SUBSALICILATO DE BISMUTO

• Definición: El subsalicilato de bismutol, cuya fórmula química C7H5BiO4 correspondiente, es un fármaco derivado de bismuto.

• Es una sal insoluble que posee propiedades protectoras sobre la mucosa gástrica

COMPOSICION

Esta compuesto de bismuto trivalente y salicilato suspendido en una mezcla de arcilla de silicato de aluminio y magnesio. • Cada 15 ml de suspensión contiene:• Subsalicilato de Bismuto 262 mg• Excipientes c.s.

ReacciónCon el ácido clorhídrico para formar oxicloruro de bismuto y ácido salicílico. Este último se absorbe en el estómago y el intestino delgado y deja que el 99 % del bismuto pase a las heces sin alteraciones y sin absorberse.

Mecanismo de acción

Las sales de bismuto coloidal (subcitrato y subsalicilato)crean un revestimiento selectivo sobre el cráter de las úlcerasPépticas. • PERO : No sobre la mucosa gástrica normal.• Una vez en el estómago, se convierten en distintos

complejos insolubles que se fijan a las proteínas del cráter ulceroso

• INHIBEN: La actividad de la pepsina y estimulan la producción de moco , bicarbonato y la síntesis endógena de prostaglandinas.

• Más recientemente se ha reconocido también su acción bactericida sobre H. pylori.

• Farmacocinética: A dosis altas (1.050 mg de subsalicilato de bismuto), la concentración pico de salicilato en plasma (40.1 mgIml) se alcanza en 1.8 horas.

• En 72 horas el salicilato absorbido es excretado por orina en un 95%.

Indicaciones

• Son empleadas en el tratamiento de la úlcera péptica. • Su eficacia en la cicatrización de la úlcera gástrica o

duodenal es similar a la de los antagonistas H2. • La incidencia de recidivas ulcerosas es

significativamente inferior tras el tratamiento de cicatrización con bismuto.

• Acción sobre H. pylori. ( de ÁCIDO CLORHÍDRICO)• Como agente único o la monoterapia antibiótica

consiguen su erradicación sólo en el 10-30% de los casos.

Absorción• Administración V.O , la absorción del componente salicilato desde el

intestino delgado es generalmente rápida y completa (>90%). • En contraste al salicilato, la cantidad de bismuto absorbida es negligible

(<0,005%).

Unión a proteínas• Salicilato: Alta (para albúmina).Biotransformación• Ampliamente hidrolizado en el estómago a oxicloruro y ácido salicílico. • Intestino delgado, no disociado reacciona con otros aniones (bicarbonato y

fosfato) a la forma de sales insolubles de bismuto. • En el colón , el Subsalicilato de bismuto, el oxicloruro de bismuto y

subcarbonato de bismuto reaccionan con sulfuro de hidrógeno, producido por bacterias anaerobias en el colon, convirtiéndose en sulfito de bismuto, el cual es un componente insoluble de color negro

Eliminación• Bismuto fecal (>99% del bismuto presente en una dosis

oral; renal).• Salicilato renal primariamente excretado tanto como

ácido salicílico libre y metabolitos conjugados.

• RESISTENCIA : Tratamientos combinados asociando bismuto y dos antibióticos (metronidazol, amoxicilina, tetraciclina o claritromicina) mejorando el porcentaje de erradicación.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

Cajas x 30 y 100 tabletas masticables.Frascos x 120 mL, 150 mL y 340 mL.

DOSISAdultos: 30mlNiños: De 9 a 12 años: 15 ml• De 6 a 9 años: 10 ml• De 3 a 6 años: 5 ml• Si es necesario repita la dosis cada media hora.• No exceder de 8 dosis en 24 horas.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Dosis usual pediátrica Tratamiento de la diarrea o dolor gástrico:– Niños hasta 3 años de edad (de acuerdo al peso) ,puede ser repetido cada 4 horas si fuera necesario, pero no exceder de 6 dosis al día.– Niños que pesan 6,4 a 8 kg: V.O, 44 mg.– Niños por sobre 13 kg: V.O , 88 mg.– Niños de 3 a 6 años de edad: V.O , 88 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 404 mg en un día.– Niños de 6 a 9 años de edad: V.O 174,6 o 176 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 1,4 g en un día.– Niños de 9 a 12 años de edad: V.O, 262 o 264 mg cada 30 a 60 minutos pero no exceder de 2,1 g en un día.

BISMUCAR® TABLETAS MASTICABLES

Dosis usual en adultos y adolescentes

• Tratamiento de la diarrea y dolor gástrico: V.O , 524 o 600 mg cada 30 a 60 minutos - 1050 o 1200 mg cada hora si fuera necesario.• Profilaxis de la diarrea del viajero: Oral a 524 o 600 mg 4v/día pero no exceder de tres semanas se uso continuado.

• Tratamiento adjunto de úlcera duodenal o gastritis asociado a Helicobacter pylori.

(525mg V.O 3 v/d- 1 h antes de las comidas + 500 mg de amoxicilina + 500 mg de metronidazol) administrado 3 v/ después de los alimentos, por 1 o 2 semanas.

Reacciones Adversas

• El subsalicilato de bismuto puede convertirse en el tracto gastrointestinal en sulfito de bismuto, causando un oscurecimiento temporal de la lengua y de las evacuaciones

CONTRAINDICACIONES

El riesgo beneficio• Úlceras sangrantes, estadios hemorrágicos (puede ser

exacerbado por el salicilato) • Deshidratación (sequedad de la boca, excesiva sed,

disminución de la orina, etc.) están presentes con la diarrea; la pérdida de fluidos

• Disentería aguda caracterizada por heces sangrantes • Hemofilia (los salicilatos pueden incrementar el riesgo de

hemorragia).• Daño de la función renal (incrementa el riesgo de la toxicidad

del bismuto y el salicilato porque disminuye la excreción).• Sensibilidad a subsalicilato de bismuto.

PRECAUCIONES• Sensibilidad cruzada: Sensibilidad a salicilatos incluyendo

metil salicilatos u AINE pueden ser sensibles a subsalicilato de bismuto.

• Embarazo/Reproducción:• Embarazo: Durante el primer trimestre de gestación los

salicilatos atraviesa rápidamente la placenta. • Terapias con altas dosis de salicilatos, ocasiona riesgo

incrementado de síndrome de postmadurez (daño fetal o muerte debida a la disminución de la función )

• Riesgo incrementado de hemorragia antenatal materna.• Las dos últimas semanas de gestación incrementa el

riesgo de hemorragia fetal .

• Pediátricos: Niños hasta 3 años de edad con diarrea se recomienda especial cuidado Pacientes pediátricos con fiebre