Dra. Norma Vallejo. Cocaina - cicad.oas.org · nombre de cocaína. • Hacia 1880, Sigmund Freud,...

Septiembre 2009

ASPECTOS TOXICOLASPECTOS TOXICOLÓÓGICOS GICOS

DE LA DE LA

DROGADEPENDENCIADROGADEPENDENCIA

““COCAINACOCAINA””

Prof. Dra. Norma E. VallejoProf. Dra. Norma E. Vallejo

H i s t o r i aH i s t o r i a•• Es originaria del altiplano de los Andes, crece en otras Es originaria del altiplano de los Andes, crece en otras

partes de Ampartes de Améérica del Sur y Central, luego fue rica del Sur y Central, luego fue introducida por colonos holandeses en las Antillas y introducida por colonos holandeses en las Antillas y en la Isla de Java.en la Isla de Java.

•• El consumo de sus hojas se remonta a El consumo de sus hojas se remonta a éépocas pocas anteriores a los 1500 aanteriores a los 1500 añños A.C. Los Incas ya las os A.C. Los Incas ya las masticaban para aumentar su resistencia y su masticaban para aumentar su resistencia y su capacidad de trabajo en grandes alturas.capacidad de trabajo en grandes alturas.

•• En EspaEn Españña fue introducida a fines del siglo XVI como a fue introducida a fines del siglo XVI como medicina afrodismedicina afrodisííaca, pero no se difundiaca, pero no se difundióó su uso.su uso.

•• Fue reintroducida en Europa a fines del siglo XIX por Fue reintroducida en Europa a fines del siglo XIX por un quun quíímico y empresario de apellido Mariani que mico y empresario de apellido Mariani que preparpreparóó una bebida a base de hojas de coca y vino una bebida a base de hojas de coca y vino (Vino Coca Mariani).(Vino Coca Mariani).

•• Posteriormente se incorpora en EE.UU. En la Posteriormente se incorpora en EE.UU. En la preparacipreparacióón de bebidas no alcohn de bebidas no alcohóólicas que son licas que son prohibidas en 1904.prohibidas en 1904.

•• En el aEn el añño 1857 Nieman aislo 1857 Nieman aislóó el alcaloide al que dio el el alcaloide al que dio el nombre de cocanombre de cocaíína.na.

•• Hacia 1880, Sigmund Freud, experimenta con la droga Hacia 1880, Sigmund Freud, experimenta con la droga motivado por intermotivado por interéés cients cientíífico, utilizfico, utilizáándola en el ndola en el tratamiento de la depresitratamiento de la depresióón y de las adicciones a n y de las adicciones a alcohol y a opialcohol y a opiááceos (morfina).ceos (morfina).

•• En este perEn este perííodo que se descubre su efecto anestodo que se descubre su efecto anestéésico sico local, utilizlocal, utilizáándola en aplicaciones tndola en aplicaciones tóópicas de diluciones picas de diluciones del 4% al 10% en cirugdel 4% al 10% en cirugíía ocular y otorrinolaringola ocular y otorrinolaringolóógica.gica.

•• En los comienzos del siglo XX se decidiEn los comienzos del siglo XX se decidióó controlar el controlar el cultivo de la planta por los efectos adictivos de la cultivo de la planta por los efectos adictivos de la cocacocaíína la que ya es consideada como droga peligrosa.na la que ya es consideada como droga peligrosa.

Generalidades•• Nombres PopularesNombres Populares

–– MercaMerca–– Dama BlancaDama Blanca–– Polvo DoradoPolvo Dorado–– BaseballBaseball–– SpeedBallSpeedBall

•• OrigenOrigen–– Alcaloide del Erythroxylon cocaAlcaloide del Erythroxylon coca

•• Formas de ConsumoFormas de Consumo–– Clorhidrato de cocaClorhidrato de cocaíínana–– Pasta Base (sulfato de cocaPasta Base (sulfato de cocaíína)na)–– PacoPaco–– Base libre purificada y CrackBase libre purificada y Crack–– CoqueoCoqueo–– TTéé de cocade coca

RIQUEZA DE COCAINARIQUEZA DE COCAINA

•• En hojas de coca con bicarbonato de sodio (coqueo): 1%En hojas de coca con bicarbonato de sodio (coqueo): 1%

•• En sufato de cocaEn sufato de cocaíína: 40 na: 40 –– 85%85%

•• En clorhidrato de cocaEn clorhidrato de cocaíína: 12 na: 12 –– 75%75%

•• En base libre o en crack: 30 En base libre o en crack: 30 –– 80%80%’

– Lidocaína– Procaína– Tetracaína– Benzocaína– Cafeína– Efedrina– Anfetaminas– Fenacetina– Quinina

– Teofilina– Acido

ascórbico– Manitol– Lactosa– Sulfato de

magnesio– Polvo de vidrio– Azúcar

Adulterantes

Toxicocinética

•• AbsorciAbsorcióónn–– Por todas las vPor todas las vííasas

•• MetabolismoMetabolismo–– En plasma e hEn plasma e híígado por medio de las gado por medio de las

colinesterasascolinesterasas•• Principal MetabolitoPrincipal Metabolito

–– BenzoylecgoninaBenzoylecgonina•• EliminaciEliminacióónn

–– RenalRenal•• 80% / 90% Metabolitos80% / 90% Metabolitos•• 10% / 20% droga madre10% / 20% droga madre

•• Vida MediaVida Media–– 1 1 ½½ hs.hs.

•• Dosis LetalDosis Letal–– En adictos 1 a 2 gramos (pura)En adictos 1 a 2 gramos (pura)–– En no adictos 20 mg.En no adictos 20 mg.

Mecanismo de AcciMecanismo de Accióónn

•• Inhibe la recaptaciInhibe la recaptacióón de NA en las terminacionesn de NA en las terminacionesnerviosas sinnerviosas sináápticas. pticas.

–– Efecto simpaticomimEfecto simpaticomimééticotico•• Inhibe la recaptaciInhibe la recaptacióón de DA (estimulacin de DA (estimulacióón del SNC) n del SNC)

–– DisminuciDisminucióón del apetito, comportamiento estereotipadon del apetito, comportamiento estereotipado–– Hiperactividad y excitaciHiperactividad y excitacióón sexualn sexual

•• Inhibe la recaptaciInhibe la recaptacióón de serotonina de STHn de serotonina de STH55

–– AlteraciAlteracióón estado de suen estado de sueññoo--vigiliavigilia–– Efecto alucinEfecto alucinóógenogeno

•• Inhibe el flujo de Sodio en tejidos neuronalesInhibe el flujo de Sodio en tejidos neuronales–– Efecto anestEfecto anestéésicosico–– ComaComa–– DepresiDepresióón respiratorian respiratoria

ETILCOCAINAETILCOCAINA

La ingestión simultánea de cocaína y alcohol por unmecanismo de metabolización hepática (transesterifica-

ción) produce un único metabolito activo: etilcocaína.

Es un compuesto lipofílico que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y tiene mayor toxicidad que elalcohol y la cocaína consumidas independientemente.

• Aparato Cardiovascular• SNC• Aparato Genitourinario• Aparato Respiratorio• Aparato Digestivo• Alteraciones Metabólicas• Trastornos Musculares• Trastornos Psiquiátricos y de conducta• Alteraciones Endócrinas• Alteraciones Dermatológicas• Trastornos Oculares• Alteraciones Inmunológicas• Trastornos Otorrinolaringológicos

Clínica de la Intoxicación Aguda y Crónica

ClClíínica de la Intoxicacinica de la Intoxicacióón Agudan Aguda

• Aparato Cardiovascular:_ Palpitaciones– ↑Gasto cardiaco– Vasoconstricción intensa – HTA– Taquiarritmias:

• Taq. Sinusal . Supraventricular• Taquiarritmia ventricular. Fibrilacion ventricular Asistolia

Cont.

- IAM- Cardiomegalia (aumento de la masa del ventrículo izquierdo

- Miocarditis- Endocarditis- Ruptura y diseccion de aorta- Compromisos de vasos periféricos:•• IsquemiaIsquemia•• Trombosis Trombosis •• EmbolizaciEmbolizacióónn•• InfartosInfartos•• VasoespasmoVasoespasmo•• HemorragiasHemorragias•• VasculitisVasculitis

EN CASOS SEVEROS: HIPOTENSION Y SHOCKEN CASOS SEVEROS: HIPOTENSION Y SHOCK

FACTORES PREDISPONENTES AL IAM:FACTORES PREDISPONENTES AL IAM:•• Enfermedad coronaria previaEnfermedad coronaria previa•• HipertensiHipertensióón arterialn arterial•• Intenso hIntenso háábito de fumarbito de fumar

ClClíínica de la Intoxicacinica de la Intoxicacióón n Aguda y CrAguda y Cróónicanica

•• SNC:SNC:–– CefaleasCefaleas–– Temblores Temblores -- CoreaCorea–– Reacciones distReacciones distóónicasnicas–– Trastornos de la funciTrastornos de la funcióón motoran motora–– HemorragHemorragíías intracerebrales y subaracnoideasas intracerebrales y subaracnoideas–– Infartos: cerebro, cerebelo, medulaInfartos: cerebro, cerebelo, medula–– Convulsiones tConvulsiones tóóniconico--clclóónicasnicas–– ComaComa–– Atrofia cerebral.Atrofia cerebral.


• Aparato genitourinario:– Priapismo y gangrena del pene– Disfuncion sexual:

• Excitación• Pérdida de la líbido• Impotencia

– Galactorrea– Amenorrea– Infarto renal– IRA (generalmente secundaria a mioglobinuria

y rabdomiólisis)

Uso crUso cróóniconico

• Aparato respiratorio:

– Respiración irregular - Taquipnea– Broncoespasmo - Epistaxis– Neumomediastin - Enfisema - Edema pulmonar– Paro respiratorio central.– Pulmón de crack:

• Hemoptisis. Dolor pleurítico. Esputo negro• Broncoespasmo• Infiltrados pulmonares• Eosinofilia• Hemorragia alveolar• Neumonitis intersticial.


• Aparato digestivo:– GI:

• Náuseas. Vómitos• Isquemia y necrosis intestinal• úlceras gástricas perforadas • diarrea hemorrágica

– Hepático: • Disfunción hepática• Hepatitis B - Hepatitis tóxica• Hepatonecrosis - Infarto.


CrackCrack

• Alteraciones metabólicas:– Acidosis respiratoria– Acidosis metabólica– Acidosis láctica


• Trastornos musculares-- Espasmos muscularesEspasmos musculares-- RabdomiRabdomióólisislisis

• Trastornos psiquiátricos y de conducta:– Insomnio - Euforia– Excitación– Labilidad emocional– Agitación - Irritabilidad– Confusión– Ansiedad– Desinhibición– Delirio– Alucinaciones– Déficit de atención


– Trastornos de la memoria– Pánico– Ideación suicida– Comportamiento violento– Anorexia– Psicosis paranoide aguda– Depresión– Alteración de la percepción– Movimientos compusivos– Bruxismo– Conducta estereotipada– Trastornos de la capacidad crítica

y discriminativa


• Alteraciones endócrinas:– Hiperprolactinemia– Hipertiroidismo

• Alteraciones dermatológicas:- Infarto cutáneo- Esclerodermia- Madarosis: pérd. de cejas y pestañas

(Crack)


• Trastornos oculares:– Midriasis– Nistagmus vertical– Ulceras corneales– Granuloma de retina– Iritis - Queratitis– Inflamación orbitaria– Oclusión de la arteria retiniana– Hiperemia – Lagrimeo - Dolor ocular– Fotofobia– Anisocoria– Ambliopia bilateral.


• Alteraciones inmunológicas:- Inhibición de la proliferación de células mononucleares (induciría inmunosupresión)


•• Trastornos de la funciTrastornos de la funcióón motoran motora-- Aumento de la actividad motora, al principio bien Aumento de la actividad motora, al principio bien

coordinada, pcoordinada, pero luego aparecen temblores, fasciculaciones e hiperreflexia

• Trastornos ORL:– Congestión - Irritación e hiperemia nasal– Perforación del tabique - Granulomas– Rinitis crónica– Disfagia - Epiglotitis.

Crack: • Sensación metálica alrededor del oído• Erosión dentaria• Quemaduras laríngeas


HABITO CULTURAL DE CONSUMO HABITO CULTURAL DE CONSUMO DE HOJAS DE COCA:DE HOJAS DE COCA:““COQUEOCOQUEO””

•• Dosaje semicuantitativo de bezoilecgonina en orinaDosaje semicuantitativo de bezoilecgonina en orina

11--1: 27.000 nanog/ml1: 27.000 nanog/ml11--2: 36.000 nanog/ml2: 36.000 nanog/ml11--3: 20.000 nanog/ml3: 20.000 nanog/ml


33--1: 18.000 nanog/ml1: 18.000 nanog/ml33--2: 58.000 nanog/ml2: 58.000 nanog/ml33--3: 62.000 nanog/ml 3: 62.000 nanog/ml



HABITO CULTURAL DE CONSUMO HABITO CULTURAL DE CONSUMO DE HOJAS DE COCA:DE HOJAS DE COCA:““INFUSIONINFUSION””

•• Dosaje semicuantitativo de bezoilecgonina en orinaDosaje semicuantitativo de bezoilecgonina en orina

1T 1T –– 1: 1.140 nanog/ml1: 1.140 nanog/ml1T 1T -- 2 : 4.100 nanog/ml2 : 4.100 nanog/ml1T 1T -- 3 : 7.000 nanog/ml3 : 7.000 nanog/ml

2T 2T -- 1 : 700 nanog/ml1 : 700 nanog/ml2T 2T -- 2 : 2.000 nanog/ml2 : 2.000 nanog/ml2T 2T -- 3 : 2.300 nanoh/ml3 : 2.300 nanoh/ml

3T 3T -- 1 : 1.000 nanog/ml1 : 1.000 nanog/ml3T 3T -- 2 : 8.000 nanog/ml2 : 8.000 nanog/ml3T 3T -- 3 : 3.500 nanog/ml3 : 3.500 nanog/ml

4T 4T -- 1 : 200 nanog/ml1 : 200 nanog/ml4T 4T -- 2 : 3.600 nanog/ml 2 : 3.600 nanog/ml 4T 4T -- 3 : 1.000 nanog/ml3 : 1.000 nanog/ml4T 4T -- 4 : 4.200 nanog/ml4 : 4.200 nanog/ml

5T 5T –– 1 : 600 nanog/ml1 : 600 nanog/ml5T 5T -- 2 : 1.300 nanog/ml2 : 1.300 nanog/ml5T 5T –– 3 : 1.100 nanog/ml3 : 1.100 nanog/ml

6T 6T ––1 : no detectable1 : no detectable6T 6T -- 2 : 12.000 nanog/ml2 : 12.000 nanog/ml6T 6T -- 3 : 3.300 nanog/ml3 : 3.300 nanog/ml

7T 7T -- 1 : 2.500 nanog/ml1 : 2.500 nanog/ml7T 7T -- 2 : 1.000 nanog/ml 2 : 1.000 nanog/ml 7T 7T -- 3 : 1.620 nanog/ml3 : 1.620 nanog/ml

8T 8T -- 1 : 700 nanog/ml 1 : 700 nanog/ml 8T 8T -- 2 : 1.500 nanog/ml2 : 1.500 nanog/ml8T 8T -- 3 : 1.630 nanog/ml3 : 1.630 nanog/ml

TRATAMIENTOTRATAMIENTONo tiene tratamiento especNo tiene tratamiento especííficofico

Debe implementarse segDebe implementarse segúún el caso: medidas den el caso: medidas deccntenciccntencióón psicoln psicolóógica mgica máás medidas generales des medidas generales desostsostéén. Las medidas de descontaminacin. Las medidas de descontaminacióón se utilizann se utilizanen el caso de ingestien el caso de ingestióón.n.

Medidas especMedidas especííficas:ficas:-- ExcitaciExcitacióón psicomotrizn psicomotriz: Diazepam: Diazepam I.V (en bolo)I.V (en bolo)

Lorazepam I.V. o I.M.Lorazepam I.V. o I.M.--Convulsiones:Convulsiones: BZD, barbitBZD, barbitúúricosricos-- HipotensiHipotensióón arterial: n arterial: expansiexpansióón con solucin con solucióón n

salina, vasopresores.salina, vasopresores.

cont

cont

-- HipertensiHipertensióón arterial: n arterial: Leve: BZD Leve: BZD Moderado o Grave: Moderado o Grave: -- Fentolamina: 1 mg IV. Se puede repetir a los 5 min.Fentolamina: 1 mg IV. Se puede repetir a los 5 min.-- Nitroprusiato de sodio: 0.1 mcg / min. Nitroprusiato de sodio: 0.1 mcg / min. (requiere (requiere manejo especializado).manejo especializado).

-- Dolor precordial por isquemia: Dolor precordial por isquemia: Primera lPrimera líínea: Aspirina, Nitroglicerina y BZD.nea: Aspirina, Nitroglicerina y BZD.Segunda lSegunda líínea: Fentolamina. nea: Fentolamina.

EstEstáán contraindicados los betabloqueantesn contraindicados los betabloqueantes

cont

--Arritmias:Arritmias:Bloqueos cardBloqueos cardííacos o arritmias ventriculares:acos o arritmias ventriculares:Tratamiento convencional.Tratamiento convencional.

Tratamiento de isquemia miocTratamiento de isquemia miocáárdica si estrdica si estáá presente.presente.CorrecciCorreccióón de alteraciones metabn de alteraciones metabóólicas, hipoxemia, licas, hipoxemia, alteraciones alteraciones áácido cido –– base.base.La lidocaina ha sido usada con seguridad en pacientesLa lidocaina ha sido usada con seguridad en pacientescon taquicardia ventricular.con taquicardia ventricular.La fenitoLa fenitoíína es otro fna es otro fáármaco recomendadormaco recomendado

-- Contraindicadas:Contraindicadas:Quinidina, procainamida y disopiramida (bloquean los Quinidina, procainamida y disopiramida (bloquean los canales de sodio, con prolongacicanales de sodio, con prolongacióón de intervalo QT.n de intervalo QT.BetabloqueantesBetabloqueantes

cont

cont

-Hipertemia:

a) Colocar al paciente en ambiente frío.

b) Minimizar la actividad física.

c) Ventilación con aire frío.

d) Colocación de pañoas de agua fría en cabeza y cuerpo

e) Lavado gástrico con solución fisiológica fría

f) En la hipertermia severa y resistetente puede ser

necesario sedación y rpovocar parálisis neuromuscular

-Rabdomiólisis:

Mantener flujo urinario elevado y alcalinizar la orina

TRATAMIENTOTRATAMIENTONo tiene tratamiento especNo tiene tratamiento especííficofico

Debe implementarse segDebe implementarse segúún el caso: medidas den el caso: medidas deccntenciccntencióón psicoln psicolóógica mgica máás medidas generales des medidas generales desostsostéén. Las medidas de descontaminacin. Las medidas de descontaminacióón se utilizann se utilizanen el caso de ingestien el caso de ingestióón.n.

Tratamiento sintomTratamiento sintomáático:tico:-- ExcitaciExcitacióón psicomotrizn psicomotriz: Diazepam: Diazepam I.V (en bolo)I.V (en bolo)

Lorazepam I.V. o I.M.Lorazepam I.V. o I.M.--Convulsiones:Convulsiones: BZD, barbitBZD, barbitúúricosricos-- HipotensiHipotensióón arterial: n arterial: expansiexpansióón con solucin con solucióón n

salina, vasopresores.salina, vasopresores.

cont

cont

-- HipertensiHipertensióón arterial: n arterial: Leve: BZD Leve: BZD Moderado o Grave: Moderado o Grave: -- Fentolamina: 1 mg IV. Se puede repetir a los 5 min.Fentolamina: 1 mg IV. Se puede repetir a los 5 min.-- Nitroprusiato de sodio: 0.1 mcg / min. Nitroprusiato de sodio: 0.1 mcg / min. (requiere (requiere manejo especializado).manejo especializado).

-- Dolor precordial por isquemia: Dolor precordial por isquemia: Primera lPrimera líínea: Aspirina, Nitroglicerina y BZD.nea: Aspirina, Nitroglicerina y BZD.Segunda lSegunda líínea: Fentolamina. nea: Fentolamina.

EstEstáán contraindicados los betabloqueantesn contraindicados los betabloqueantes

cont

--Arritmias:Arritmias:Bloqueos cardBloqueos cardííacos o arritmias ventriculares:acos o arritmias ventriculares:Tratamiento convencional.Tratamiento convencional.

Tratamiento de isquemia miocTratamiento de isquemia miocáárdica si estrdica si estáá presente.presente.CorrecciCorreccióón de alteraciones metabn de alteraciones metabóólicas, hipoxemia, licas, hipoxemia, alteraciones alteraciones áácido cido –– base.base.La lidocaina ha sido usada con seguridad en pacientesLa lidocaina ha sido usada con seguridad en pacientescon taquicardia ventricular.con taquicardia ventricular.La amiodarona y fenitoLa amiodarona y fenitoíína son otras drogas na son otras drogas recomendadas.recomendadas.

--Contraindicadas:Contraindicadas:Quinidina, procainamida y disopiramida (bloquean los Quinidina, procainamida y disopiramida (bloquean los canales de sodio, con prolongacicanales de sodio, con prolongacióón de intervalo QT.n de intervalo QT.BetabloqueantesBetabloqueantes

cont

cont

-Hipertemia:

a) Colocar al paciente en ambiente frío.

b) Minimizar la actividad física.

c) Ventilación con aire frío.

d) Colocación de paños de agua fría en cabeza y cuerpo

e) Lavado gástrico con solución fisiológica fría

f) En la hipertermia severa y resistetente puede ser

necesario sedación y provocar parálisis neuromuscular

-Rabdomiólisis:

Mantener flujo urinario elevado y alcalinizar la orina

SINDROME DE ABSTINENCIASINDROME DE ABSTINENCIA

El estado del perEl estado del perííodo de abstinencia es llamadoodo de abstinencia es llamadopopularmente popularmente ““bajbajóónn”” o o ““crashcrash”” y dura aproximadamentey dura aproximadamente2 2 –– 3 semanas con reducci3 semanas con reduccióón paulatina de los sn paulatina de los sííntomas:ntomas:

•• DepresiDepresióónn•• DisforiaDisforia•• SomnolenciaSomnolencia

•• FatigaFatiga•• Deseo conpulsivo de la drogaDeseo conpulsivo de la droga•• BradicardiaBradicardia

HiperfagiaHiperfagia

Es frecuente la depresiEs frecuente la depresióón residual que puede n residual que puede requerir medicacirequerir medicacióón psiquin psiquiáátrica.trica.

PASAJE TRASPLACENTARIO PASAJE TRASPLACENTARIO

•• MicrocefaliaMicrocefalia

•• EstrabismoEstrabismo

•• NistagmusNistagmus

•• Atresia y/o infarto intestinalAtresia y/o infarto intestinal

•• Enterocolitis necrotizanteEnterocolitis necrotizante

•• HipertensiHipertensióón arterial persistenten arterial persistente

•• Defectos de crDefectos de crááneoneo

•• ExencefaliaExencefalia•• EncEncééfalocele interparietalfalocele interparietal•• Defecto Defecto óóseo parietalseo parietal

•• Malformaciones cerebrovascularesMalformaciones cerebrovasculares

•• Hemorragia cerebral intraventricularHemorragia cerebral intraventricular

•• Lesiones cavitarias cerebralesLesiones cavitarias cerebrales

•• CardiopatCardiopatíía conga congéénitanita

•• Necrosis cerebralNecrosis cerebral

•• Malformaciones de las extremidadesMalformaciones de las extremidades

•• Malformaciones genitourinariasMalformaciones genitourinarias

•• DisfunciDisfuncióón autn autóónoma cardiopulmonarnoma cardiopulmonar

•• SSííndrome de muerte sndrome de muerte súúbita del lactantebita del lactante

EFECTOS EN EL APARATO REPRODUCTOREFECTOS EN EL APARATO REPRODUCTOR

•• Aborto espontAborto espontááneoneo

•• Parto prematuroParto prematuro

•• Desprendimiento prematuro de placentaDesprendimiento prematuro de placenta

•• Retraso del crecimiento intrauterinoRetraso del crecimiento intrauterino

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