Benzodiacepinas
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Benzodiacepinas
Felipe A. R. González Quezada
Ayudante de Farmacología
Fecha: 27/97/2013
Introducción: Benzodiacepinas
Las bezodiacepinas son fármacos de tipo psicotropico que actúan a nivel de SNC.
Están estos fármacos implicados en circuitos catecolaminérgicos, colinérgicos o serotoninérgicos, pero su principal actividad es actuar “amplificando” las inhibiciones mediadas por el GABA en el SNC.
Con respecto a sus efectos y uso, son variados destacando el tratamiento de la ansiedad, insomnio, epilepsia, procesos invasivos y/o quirúrgicos menores como endoscopia, procedimientos dentales, entre otros.
En el caso de los procedimientos odontológicos, su norte va al lado del control de la ansiedad.
Organización estructural El termino benzodiacepina se refiere a la parte de
la estructura que esta compuesta por un anillo benceno (A) fusionado con un anillo de diazepina de siete miembros (B). Sin embargo, como todas las benzodiacepinas importantes contienen un sustitutivo 5-aril (anillo C) y un anillo 1,4-diazepina, el término se refiere ahora a las 5-aril-1,4-benzodiazepinas.
Cada benzodiacepina específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones.
Mecanismo de acción:
La union de GABA (acido aminobutírico) a su receptor en la membrana celular desencadena la abertura de un canal de Cl- Incremento de la conductancia del Cl-.
Al incrementarse la conducancia del cloro, mayor flujo de iones cloro en direccion al interior de la celula, va a provocar HIPERPOLARIZACION leve se aleja el potencial post-sinaptico de su umbral de emision INHIBE la formacion de POTENCIALES DE ACCION.
GABA: Acido Aminobutírico
Esquema
Mecanismo de acción: Benzodiacepinas
Estas, se unen a sitios en la membrana con gran afinidad y especificidad por sus moléculas, que están separados de los receptores del GABA pero que son contiguos a estas estructuras.
Los receptores de las benzodiacepinas se encuentran SOLO en el SNC
específicamente, en las regiones donde hay neuronas que utilizan el GABA como neurotransmisor.
Esquema
Mecanismo de acción: Benzodiacepinas
La unión de las benzodiacepinas incrementa la afinidad de los receptores GABA por esta sustancia Se genera una apertura mas significativa de los canales de Cl-
Lo anterior genera como efecto Intensificación de la hiperpolarización e inhibición mas significativa de la activación neuronal.
Las benzodiacepinas y el GABA incrementan mutuamente la afinidad a sus respecticos receptores NO INFLUYENDO sobre el numero de las estructuras.
Farmacocinética Absorción y distribución:
Siendo las benzodiacepinas lipofílicas, destaca el
hecho de que estas se absorban por completo y
de manera rápida tras su administración por P.O
(V.O). Además, se distribuyen a todo el organismo.
Vía de administración:
Las benzodiazepinas se
pueden administrar por VO y
algunas de ellas por vía IM y
EV.
Duración de la acción:
La vida media de las benzodiacepinas es lo que
determina su utilidad y uso clínico. De esta forma,
se dividen generalmente en:
De acción corta Duración entre 3-8 hrs
De acción intermedia Duración entre 10-20 hrs.
De acción prolongada Duración de días, 1-3
dias.
Farmacocinética
Destino:
La gran mayoría de las benzodiacepinas son metabolizadas por el sistema microsomal hepático para formara compuestos activos.
Las benzodiacepinas se excretan en la orina como glucurónidos o metabolitos oxidados.
Farmacocinética
La vida media aparente del
agente representa la acción
combinada del fármaco primario,
previo a su metabolización
hepática, y sus metabolitos
Usos Clínicos de las benzodiacepinas
En mayor o menor medida, las benzodiacepinas
producen los siguientes efectos:
Efecto ansiolítico: En dosis bajas, las benzodiacepinas actúan como
ansiolíticos. Reducen este síntoma al inhibir de manera selectiva
circuitos a nivel de sistema límbico.
Efecto sedante e hipnótico: Las benzodiacepinas al utilizarse como
terapia ansiolítica, tienen efecto sedante. Además, en dosis altas,
algunas causan un efecto hipnótico (sueño inducido artificialmente).
Efecto anticonvulsionante: Algunas benzodiacepinas tienen actividad
anti convulsionante, precisamente por eso se utilizan como terapia anti-
epiléptica y crisis afines.
Efecto relajante muscular: Las benzodiacepinas atacan la espasticidad
muscular esquelética inhibición pre-sináptica a nivel de medula
espinal.
Usos clínicos:
Efecto ansiolítico Ansiedad:
Ansiedad es la respuesta biológica normal ante peligro, amenaza. Síntomas propios de la lucha tensión muscular, aumenta ritmo ventilatorio, corazón aumenta frecuencia, etc.
Respuesta de predominio simpático. Exagerada frente al estimulo, incluso sin estímulo. Puede aparecer como episodio no provocado. Ansiedad patológica permanece, se presenta inquietud, inseguridad,
impaciencia. Presentación abrupta: crisis pánico.
Palpitación, sudoración, palpitaciones,
deseo de huida, ahogo, temor a volverse
loco, temor a perder control, muerte inminente. Ansiedad permanente,
inquietud, siempre está ahí y se prolonga:
Trastorno Ansiedad Generalizada (TAG).
Se puede acompañar de cefalea tipo
tensional, irritabilidad, trastorno del sueño.
Las benzodiacepinas son útiles para el tratamiento ansiolítico, pero en caso de la ansiedad que se presenta en depresión o esquizofrenia OJO! No se deben usar para disminuir la tensión cotidiana han de usarse para el tto. de la ansiedad grave, persistente usarse por periodos cortos de tiempo.
Destaca el diacepam En casos de ansiedad que requieran terapias mas prolongadas
Destaca el alprazolam En casos de terapias de corto y largo plazo OJO!!! En aprox. 30% de los casos provoca síndrome de abstinencia farmacológica
Usos clínicos:
Efecto ansiolítico
Los efectos ansiolíticos de las benzodiacepinas son los que menor
tendencia a provocar reacciones de abstinencia presentan, en
comparación a sus otros usos clínicos.
No todas las benzodiacepinas son utilizadas en el
tratamiento del insomnio. Destacan para este uso
3:
Fluracepam: Es una benzodiacepina de acción
prolongada, caracterizada por reducir el tiempo
de inducción al sueño y disminuir el numero de despertares incrementa la duración del sueño
OJO!!! Tiene efecto de insomnio de rebote!.
Usos clínicos:
Alteraciones del sueño
El fluracepam es de acción
prolongada, pudiendo
extenderse su efecto y
presentarse sedación diurna.
Temacepam: Benzodiacepina de acción
intermedia, se caracteriza por ser usado en
personas que despiertan con frecuencia. Como su
efecto máximo ocurre a las 3 hrs aprox. De su
administración VO se puede administrar varias
horas previo el acostarse.
Usos clínicos:
Alteraciones del sueño
Triazolam: Benzodiacepina de acción corta, utilizada para
inducir el sueño en pacientes cuyo insomnio es recurrente,
sobretodo en pacientes cuyo problema es en la conciliación
de este. Frecuente el desarrollo de tolerancia
farmacológica a los pocos días.
Se caracteriza por presentar insomnio
de rebote.
Usos clínicos:
Anticonvulsivante De las benzodiacepinas, el clonacepam es útil en
el tratamiento de la epilepsia.
En la epilepsia gran mal y el estado epiléptico se
puede tratar con diacepam.
Clordiacepoxido, cloracepato, diacepam y oxacepam usados en tratamientos de síndrome
por abstinencia de OH (agudo).
Usos clínicos:
Afecciones musculares Recordar que las benzodiacepinas atacan la
espasticidad muscular esquelética, por lo mismo
son útiles en el tratamiento del espasmo muscular esquelético pudiendo ser utilizados en casos de
desgarros o problemas degenerativos, como esclerosis múltiple solo en casos tempranos y
poco sintomáticos.
Usos clínicos:
Dependencia La dependencia a las benzodiacepinas puede ser
física y/o psicológica. Sobretodo si se administran en
dosis altas y por periodos de tiempo prolongado.
La suspensión abrupta provoca sintomatología de abstinencia farmacológica CC: confusión,
ansiedad, agitación, inquietud, insomnio.
Destaca el hecho de que las
benzodiacepinas de acción
corta presentan cuadros de
abstinencia mas súbitos, y
graves que las otras
benzodiacepinas.
Usos clínicos:
RAM Somnolencia: Acompañado de confusión, son las
RAM mas comunes de ver. Se presenta ataxia cuando se utilizan dosis altas disminución de
motricidad fina OJO con las tareas/labores que
requieran de esta!
También se pueden presentar alteraciones del
aprendizaje e integración de conocimiento/información disminución de la
memoria a largo plazo. Frecuente Desarrollo de
tolerancia al triazolam.
Tambien es frecuente ver
insomnio de rebote, ansiedad
diurna pueden presentarse
con amnesia y confusion.
Usos clínicos:
RAM Precauciones y elementos a tener en
cuenta:
OJO! Con pacientes con patología hepática estos medicamentos
potencian el efecto del OH y otros
depresores del SNC.
Otros Hidroxicina: Antihistamínico,
antiehemético, leve efecto ansiolítico.
Presenta baja tendencia a la dependencia.
Útil en personas con ansiedad y dependientes a fármacos o a drogas.
Utilizado frecuentemente en dermatología y para provocar sedación previo a procedimientos odontológicos.
Antagonistas de las
benzodiacepinas Flumacenilo
Antagonista de los receptores GABA, puede revertir
los efectos de las benzodiacepinas RAPIDAMENTE.
Administración EXCLUSIVAMENTE EV.
Inicio de su efecto en minutos y dura hasta media
hora.
La utilización puede inducir
síndrome de abstinencia
RAM: Mareo, nauseas, vomito,
agitación.
Relajantes musculares Un relajante
muscular, miorrelajante es un
farmaco cuyo fin es el de
disminuir el tono de la
musculatura estriada.
Para que se utiliza? para
relajar el sistema musculo-esqueletico y reducir el dolor
esguinces, contracturas,
espasmos, etc.
Clasificación
Es acorde al mecanismo de accion:
Recepción gabergica Baclofeno
Recepción Colinérgica Orfenadrina
Recepción Alfa-2 Adrenergico
Tizanidina
Disminución de calcio a nivel de
reticulo sarcoplasmico Dantroleno
Por su atención, muchas
gracias!
Fin