Fflntilflcoloctfl DEl,

SISTEIIN ilERUIO§O GE]ITRII,

El Sistema Nervioso, conjuntamenteen la regulacíón é integración de las

la homeostasia corporal:

rl

0ncmuncrót o¡r Sil:

con el Endócrino, actúanfunciones orgánicas y en

en forma coordinadael mantenimiento de

. División anatómica: El SN se divide:,. sNC. Constituido por el Encéfalo y la médula espinal.

!!! FARrrrAcor.ociA

2. SN períféríeo. Constituido, por neuronas ubicadas fuera del cerebro y dela médula espinal, esto es cualquier nervio que entre (aferente) ó salga(eferente) del SNC

. División funcional: La porción eferente del SNP se divide en 2 porciones:

,. SN somátíeo. involucrados en la actividad voluntaria y la contracción delm úscu lo estriado.

2. SN autónomo. (SNA) participa en la regulación de todos los requeri-mientos del cuerpo fuera de la participación consciente, inerva el múscu-lo liso vísceral, músculo cardíaco y glándulas exócrinas.

La farmacología del SNC comprende dos tipos de drogas:

A. Estimulantes nerviosos, cuyo mecanismo de acción es la despolarización celular.

B. Depresores nerviosos, que impiden dicha despolarización por hiperpolarización.

Los neurotransmisores centrales son:

. Ácido gamma-aminobutírico (CABA) neurotransmisor inhibidor de SNC

. Glicina en tallo encefálico y la médula espinal también es inhibidor.

. Glutamato y Aspartato en encefalo tienen efectos excitadores en SNCo Acetilcolina en las neuronas raquídeas de Renshaw acción nicotínica. Dopamina mediante receptores D, se acoplan a múltiples sistemas efectores su-

primen las corrientes de calcio y activan las corrientes de K.

. Noradrenalina

. Adrenalinao 5-hidroxitriptamina.. Histamina. Péptidoso Purinaso Citoq u inas

D¡pn¡soR DE tA [cnytDlD ou SilC:

'Se incluyen drogas que producen:

. Anestesia general

. Hipnoticos y sedantes.

rARftlAcol,ocíA EsPEctAL fEI

EST!MUTAIITES GENERATES ( IilESPECI FICOS)

DEt SISTEMA NERUIOS() CENTRAT

Los fármacos de esta categoría abarcan el Pentilentetrazol, las Metilxantinas.

La estimulación se puede lograr por uno de los siguientes mecanismos:

I . Bloqueo de la inhibición.2. Excitación neuronal directa.

FÁnnnCos OUE iloD¡ncll DE tAilEnA sELEcTIUA lf, tuilclóil DEl SllC

Los compuestos de este grupo pueden generar depresión o excitación. En algunos

casos un fármaco produce ambos efectos de manera simultánea sobre sistemas di-

ferentes. Los fármacos que producen estas acciones incluyen anticonvulsivos, anti-

parkinsonianos, analgésicos opioides, y no opioides, supresores del apetito, anti-

eméticos, analgésicos y antipiréticos, algunos estimulantejs centrales, Antidepresi-

vos, Antimaníacos, Antipsicóticos, Sedantes é Hipnóticos.

DEPRESORES CEilTRAIES (CI.ASIFICACIÓHI:

I. No selectivos o inespecíficos: Disminuyen la función de todos los centros ner-

viosos en sentido descendente (siguiendo la ley de la parálisis descendente de

Jackson), de modo que primero se afectan los centros corticales, luego los sub-

corticales, los medulares y, por último los Bulbares, se incluyen en este grupo:

. Alcoholes alifáticoso AnestésicosCenerales. Hipnóticoso Sedantes

2. Selectivos o específicos: Disminuyen la función de ciertos centros nerviosos,

,. pero sin seguir la ley deJackson, se incluyen en este grupo:

o Anticonvulsivanteso Antiparkinsonianoso Relajantes musculares centrales

EI rARluAcorocíA

o Tranquilizantes é Hipnoanalgésicos.

ALc0H 0LE s

Fermentación de hid

BEBIDAS NO

DESTILADAS

ratos de Carbono por las levaduras:

( cr,rrrot,j i ,, rortit'icado i T,Z'1,"I I I Espumantel- vrno

1

I Fortificado I Jr,rzt o Qeneroso 1.. ORorto

f ,ooo,j m¡r¡,,1 Qinebra

[_ voato, non

5 qb de Alcohol.

lA oh de Alcr¡hol

20 ck de Alcohol

BEBIDAS

DESTILADAS

(Brandy) destilación de jugo de uua lermentada 50 oh

destilación de granos 5Ao/o

Destilac[ón de cereales 500/o

Los Arabes son los que crearon el Alcohol 800 a. de C.

Alcoho.l - Algo leve.

Whiskey = (Güisqui que se deriva de Usquebaugh que significa agua de vida).

La gradación Alcohólica (Proofl) de una bebida que contiene alcohol es dos veces suporcentaje de Alcohol, ejemplo 40o/o de alcohol es 80o de proof.

El tamaño de la ración para bebidas alcohólicas se ajusta de modo que un vaso de

cerveza, vino o licor contenga I4 gramos de alcohol.

La concentración de Alcohol en sangre (BAL) se mide, al medir las cifras de alcoholen el aire espirado, el coeficiente de partición para el etanol entre sangre y el aire

-alveolar es de alrededor de 2000 a I . Con fines legales se considera lntoxicaciónaguda con etanol cuando la concentración en sangre es mayor de 100 mg/dl.

FARrüAcorocíA EsPEcrAr lil

Accrór Fnnnncotóc¡cn

En SNC. Depresor no selectivo del SNC desde la corteza hasta el bulbo, los signos

individuales de Intoxicación varían desde afecto expansivo y vivaz hasta variaciones

del estado de ánimo y arrebatos emocionales, no controlados, que pueden ternercom ponentes violentos.

El abuso crónico de Alcohol origina una disminución del tamaño del encéfalo por la

pérdida de sustancia blanca y sustancia gris, especialmente en los lóbulos frontalesy la extension del daño depende de la magnitud y duración del consumo del mismo,

los alcohólicos de mayor edad son más vulnerables que los jóvenes.

El etanol es Neurotóxico porque reduce el metabolismo cerebral. (Encefalopatía de

Wernicke) (Psicosis de Korsakoff)

En¡ ApenATo CARDIovAscULAR. Efecto tóxico relacionado con la dosis sobre el

músculo tanto estriado como cardiaco. Deprime la contractilidad cardiaca y eso

conduce a la cardiomiopatia que tiene un pronóstico de vida de 3 a 5 años.

Producen arritmias cardíacas prolonga el Q - T, prolonga la repolarización ventrícu-lar, y estimulación simpática. (Taquicardia Supraventricular, FA, Aleteo, Taquicar-

dia Ventricular).

VesculeR. Aumento de la TAS, y TAD ( I .5 a 2,3 mm Hg.)

Porque aumenta la concentración del Calcio intracelular lo que produce reactividadvascular, estímulación del endotelio para liberar Endotelina é inhibir la producciónde Óxido Nítrico.

S e dac ión, e leu ac ión s ubj etiu a, inc r ementa lo s

tiempos de reacción

Trastornos en la función motora. disartria, ataxia.100 a 200

Emesis, estupor.

COMA300 a 400ión respíratoria, óbito.

!!I rnnmncorocín

LlpopRorriNns. Aumento de las lipoproteínas de Alta densidad (DHL), Aumento delas concentraciones de activador de plasminogeno tisular (enzima que disuelve loscoágu los).

Disminucíón de las concentraciones de fibrinógeno, inhibición de la activación delas plaquetas.

MÚscul-o Esrn¡eoo. La ingestión crónica se relaciona con decremento de la fuerzamuscular.

Generan daño irreversible del músculo que se expresa por incremento de la activí-dad de la fosfocinasa de creatina en el plasma, disminución de las reservas deglucógeno y de la actividad de la cinasa de piruvato, atrofia de fibras de tipo ll.(Miopatia que se relacionan con reducciones de la síntesis de proteína muscular).

TTMpTRATURA Conponet. Produce sensación de calor, por su acción depresora enel centro termorregulador del hipotálamo lo que produce termólisis cutánea. Es máspeligroso en pacientes con extremidades isquémicas.

RlÑÓN. lnhibe fa liberación de vasopresina y esto genera diuresis hidrúrica, estímulalas concentraciones plasmáticas de péptido natriurético auricular.

Tuso DlcEslvo. En esófago disfunción esofágicas aparición de reflujo esotágico, esófa-go de Barret, Síndrome de Mallory Weis, y Cáncer de esófago.

EsrÓn¿aco. Gastritis aguda y crónica, se sinergiza con el Heticobacter pylori.

lNrrsr¡ruos. Síndrome de mala absorción, deposiciones líquidas. Atrofia de vellosi-dades intestinales. Hípomagnesemia.

PÁ¡¡cn¡es. Ancreatitis, por efecto tóxico de las células del páncreas.

Hiceoo. lnfiltración adiposa, hepatitis y cirrosis.

M¡resollsMo. Clucogenólisis hepática, hiperglucemia inicialmente en el alcohólicocrónico produce hipoglucemia crónica.

tu¡¡clorurs SrxuRtES. lmpotencia, esterilidad, atrofia testicular, ginecomastia (pora\-htperestrogenización, y aumento del metabolismo de la testosterona), en la muje-res alcohólicas produce disminución de la libido y de la lubricación vaginal, disme-norrea.

FARilrAcorocíA EsPEjTAL lil

Erecros TrnerócENos. 5índrome Fetal Alcohólico. (Crecimiento corporal retarda-

do, microcefalia, coordinación deficiente, aplanamiento facial, anormalidad de arti-

culaciones pequeñas, lnmunodeficiencia, disfunción motora, déficit de aprendizaie).

Avl¡tRS BlóCr¡¡eS. Estimula la secreción de la médula suprarrenal.

Sa¡cnr. lnterviene en el metabolismo, almacenamiento y transporte del folato, cu-

ya consecuencia es la anemia sideroblastica, anemia megaloblastica también produ-

cen inhibición de la diapédesis, trombocitopenia, vacuolización de los precursores

de los eritrocitos, es depresor de medula ósea, en la serie blanca produce leucope-

nia, linfopenia.

Acclór.¡ Locel. Es deshidratante tiene acción irritante local, antiséptico fugaz.

Rlrsco ASMENTAND9 DE cÁrucrn. El uso crónico de alcohol aumenta el riesgo de

cáncer de boca, faringe, laringe, esófago, cáncer de mama.

El valor energético de I gramo de alcohol produce al oxidarse 7 calorías y puede

producir suplencia energética hasta I 800 calorías por día.

il¡c¡r¡sno DE rccúil

Agonista GABA, y de Serotonina. lnhibe el transporte de Adenosina esto aumenta

su concentración en el LEC que se acopla a receptores celulares con proteína G y

estos es lo que produce depresión neuronal.

También inhibe la capacidad del glutamato para abrir el conducto catiónico relacio-

nado con el N-Metil-D-aspartato (NMDA) subtipo de los receptores de glutamato

(este receptor NMDA está implicado en muchos aspectos de la función cognosciti-

va, incluyendo el aprendizajey Ia memoria.

FmnncocriÉflcl

Absorción. Se absorbe en estomago un 20 o/o f un 80 % en lntestino Delgado espe-

cialmente en Duodeno. Por difusión simple se retarda su absorción cuando el

estómago está lleno hasta unas 6 horas. Se absorbe por vía lM, SC, y por vía rectal

también en niños se absorbe por la piel. En sangre aparece a los 5 min después de

su ingestión y llega a su máximo a los 90 min. y llega totalmente en l0 horas.

En la sangre una concentración de 100 mg por 100 ml es considerada como embriaguez.

Eil rARr,rAcorociA

La concentración del aire espírado es 0,05o/o de la sangre.

En orina es su concentración de 1300/o de la sangre.

Drsrnr¡ucróil

El etanol es una pequeña molécula hidrosoluble. Su volumen de distríbución se

aproxima al del agua corporal total (0,5 a 0,7 L/KS). En LCR existe en un 20 o/o más

que la concentración sanguínea, también atraviesa la barrera placentaria. Para una

dosis de alcohol oral, las inujeres tienen una mayor concentración que los hombres

en parte debido a que aquéllas tienen un contenido de agua corporal menor.

tl¡rn¡ousto DEt Atco¡toti

Se produce Oxidación en 3 etapas: solo se oxida el 98o/o del alcohol.

o Primera etapa: Se produce en el Hígado, el alcohol por la enzima Alcohol Des-

hidrogenasa, y la Coenzima I se transforma en Acetaaldehido. También un l0o/o

es metabolizado por el sistema microsomal etanol oxidante.

o Segunda etapa: El acetaaldehido formado es metabolizado por la enzima al-

. dehído deshidrogenaza y se transforma en Acido Acético y por la acción de la

CO A se forma en Acetilcoenzima A (Acetato Activo)

o Tercera etapa: se realiza en los tejidos el Acetato Activo se incorpora al ciclo

de Krebs para convertirse finalmente en CO, y Agua.

En promedio una persona de 70 Kg oxida unos I 0 ml de etanol/hora, ó ( I 20'" mg/Kglhora), el equivalente a l0 onzas de cerveza por hora, 3,5 onzas de vino y I

onza de licor destilado con graduación de 80 grados.

Ercn¡cróil

2 a 5 o/o no es metabolizado y se excreta por rinón (filtración y Secreción tubular),

también se excreta por distintos líquidos del cuerpo: sudor, lágrimas, bilis, jugo

gástrico, saliva.

FARiIACOI.OG IA ESPE CIAI.

Usos T¡nnp¡úr¡cos

Uso local (desinfectante) y en casos de Síndrome Febril. Intoxicación por alcoholMetílico. Orexigeno. lnfiltración local en casos de neuralgia o por carcínoma.

CorrmrorclcrorEs

Castritis, Ulcera Péptica, Colitis Ulcerosa, Hepatopatias, Trastornos psíquicos yEpilepsia, Embarazo.

hror¡cncrór

Aguda y Crónica. La intoxicación Crónica: Trastornos Castrointestinales, Alteracio-nes Hepáticas, Alteraciones Cardiacas, Trastornos Neurológicos, Trastornos Psíqui-

cos, (La unión de trastornos psíquicos y la polineuritis constituyen el 5índrome de

Korsakov), Deliriun Tremems.

Tnnrmr¡rTo DEr lr.conousno

Dos grupos de fármacos:

l. Fármacos aversivos ó disuasivos:

. Disulfuram, (Antabus tabletas de 500 mg)

. Cianamida cálcica

El disulfuramo altera el metabolismo del alcohol y hace que la concentraciónsanguínea de acetaldehido aumente hasta 5 a l0 veces más de lo que alcanzacuando se proporciona etanol a un individuo no tratado con disulfuramo, es el

metabolito del disulfuramo especialmente el dietiltiometilcarbamato que inhibela aldehído deshidrogenasa.

La dosís de disulfuramo es 500 mg/día un tiempo de 2 semanas, después la do-sificación de sostén varía, desde 125 a 500 mgldía, según sea la tolerancia a los

efectos adversos del disulfuramo (generalmente es innocuo, pero puede causar:

exantemas acneiformes, urticaria, lasitud, temblor, sabor metálico, neuropatíasperiféricas, psicosis).

La ingestión de alcohol por individuos previamente tratados con disulfuramo da

lugar a manifestaciones clínicas en 5 a l0 minutos, la cara se siente caliente, rubor

[|rARuAcor.ocíA

escarlata, cefalalgia, dolor cervical posterior, dificultades respiratorias, nausea,vómito copioso, sed, dolor precordial, hipotensión arterial grave, síncope ortostá-tico, visión borrosa, confusión.

2. Fármacos que disminuyen el consumo: Para el tratamiento del alcoholismoagudo en Europa se utiliza:

o Naltrexonao Acamprosato. Ondansetron