METABOLISMO DE INSECTICIDAS

IMPORTANCIA DEL ESTUDIO DEL METABOLISMO DE LOS INSECTICIDASMetabolismo de activacin vs Metabolismo de detoxificacin

Secuencia de eventos que siguen a la exposicin de un animal a un txicoExposicinAbsorcin por puertas de entradaDistribucin en el cuerpoExcrecinMetabolismo a metabolitos ms txicosMetabolismo a metabolitos menos txicosMetabolismo a productos de conjugacinDistribucinInteraccin con macromolculas (protenas, DNA, RNA, receptores, etc.)Efectos txicos (gentico, carcinogentico, reproductivo, etc.)Retorno y reparo

REACCIONES METABLICASFASE I: (OH, NH2, COOH, SH)- Hidroxilacin- DealquilacinA. Oxidacin- Deaminacin- formacin de sulfxidos- EpoxidacinB. Reduccin- Azo-reduccin- Adicin de hidrgenoC. HidrlisisFASE II: Reacciones sintticas o de conjugacinPesticida + sustancia endgena (glicina, cistena, glutationa, cido glicurnico, sulfatos, compuestos hidrosolubles)

CLORADOS1. DDT y anlogos2. BHC y lindano3. Ciclodienos

Toxicidad de insecticidas clorados para ratas albinas Insecticida DL50 aguda oral (mg/kg)DDT (isomero p, p)dicofol (Kelthane)clorobenzilatoBHC (producto tcnico)lindane (isomero )aldrinclordanedieldrindodecacloro (Mirex)endrinheptacloro87 - 500575 - 1.331700 - 3.200600 - 1.25076 - 20039 - 60283 - 59040 - 100235 - 7403 - 4540 - 188

Residuos de carbosulfan en naranja, Sao Paulo-Brasil.

Residuos de carbofuran en naranja, Sao Paulo-Brasil.

PIRETRINAS Y PIRETROIDES

Toxicidad de inseticidas piretroides para ratas albinas Insecticida DL50 aguda oral (mg/kg)aletrinaalfacipermetrinabifentrinacipermetrinadeltametrinaesfenvaleratofenvaleratolambdacihalotrinapermetrinaresmetrinatetrametrinazetacipermetrinapiretrinas naturais 680 - 1.000 474 551.741 - 4.123 128 - 140 458 451 56 - 792.000 - 4.000 1.500 > 20.000 106 820

Metabolismo / hidrlisisCucarachas y moscas

Metabolismo / hidroxilacinpermetrina

NicotinaINSECTICIDAS VEGETALESNNCH3NNCH3OHNNCH3OConjugacin2 hidroxinicotinaCotininaNNCH3CH3OrinaFMONNNNHCH3OHODesmetil cotininaHidroxinicotina

Neonicotinoides / Nitroguanidinas ClNNNNHNO2NN nicotina ClNNNCNClNSNONNNO2 acetamiprid thiamethoxam imidaclopridCH3NUEVOS INSECTICIDAS

SpinosinasMe2NOOOOOOOOCH2OCH3OCH3RHHHHHR spinosinaH ACH3 D

Toxicidad de nuevos insecticidas para ratas albinasInseticida DL50 aguda oral (mg/kg)abamectina 300acetamiprid 417 (macho), 314 (hembra)amitraz 650cartap 250cihexatin 540ciromazina 3.387clorfenapir 441 (macho), 1.152 (hembra)dicofol 574 1.331diflubenzuron > 4.640endosulfan 30 110fenpiroximate 480fipronil 100imidacloprid 450, 150 (camundongo)Indoxacarb 268metoprene > 34.600milbemectina 762 (macho) 456 (hembra)metoxifenoside > 5.000xido de fenbutatin 2.631piriproxifen > 5.000spinosad > 5.000tebufenoside > 5.000triflumuron > 5.000

SINERGISMO, POTENCIACIN Y ANTAGONISMO

SINERGISMOEsfenvalerato + BPOEsfenvaleratoBPO

POTENCIACINFenitrotionEsfenvaleratoFenit. + Esfen.

ANTAGONISMOFenitrotionEsfenvaleratoFenit. + Esfen.

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