1977, 5: pp 117–143).

La definición de la IUPAC de un

farmacóforo es "un conjunto de rasgos

estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las óptimas

interacciones supra moleculares con un blanco biológico específico y para

gatillar (o bloquear) su respuesta biológica".

En la química computacional moderna, los farmacóforos se usan para definir 

los rasgos esenciales de una o más moléculas con la misma actividad

biológica. Una base de datos de diversos compuestos químicos puede ser 

explorada por más moléculas que exhiben los mismos rasgos localizados a una

distancia similar que los aparta en forma mutua.

 Actualmente la química medicinal se encuentra en una fase revolucionaria. Los

rápidos avances de las ciencias biológicas han originado un conocimiento más

profundo de las funciones celulares a nivel molecular.

Como resultado de estos conocimientos el principal objetivo de cualquier proyecto en química farmacéutica es determinar cual será el objetivo biológico

a alcanzar y construir una molécula que con el interactúe.

Farmacóforo en términos de química farmacéutica, es la región de la molécula

de un enlazante que está íntimamente ligado a su receptor. El conocimiento de

esta región posibilita el planeamiento de fármacos sintéticos.

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La comprensión de la estructura y función del objetivo biológico a ser 

alcanzado, así como, del mecanismo por el cual interactúa con los fármacos

potenciales es crucial para el desarrollo de estos.

Las características típicas de un farmacóforo son por donde una molécula es

hidrófoba, aromática, un puente hidrógeno aceptor, un puente hidrógeno donor,

un catión, o un anión. Los rasgos necesitan para emparejar diferentes grupos

químicos con propiedades, para identificar lingandos nóveles. Las interacciones

ligandos receptor son, típicamente,  polar positivas,  polar negativas o

hidrofóbicas. Un modelo farmacóforo bien definido incluye voúmenes

hidrofóbicos y vectores puente hidrogenos.

Los diferentes pasos en el descubrimiento de nuevos fármacos, su concepción

y desarrollo, comprenden:

a) Descubrimiento de una cabeza de serie o prototipo

b) Concepción del fármaco

c) Desarrollo del fármaco

El descubrimiento de una cabeza de serie

Dentro de este tema, deberemos tener en consideración:

1 – La elección de la enfermedad a tratar 

2 – Elegir un fármaco objetivo

3 – Identificación del bioensayo

4 – Encontrar un compuesto cabeza de serie o “leader”

5 – Aislar o purificar el “leader” en el caso que sea necesario

6 – Determinar la estructura del leader, en caso que sea necesario

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Concepción del Fármaco

La concepción de un fármaco depende de:

1 – Identificación de las relaciones estructura – actividad (SAR)

2 – Identificación del farmacóforo

3 – Determinación de la farmacodinámica de las interacciones entre los

objetivos

4 – Determinación de las propiedades fármaco-cinéticas

Desarrollo del fármaco

Para desarrollarse los fármacos que se descubren tenemos de:

1 – Patentar el fármaco

2 – Determinar el metabolismo, toxicología, formulación, test de estabilidad,

estudios farmacológicos y otros.

3 – Concepción de un proceso de manufactura

4 – Efectuar ensayos clínicos

5 – Registrar y colocar en el mercado el fármaco