Expo antipsicoticos

Universidad Autónoma de Sinaloa Facultad de medicina

Dr. Omar Sánchez Gonzalez

Tema: Farmacología de los Antipsicóticos

Alumno: Arámburo Lucas IsraelGrupo: IX-4

Culiacán, Sinaloa a 14 de Octubre de 2016

Índice a) «Que es la esquizofrenia»b) Historia de los primeros antipsicóticosc) Mecanismo de acción de antipsicóticos de

1ra Y 2da generaciónd) Efectos en vías dopaminergicas e) Tipo de receptores a los que se unenf) Clasificación de los fármacos

antipsicóticos de 1ra y 2da generacióng) ¿Cómo elegir un antipsicótico?h) Efectos secundarios de antipsicóticos de

1ra generación VS 2da generación

El éxito no es definitivo ni el fracaso total, lo que cuenta es el

valor de seguir adelante.

Wiston Churchill

Que es la Esquizofrenia

Síndrome clínico que presenta una psicopatología variable, que es extremadamente problemática.

Historia de los Antipsicóticos -Todo inicio con el descubrimiento en 1950 de la Clorpromazina

-De acuerdo a sus propiedades farmacológicas fueron llamados antagonistas dopaminergicos

-Para el año de 1958 aparece un fármaco con propiedades distintas, dándole el nombre de Clozapina

-De acuerdo a sus propiedades farmacológicas fueron llamados antagonistas de serotonina y dopamina - « Revolucionó el tratamiento de dicha afección»

Mecanismo de Acción de Antipsicóticos de 1ra generación

-Producen un antagonismo de los receptores D2 de dopamina

-Producen efectos en las 4 vías dopaminergicas: Nigroestriada Mesolimbica Mesocortical Tuberoinfundibular

-También bloquean los receptores de histamina 1,muscarínicos 1 y los adrenérgicos alfa 1.

Efectos en las vías dopaminergicas de antipsicóticos de 1ra generación

Mecanismo de acción de antipsicóticos de 2da generación

-Bloqueo del receptor de NMDA

-Antagonismo del receptor 5HT2 de serotonina

-Antagonista del receptor dopaminergico D2

-Disociación D2 rápida

-Actividad noradrenergica a1 y a2

¡Requisitos para clasificar un fármaco de 1ra G VS 2da G!

Disminuir los síntomas positivos atraves de un antagonismo D2

Tener un efecto en las 4 vías dopaminergicas

Producir marcados

efectos extrapiramidales

Disminuir los síntomas psicóticos

Disminuir los déficits neurocognitivos,

Ser eficaz en pacientes refractarios,

Pocos efectos extrapiramidales,

Poca incidencia de discinesia tardía,

Sin efectos en los niveles de prolactina

Clasificación de los antipsicóticos de 1ra generación

-Se clasifican en distintos grupos de acuerdo a sus características químicas: Fenotiazidas

Butirofenonas

Tioxantenos Dihidroindolonas

Alifaticos

Piperidinica

Piperazina

Molindona

Zuclopenxitol,

Flupenxitol

Haloperidol, Benperidol

Clorpromazina, Levoclorpromazina

Perfenazina, Flufenazina

Tioridazina, Periciazina

Clorpromazina -Es un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5)

-El bloqueo de estos receptores induce una reducción de la transmisión neuroléptica en el cerebro anterior

-También tiene un bloquea los receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2, así como en los receptores antihistamínicos H1, receptores a1 y a2

-Se metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 ( CYP1A2 y CYP2D6)

Antipsicoticos de 1ra generacion

Esquizofrenia crónica

Fenotiazidas Alifaticas

LargactilCSM: 1-3

horas

Dosis: 25-300 mg/dia

Tioridazina -Bloquea los receptores postsinápticos para dopamina en el sistema mesolímbico y aumenta la dopamina al bloquear el receptor D2 somatodendrítico

-Posee efectos bloqueantes de los receptores colinérgicos y a-adrenérgicos

Antipsicoticos de 1ra generacion

Fenotiazidas Piperidimicas

Desórdenes psicóticos y de la

esquizofrenia Meleril CSM: 2-6

horas


Flufenazina -Su mecanismo de acción parece estar relacionado con su capacidad para bloquear los receptores D2 de la dopamina del sistema límbico y los ganglios de la base

-Muestra una baja afinidad por los receptores muscarínicos, por los receptores alfa-adrenérgicos y por los receptores de histamina-1

-Graves efectos extrapiramidales en comparación con otros antipsicóticos de 1ra generación

-

Antipsicóticos de 1ra generación

Fenotiazidas Piperazinas

Trastornos psicóticos Prolixin

CSM: 3-5 horas

Dosis: 8-32 mg/dia

Haloperidol -Bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autoreceptores D2somatodendríticos.

-Posee también efectos anticolinérgicos y bloqueantes a-adrenérgicos,


Butiperidonas

Trastornos psicóticos (Esquizofrenia aguda y crónica), paranoia, agitación, manía y psicosis de Korsakoff

Haldol o HaloperilCSM: 2-6

horas

Dosis: 1-15 mg/dia

Zuclopenxitol -Presenta un efecto bloqueante de el receptor dopaminérgico D2 y posiblemente interviene a un bloqueo del receptor 5-HT2

-Presenta una débil afinidad hacia los receptores histaminérgicos H1, y no tiene ningún efecto sobre los receptores adrenérgicos y colinérgicos muscarínicos


Tioxantenos

Esquizofrenia crónica, episodios

maniacos en Trastorno Bipolar Cloxipol

CSM: 1-3 horas

Dosis: 10-50 mg/dia

Molindona -Actúan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2,

-Tiene una acción antidopaminérgica a nivel de las vías córtico-meso-límbicas, por bloqueo de los receptores postsinápticos


Dihidroindolonas

Esquizofrenia crónica Lidone

Otras familias de Antipsicóticos

Sulpiride-Antipsicótico con afinidad a D2 /D3 del receptor dopaminérgico

-Antagonista a receptores H1, M1 a1

-Principal efecto adverso: galactorrea y Efectos extrapiramidales


Benzamina

Esquizofrenia cronica tipo hebefrenico Pontiride o Digton

CSM: 2-6 horas


H1 D2 M1 a1

Clasificación de los antipsicóticos de 2da generación

Se clasifican en distintos grupos de acuerdo a sus características químicas :

-Dibenzodiazepinas

-Benzisoxazoles

Clozapina, Olanzapina. Quetiapina,

Risperidona, Paliperidona, Ziprasidona

Clozapina -Primer antipsicótico de 2da generación, se descubrió en 1958

-Bloquea preferentemente los receptores D2, D3 y D4 y bloqueante alfa-1 adrenérgico

-Efecto adicional sobre los receptores serotoninérgicos 5HT-2.

-Produce un aumento de la recirculación del ácido gamma-aminobutírico en el núcleo accumbens,

-Efectos adversos: Agranulocitosis, convulsiones y miocarditis .

Antipsicóticos de 2da generación

Dibenzodiazepinas

Esquizofrenia refractaria Clopsine

CSM: 2.5 horas


Clozapina

5HT2A

5HT2C

5HT7

5HT6

5HT3

5HT1A

M1

D4D1

D2

D3

H1

Ziprasidona-Es un antagonista de os receptores 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1B /1D, y 5-HT2C.y los receptores dopaminergicos D2.

-Posee la capacidad para inhibir la recaptura de serotonina y norepinefrina, y es un antagonista moderado de los receptores histaminérgicos

-Precauciones generales: Intervalo QT, SNM, Discinesia tardia, convulsiones.

-Reacciones secundarias: Sistema nervioso, digestivo, cardiovascular.

Antipsicóticos de 2da generación Benzisoxazoles

Esquizofrenia Geodon CSM: 15min- 1

hora

Dosis: 10-40 mg/dia

Ziprasidona

5HT2A

5HT2C

5HT3

5HT1A

D4D2

IRS

IRN

H1

Risperidona-Presenta una gran afinidad por los receptores 5-HT2A y D2.

-También tiene una gran afinidad por los receptores adrenérgicos α-1 e histaminérgicos H1, y en menor grado por los receptores adrenérgicos α-2

-Precauciones generales: Uso con otros fármacos, ECV, actividad alfa-bloqueadora, SNM, Hiperglucemia

-Efectos secundarios: Insomio, agitacion, ansiedad, cefalea, hipotension, hiperglucemia

-En dosis por arriba de 10 mg/día, los efectos extrapiramidales son similares a los del haloperidol;


Esquizofrenia aguda y crónica

Risperdal, Kronoax, Limbik

CSM: 1-2 horas

Dosis: 2-4 mg/dia

Risperidona

5HT2A

5HT7D2

a1

Quetiapina-Presenta una afinidad mayor por el receptor 5-HT2A, tiene también una gran afinidad por el receptor α-1 adrenérgico y el H1 de histamina

-Presenta poca afinidad por el receptor dopaminergico D2

Precauciones generales: Neutropenia, Hiperglucemia, cris epilépticas, SNM, disminución de reflejos osteotendinosos

-Los efectos secundarios más importantes son hipotensión y somnolencia, astenia, taquicardia, dispepsia


Dibenzodiazepinas

Esquizofrenia SeroquelCSM: 6 horas


Quetiapina

5HT2A

5HT6

5HT7

D2

a1

H1

a2

Olanzapina-Presenta una afinidad por un gran número de receptoresen el sistema nervioso central: Dopamina, Serotonina, Noradrenérgicos, Acetilcolina y de Histamina.

-Precauciones generales: Alteraciones hepáticas, convulsiones, actividad colinérgica, hiperglucemia, SNM y alteración de lípidos.

-Los efectos adversos son en diversos sistemas tales como: sistema nervioso, urogenital, digestivos y piel


Dibenzodiazepinas

Esquizofrenia Zyprexa CSM: 5-8

horas

Dosis: 5-20 mg/dia

Olanzapina

5HT2A

5HT2C

5HT3

5HT6

D4D1

D2

D3

M1

H1

Aripiprazol

-Presenta un antagonismo de receptores de: Serotonina 5HT2

-Presenta un agonismo parcial de receptores de: Dopamina D2, D3 Y D4, Adrenérgicos a1 y a2, Histamina H1 y Serotonina 5HT1A

-Precauciones generales: SNM, convulsiones,

-Efectos adversos: presenta efectos extrapiramidales, acatisia y taquicardia


Esquizofrenia Motruxia o Abilify CSM: 1-3

horas

Dosis: 10-15 mg/dia

Aripiprazol

5HT2A

5HT6

5HT7

D2

a1 a

2

H1

Efectos secundarios de antipsicóticos de 1ra generación

-Los efectos mas pronunciados son los de tipo extrapiramidal :

Parkinsonismo Discinesias Crisis oculogiras -Prolactinemia -Agravamiento de los síntomas negativos -Hipotensión ortostatica -Sedación-Síndrome neuroepileptico maligno-Prolongación del intervalo QT

Efectos secundarios de antipsicóticos de 2da generación

-Sus principales efectos secundarios son: Metabólicos, tales como(Aumento de peso) Convulsiones Sedación Prolongación del intervalo QT Taquiarritmias Síndrome neuroepileptico maligno

Costo de antipsicóticos

Bibliografía -Golan, David E. Tashjian, Armen, Principios de Farmacologia, 3ra Edicion, año: 2012, Ed:Lippincott, Farmacos Antipsicoticos, pp.196-216

-PLM Mexico, 10ma Edicion, año:2011, Farmacos antipsicoticos de 1ra y 2da generacion, pp. 371-450

-Sadock, Benjamin. Sadock, Virginia, Sinopsis de Psiquiatria, 10ma Edicion, año: 2014, Ed:Lippincott, Esquizofrenia, pp.467-497

-Salin Pascual, Rafael, Neurobioquimica y farmacologia de los antipsicoticos de 2da generacion, Rev Mex Neuroci (Internet), 2005 (Consultado el 10 de octubre de 2016) 1-11. Disponible en: http://www.medigraphic.com/pdfs/revmexneu/rmn-2005/rmn056f.pdf

http://www.medigraphic.com/pdfs/revmexneu/rmn-2005/rmn056f.pdf

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