Corticoesteroides
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Corticoesteroides
INTRODUCCION
•Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintéticos
•Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.
•Corticosteroides semisintéticos: Son análogos estructurales de los corticosteroides naturales
INTRODUCCION
TIPOS Y LUGAR DE PRODUCCIÓN:•Mineralcorticoides: Aldosterona y
corticosterona. Producidos en la zona glomerular.▫Responsables de la regulación del equilibro
hidrosalino.•Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona),
cortisona. Producidos en la zona fasciculada.▫Controlan el metabolismo de carbohidratos,
grasas y proteínas.
EFECTOS METABOLICOS• Metabolismo hidrocarbonado: Favorecen la
acumulación de glucógeno en el hígado y estimulan la gluconeogénesis. Disminuyen la captación periférica de glucosa (músculo esquelético, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a elevarla glucemia.
• Metabolismo proteico: Incremento del catabolismo, con movilización de aminoácidos de los tejidos y balance nitrogenado negativo.
• Metabolismo lipídico: Redistribución de las grasas, que se depositan sobre todo en cara (cara de luna llena) y cuello (cuello de búfalo). Efecto lipolítico
• EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO: Incremento de reabsorción de Na+, H2O y aniones a nivel del túbulo distal e incremento en la eliminación de K+.
REGULACION• Glucocorticoides
• Sistema hipotalámico-hipofisario-adrenal.
▫ CRH-hormona liberadora de corticotropina
▫ ACTH:Adrenocorticotropina.
▫ Cortisol-transcortina.▫ Retroalimentación
negativa• Mineralcorticoides
▫ El sistema renina-angiotensina
Respuesta antiinflamatoria
Resumen
Cortisol induce:•Fosfoproteína lipocortina- esta inhibe a la
fosfolipasa A2•Bloquea produccion Ac. Araquidonico-
sirve como precursor para síntesis de prostaglandinas
•Disminuye los mediadores de inflamación
Resumen
•Disminuye produccion Interleucina-1•Reprimiendo su gen de expresión•El cortisol bloquea toda la cascada de la
inmunidad mediada por células, así como la generación de fiebre.
CorticoesteroidesInmunosupresores
Inmunosuprimir
Corticoesteroides:
GlucocorticoidesInhiben la síntesis, liberación Y/O acción:
• 3 Dominios:• *C-terminal de union al
ligando.• *central de union al
AND.• N-terminal- cap. De
activar la transcripcion.
Mecanismo de acción:
CORTICOSTEROIDES SINTETICOSOBJETIVOS• Mas potente• Mayor semivida que los naturales• Especifico de un solo tipo de receptor
Farmacocinetica
Via de administracionVO, IM, IV, Topica, Oftalmica, Inhalacion, Intraarticular
• VO: buena absorcion (naturales), los sinteticos dependen de estructura
• IM: rápido las sales solubles (fosfatos, succinatos), lento las insolubles (acetatos).
• IV: se administran sales solubles: son de acción rápida en casos de emergencia
• Localmente: difunden bien a la circulacion sistemica
Farmacocinetica
• Los esteroides naturales (cortisol) circulan unidos a una proteína transportadora en un 95% (transcortina).
• Los sintéticos se ligan a las proteínas en menor grado.
• Se metabolizan en hígado y eliminan por riñón (90%) y aparato GI (10%)
• Los esteroides sintéticos se metabolizan con lentitud.
Compuesto Via de Aplicacion Compuesto Via de Aplicacion
Betametasona Oral Metilprednisolona Oral
B. fosfato sodico Inyectable Metilprednisolona acetato Topica, inyectable
Budesonida Inhalacion, oral, enema M. succinato sodico Inyectable
Cortisol Topica, enema, oral, inyectable Parametasona acetato Oral
Cortisol acetato Topica, supositorios, inyectable Prednisolona Oral
Cortisol fosfato sodico Inyectable Prednisolona acetato Oftalmica, inyectable
Cortisol succinato sodico Inyectable P. fosfato sodico Oral, oftalmica, inyectable
Cortisona acetato Oral, Inyectable Prednisolona tebutato Inyectable
Deflazacort acetato Oral Prednisona Oral
Dexametasona Topica Triamcinolona Oral
Dexametasona acetato Inyectable Triamcinolona acetonido Topica, inhalacion, inyectable
D. fosfato sodico Topica, oftalmica, inhalacion, inyectable
Triamcinolona diacetato Oral, inyectable
Fludrocortisona acetato Oral Triamcinolona hexacetonido inyectable
Fluticasona Inhalacion, nasal
Fluorometolona Oftalmica
Medrisona Oftalamica
CORTICOSTEROIDES
MAS UTILIZADOS
Tx en Enfermedades Reumaticas•Por su potente efecto
▫Antiiflamatorio▫Modificar respuesta inmunologica
•Via admin preferible: ORAL (dependiendo caso: IM, IV, Infiltraciones intraarticulares o periarticulares, cutanea o topica)
• IM: no muy recomendable, crisis de gota y brotes de artritis reumatoide (glucocorticoides de accion prolongada: dexametasona)
Tx en Enfermedades Reumaticas•Bolos IV: complicaciones de LES o de las vasculitis
(glucocorticoides de accion intermedia: prednisona o metilprednisolona)
• Intraarticular (unica inyeccion): brotes agudos que afecten articulaciones (betametasona o acetonido de triamcinolona)
Efectos adversos
Por administración prolongada a dosis elevadasMayoría son dosis dependientes> 7.5-10 mg/dia > 1 semana
Supresión del eje hipofisario-adrenal
30 mg hidrocortisona al día.75 mg dexametazona7.5 mg prednisona
> 2-3 semanas
Síndrome de Cushing
Inmunosupresión
•10 mg prednisona al día
•Infecciones graves: nuevas o reactivarse
•Tuberculosis, herpes zoster
Metabolismo de la glucosa
Tracto gastrointestinal
• Gastritis• Ulcera• Sangrado• Pancreatitis• Esteatosis hepática• Ruptura de víscera hueca
• Metilprednisolona IV
Huesos
Efecto cardiovascular
HTA
• Retención sodio y agua• Aumenta vol. sanguíneo• Aumentan resistencias
periféricas
Alteraciones lipidicas
Aterosclerosis
• Incremento de colesterol y triglicéridos
Piel
• Atrofia dérmica• Purpura• Acné• Hipertricosis• Alopecia• Estrías
• Deficiencia en reparación de heridas
Músculos
Estimula la degradación de proteínas a aminoácidos
Atrofia y debilidadproximal
Suspensión del tratamiento