Cuadro Farmacologia Modulo Antimicriobianos

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Glucopeptido Producido por streptococcus orientalis. Glucopeptido Obtenido de actinoplanes teichomyceticus. Lipoglucopeptid o Derivado de la teicoplamina Lipoglucopeptido Derivado de la vancomicina Lipoglucopeptido Obtenida del b.subtilis. nombre vancominicina teicoplamina dalbavancina Telanvancina bacitracina Mecanismo de acción Inhibe la sisntesis de la pared cecular evitando la transglicosilacion debilitando la pared haciendo a la celula susceptible a lisis.altera permeabilidad e inhibe síntesis de arn. Inhibe la sisntesis de la pared cecular evitando la transglicosilaci on debilitando la pared haciendo a la celula susceptible a lisis.altera permeabilidad e inhibe síntesis de arn. Igual a vancomicina y teicoplamina,pe ro tiene mejor actividad contra muchas mas bacterias grampositivas. Inhibe la síntesis de pared celular.se fija en la membrana celular bacteriana y causa alteración de su potencial de accion y aumenta permeabilidad. Inhibe la sisntesis de la pared bacteriana,interfi riendo con la desfosforilacion delbactoprenol(líp ido transpiortador) que tranfiere subunidades de peptidoglucano a l pared celular en crecimiento. Mecanismo resistencia Modificación del sitio de unión.donde d-ala terminal es sustituido por un lactato. Espectro Bactericida contra gram + tanto aerobios como anaerobios. Sobre todo s.aureus. Bactericida contra gram + tanto aerobios como anaerobios. Sobre todo s.aureus. accion Dependiente del tiempo Dependientes de concentración. Dependientes de concentración. Farmacocinet ica: Administraci ón: VO-enterocolitis. EV(lento 1 2h)irritante y doloroso. IM-nunca Se puede administrar por via EV-IM.NO no produce dolor.. No se absorbe por VO. Solo se administra por EV. Administración una vez al dia por via EV. Distribución : 30%proteinas,varios tejidos y liquidos. Penetración a snc irregular. Tiene mejor penetración tisular que vancomicina Se une 90% a proteínas. Excreción: 90%filtracion glomerular. Requiere agustes de dosis en insuficiencia renal. Renal80%filtraci on glomerular.en pacientes con IR.ajustar dosis. Sinergia: Gentamicina- estreptomicina. Efectos adversos: Toxicidad elevada. 1.Reaccioneshipersensi sbilidad.(maculas y anafilaxia). 2.prurito,enrojecimien to,hormigueo,taquicard ia exantema macular eritematoso que puede afectar cara,cuello,tronco,esp alda y brazos.hipotension shock, 3.fiebre y escalosfrios, 4.flebitis,neurotoxici Alteración auditivas,cutáne as,hematologicas (trombocitopenia y disfunción hepática transitoria. Tolerancia buena.escasa incidencia de hipotensión,alt eraciones digestivas,leuc openia e hipokalemia. Nauseas,vomitos,dis geusia,nefrotoxicid ad,cefalea,insomnio ,efecto teratognico en ratas. Muy nefrotoxica,cuando es administrada por via sisemica.solo uso tópico disponible. Se encuentra disponible sola o combinada con neomicina o polimixina.

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GlucopeptidoProducido por streptococcus

orientalis.

GlucopeptidoObtenido de actinoplanes

teichomyceticus.

LipoglucopeptidoDerivado de la teicoplamina

LipoglucopeptidoDerivado de la vancomicina

LipoglucopeptidoObtenida del b.subtilis.

nombre vancominicina teicoplamina dalbavancina Telanvancina bacitracinaMecanismo de acción

Inhibe la sisntesis de la pared cecular evitando la transglicosilacion debilitando la pared haciendo a la celula susceptible a lisis.altera permeabilidad e inhibe síntesis de arn.

Inhibe la sisntesis de la pared cecular evitando la transglicosilacion debilitando la pared haciendo a la celula susceptible a lisis.altera permeabilidad e inhibe síntesis de arn.

Igual a vancomicina y teicoplamina,pero tiene mejor actividad contra muchas mas bacterias grampositivas.

Inhibe la síntesis de pared celular.se fija en la membrana celular bacteriana y causa alteración de su potencial de accion y aumenta permeabilidad.

Inhibe la sisntesis de la pared bacteriana,interfiriendo con la desfosforilacion delbactoprenol(lípido transpiortador) que tranfiere subunidades de peptidoglucano a l pared celular en crecimiento.

Mecanismo resistencia

Modificación del sitio de unión.donde d-ala terminal es sustituido por un lactato.

Espectro Bactericida contra gram + tanto aerobios como anaerobios. Sobre todo s.aureus.

Bactericida contra gram + tanto aerobios como anaerobios. Sobre todo s.aureus.

accion Dependiente del tiempo Dependientes de concentración.

Dependientes de concentración.

Farmacocinetica:Administración:

VO-enterocolitis.EV(lento 1 2h)irritante y doloroso.IM-nunca

Se puede administrar por via EV-IM.NO no produce dolor..

No se absorbe por VO.Solo se administra por EV.

Administración una vez al dia por via EV.

Distribución: 30%proteinas,varios tejidos y liquidos. Penetración a snc irregular.

Tiene mejor penetración tisular que vancomicina

Se une 90% a proteínas.

Excreción: 90%filtracion glomerular.Requiere agustes de dosis en insuficiencia renal.

Renal80%filtracion glomerular.en pacientes con IR.ajustar dosis.

Sinergia: Gentamicina-estreptomicina.Efectos adversos: Toxicidad elevada.

1.Reaccioneshipersensisbilidad.(maculas y anafilaxia).2.prurito,enrojecimiento,hormigueo,taquicardia exantema macular eritematoso que puede afectar cara,cuello,tronco,espalda y brazos.hipotension shock,3.fiebre y escalosfrios,4.flebitis,neurotoxicidad y neutropenia.

Alteración auditivas,cutáneas,hematologicas(trombocitopenia y disfunción hepática transitoria.

Tolerancia buena.escasa incidencia de hipotensión,alteraciones digestivas,leucopenia e hipokalemia.

Nauseas,vomitos,disgeusia,nefrotoxicidad,cefalea,insomnio,efecto teratognico en ratas.

Muy nefrotoxica,cuando es administrada por via sisemica.solo uso tópico disponible. Se encuentra disponible sola o combinada con neomicina o polimixina.

Efecto PAE Corta duracion prolongado Prolongado.Interacciones: Incompatible en solución con

clorafenicol,corticoesteroides y heparina.

Usos clínicos: Infecciones graves por s.aureus meticilino resistentes.s epidermidis y en pacientes alérgicos a penicilinas.asi como también en pacientes con enterocolitis por clostrium dificile vo.

Sustitución a vancomicina.

Indica para la supresión de la flora bacteriana mixta en lesiones superficiales de piel o mucosas,heridas quirúrgicas.

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Antibacterianos que alteran la estructura de la membrana celular

nombre Polimixina DaptomicinaLipopeptido.obtenido de streptomices

roseosporus.

Aminoglicosidos. Estreptomicina:contra enterococos.Neomicina B. Gentamicina. Derivada del actinomiceto micromonospora purpurea. tobramicina

Mecanismo de acción Interactúan en forma potente con los fosfolípidos y rompen la estructura de las membranas celulares.las paredes de algunas bacterias resistentes pueden impedir el acceso del fármaco.

No se conoce por completo. Pero se sabe que se une a la membrana celular a través de la inserción de su cola lipídica(mediado por calcio)produciendo despolarización de la membrana. Con salida de potasio.seguido de una detención de la sistesis de adn,arn y proteínas.causan muerte celular.

Poderosos bactericidas.se unen a la sub unidad ribosómica 30s o 50s interfiriendo en la síntesis proteica en fomra irreversible,provocando salida prematura de ribosomas inmaduros,creación de complejs de iniciación anormales,lecturas erróneas del código grenetico con incorporación de aminoácidos incorrectos a las cadenas polipeptidicas y en la yterminacion prematura de la traducción de arnm.

Mecanismo resistencia No definidos. Inactivación de la droga.Incapacidad de penetrar al citoplasma bactriano.y alteración de la estructura ribosomal.

Espectro Accion contra bacterias gramnegativas,incluidas enterobacter,Ecoli,Klebsiella,salmonella,pasteurella,bordetella,pseudomona,acinetobacter y shigella.

Similar a vancomicina.siendo activa contra enterococos y s.aureus resistentes a vancomicina.

Muy amplio, contra la mayoría de las cepas de gram+ su actividad es limitada.gentamicina y tobramicina son activas contra 90% de sepas de s.aureus. y 75%epidermidis.bacterias anaerobias son resitentes a estos.Mayor actividad contra aerobios estrictos y facultativos como aeuroginosa y enterobacterias.Amikacina espectroamplio.

acción Únicamente gram-positivas. Dependiente de concentración

Dependiente de concentración,actua sobre gram + y negativos.

Farmacocinetica:Administración:

No se absorbe por via oral.Polimixina b.uso tópico.Colistina-uso oral.

Únicamente via EV.IM-no causa toxicidad.Elevada unión a proteínas 90%

VO-se absorbe poco.TOPICO-rapida absorción y toxicidad.IM-se absorben rapidamenteVE-casos de icp.que no garantice su absorción IM.

Distribución: Buena. Unioj aproteinas baja.atraviesan placenta.pueden producir efecto toxico en fetos.

Excreción: Via renal.80%sin metabolizar. No son metabolizados.via renal.por filtración glomerular.adpir.

Sinergia: Con penicilina g,vancomicina.Efectos adversos: Polimixina b.aplicada a piel y

mucosas intactas o con abrasiones. Estas suele ser nefrotoxica e interfieren en la transmisión nerviosa a nivel de la función neuromuscular.produciendo desde debilidad muscular,apnea.reacciones neurológicas: parestesias,vertigo

Lesión al sistema musculoesqueletico,puede causar miopatía,dolores musculares,miositis y rabdomiolisis. La cpk puede elevarse hasta mas de 5veces el limite normal.

Ototoxicidad irreversible.y nefrotoxicidad.tienen mayor riesgo cuando se udsa por varios días. Personas con patología renal previa o edad avanzada.pueden causar paralisis respiratoria.otras menos frecuentes. Rash cutáneo,eosinofilia,fiebre,angiodema.dermatitis exfoliativa,estomatitis schock anafiláctico.

Efecto PAE Corto. Dependiente de concentración.

Interacciones: De cuidado si se aplica en concomitante con aminoglicosidos o estatinas. Por los riesgos de neurotoxicidad y miopatía.

Usos clínicos: Infecciones de piel.membranas mucosas,ojo y oído por microorganismos sensibles (uso tópico)

Infecciones bacterianas,gramnegativas entéricas en combinación con un inhibidor de la síntesis de pared celular en infecciones por grampositivos.

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nombre cefalosporinas Carbapenemicos.DORIPENEM-ERTAPENEM-IMIPENEM-MEROPENEM.

AztreonamMonobactamico.

Mecanismo de acción

Inhiben la síntesis de peptidoglicano de la pared celular.

Mecanismo resistencia

Producción de betalactamasas.

Espectro Amplio. iG mayor actividad contra s,aureus. Ninguna cefalosporina es activa contra enterococcus.la actividad contra anaerobios es pobre,

Son los betalactamicos de mayor espectro. Con buena actividad contra bacilos gram- y gram+ y anaerobios.

Limitado solo bacilos gram- aerobios(incluyendo pesudomona)

acción Bactericida. Depende de concentración.

Farmacocinetica:Administración:

Penetra bien en tejidos y liquidos corporales.IM Y EV.

EV.se prolonga en prescencia de insuficiencia renal. Penetra bien lcr.

Distribución:Excreción: Renal.la mayoría sin metabolizar.requieren

ajustes de dosis en pacientes con ir.RENAL

Sinergia: CILASTINA+IMIPENEMEfectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad.exantema

cutáneo,con o sin fiebre,reacciones hematológicas-eosinofilia,neutropenia,trastornos hemorrágicos.por inhibición en la síntesis de vitamina k,molestias gástricas,elevación de transaminasas,barro biliar.,nefrotoxicidad en ancianos.y otras condiciones como deshidratación,hipokalemia,ir etc.reacciones tipo disulfiram.intolerancia al alchol.tromboflebitis.

Nauseas,vomitos,diarreas exantemas,recacciones en los sitios de administración,convulsiones,epilepsia u otra manifestación scn.

Exantema,elevación de transaminasas.los alérgicos a las penicilinas lo toleran.em pacientes con antecedentes de anafilaxia por penicilina se puede utilizar.

Efecto PAE Significativo.Interacciones:Usos clínicos: 1generacion.profilaxis quirúrgica.

(cefazolina)2generacion:h.influenzae otitis media,sinusitis,neumonía.3generacion:endocarditis,meningitis,otitis,artritis,neumonía.4generacion:infecciones debidas a bacilos aerobios y facultativos resistentes a los de 3generacion.

Infecciones por microorganismos susceptibles que son resistentes a otros fármacos y trtamiento de infecciones mixtas aerobias y anaerobias.

Infecciones graves neumonía,septicemia.