En 1948, Brotzu aisl al microorganismo (hongo) Cephalosporium acremonium, de aguas negras en la costa de Cerdea que fue la primera fuente de cefalosporinas

Los filtrados del cultivo de dicho hongo inhibieron la proliferacin in vitro de S. aureus y salmonella en el ser humano.

Mediante hidrlisis de la Cefalosporina se obtiene su ncleo activo , el cido 7-aminocefalospornico (7-ACA), que puede modificarse fcilmente para producir derivados semisintticos de mayor actividad que la sustancia original.

El cido 7aminocefalosporinico cido 6-aminopenicilanico (Hidrlisis). La adicin de distintas cadenas laterales permite crear toda una familia de antibioticos cefalosporinicos

CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS

1 GENERACIN 2 GENERACIN 3 GENERACIN 4 GENERACIN CEFALOTINACEFAZOLINACEFALEXINACEFAPIRINACEFADROXILOCEFRADINACEFOXITINA**CEFUROXIMACEFACLORCEFONICIDCEFPROZILOCEFAMANDOLLORACARBEFCEFOTETAN**CEFMINOX**CEFOTAXIMACEFDITORENOCEFTRIAXONACEFIXIMACEFPODOXIMACEFTACIDIMACEFTIBUTENCEFOPERAZONACEFTIZOXIMAMOXALACAMCEFDINIRCEFEPIMACEFPIROMA

7 metoxi/cefamicinas

MEDICAMENTOESPECTRO DE ACCIONINDICACIONESPRIMERA GENERACIONCefazolina; CefadroxiloCefalexina; CefradinaStreptococus y Staphylococcus aureusInfecciones de la piel y tejidos blandosSEGUNDA GENERACIONCefoxitina; CefproziloCefaclor; CefotetanLoracarbef; Cefuroxima Cefotetan; CefproziloEnterobacteriasH- influenzae, Moraxella Menos activas contra G positivos q I generacin.Mayor contra BacteroidesInfecciones intraabdominales Enfermedad inflamatoria plvica e infeccin de pies en diabticosTERCERA GENERACIONCefotaximaCeftizoximaCeftriaxonaCeftibuten Cefixima Cefdinir; CeftazidimaCefpoxima, proxetilo Contra pseudomonasCefoperazonaCeftazidimaEnterobacteriasP. aeruginosa, Serratia,Neisseria gonorrhoeaeActividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae, y pyogenes es similar a las de I generacinMenor Actividad contra BacteroidesLa ceftriaxona es el mejor tratamiento para todas las formas de gonorrea y para formas graves de enfermedad de Lyme.MeningitisCUARTA GENERACIONCefepimaCefpiroma Similar a las tercera generacin, pero resistente a algunas lactamasas .Tratamiento de infecciones nosocomiales.

CEFEPIMA

EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS

CARACTERISTICAS GENERALESAbsorcin por va oral: Cefalexina (1 generacin)Cefadrina (1 generacin) Cefadroxil (1 generacin) Cefaclor ( 2 generacin)

Penetran en LCR a concentraciones tiles en meningitis como ser: Cefuroxima, Cefotaxima, cefepima Penetran en placenta aparecen en el liquido sinovial y pericardio, humor acuoso y humor vitrio Cefotaxima y ceftriaxona se utilizan como tratamiento inicial de la meningitis y son excelentes en neumona adquirida en la comunidad (neumococos, H. influenzae o S. aureus) Ceftazidima mas un AG en tratamiento para meningitis x pseudomonas

Nombre delfrmacoDosis Semivida Primera generacinCefazolinaCefalexinaCefadroxiloI: 1-5 g cada 6 hO: 1 g cada 6 hO: 1 g cada 12 hCerca de 2 h0.9 h1.1 hSegunda generacinCefoxitinaCefaclor LoracarbefCefuroxima Axetilo de cefuroximaCefotetanCefproziloI: 2 g c/4 h o 3 g c/6 hO: 1 g c/8 hO: 200-400 mg c/12 hT: 500 mg c/12 h, I: hasta 3g c/8 h

I: 2-3 g c/12 hO: 500 mg c /12 h0.7 h0.7 h1.1 h1.7 h

3.3 h1.3 hTercera generacin CefotaximaCeftizoximaCeftriaxonaCeftibuten Cefixima Contra pseudomonasCefoperazonaCeftazidimaI: 2 g c/4-8 hI: 3-4 g c/8 hI: 2 g c/ 12-24 hO: 400 mg c/24 hO: 400 mg/ d

I: 1.5-4 g c/6-8 hI: 2 g c/8 h1.1 h1.8 h8 h2.4 h3 h

2.1 h1.8 hCuarta generacin CefepimaI: 2 g c/8 h2 h

FARMACOSDOSIS(Adultos)DOSIS(Nios)T1/2 (Horas)1. Generacin: Cefadroxilo

CefalexinaP.O0.5 1g c/ 8 12 hs(dosis max: 2g /dia)

P.O 0.5 1g c/ 6 8 hs 25 -100 mg/ kg/ da, en dosis c/ 12hs

20 50 mg/ kg/ da, en dosis c/ 6hs1,2

0.92. Generacin: CefaclorP.O0.5 1g c/ 6 8 hs20 40 mg/ kg/ da, en dosis c/ 6 8 hs0.83. Generacin: Ceftriazona

Cefiximai.m, i.v1 2 g c/ 12 24 hs

P.O400 mg/da ,en dosis c/ 12 -24 hs50 75 mg/ kg/ da, en dosis c/ 12 24hs

8 mg/ kg/ da, en dosis c/ 12 24hs 8

3 4

4. Generacin: Cefepimai.m, i.v 0.5 1g c/ 12hs 50 mg/ kg/ da, en dosis c/8hs2

Primera Geneneracion Cefalotina IV. Eficaz: infecciones estafilococicas graves: endocarditis. 1-2g cada 4h, t1/2=0.6h

Cefazolina Mas activa en E. coli y especies de klebsiella. IV, IM, t1/2=1.8h

Cefalexina un poco menos activa contra estafilococos productores de penilicinasa.

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Cefalosporinas de segunda GENERACIONCefamandol activos para especies de enterobacter, proteus indol + y klebsiella. Casi todos los cocos gram + son sensibles Efecto adverso: hipoprotrombinemiaT1/2=45 min. a 0.8h, al aplicar 1g IM Cefoxitina activos contra bacterias anaerbicas como B. Fragilis. Abscesos pulmonares (infecciones anaerobias y aerobios) y T1/2=40 min.EPI

Cefaclor va oral, activo en H. influenzae, M. catarrhalis.

Cefuroxima eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis y S. neumona. Inyectable 3g/8h y oral en tabletas de 0.5g/12h. T1/2=1.7h.

Cefocenid semejante al cefamandol. 2g IM*da. T1/2=4.4h

Cefotetan posee accin satisfactoria contra B. fragilis y es un poco mas activa que la cefoxitina contra aerobios gram( -). 1g IM T1/2=3.3h. Produce hipotrombinemia Ceforamida Menos activa: H. influenzae./ Va parenteral cada 12h.

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