Antiretrovirales.Eduardo García Cortez.

‘’Si puedes soñarlo, puedes hacerlo.’’

-Walt Disney.

Darunavir.• Inhibidor no peptídico, contra VIH-1 VIH-2.

• Se une al sitio activo de la proteasa de VIH.

• Se absorbe después de ingerirlo con Ritonavir, concentraciones max 2 a 4 h después.

• Es conveniente ingerirlo con alimento.

• Es metabolizado en el higado por la enzima CYP3A4 que se encarga de eliminarlo.

• 8% del medicamento original se excreta por orina.

• Al conbinarse con ritonavir tiene una semivida de 15 h.

Efectos secundarios.

• Molestias gastrointestinales en 20% de los pacientes.

• Erupciones cutáneas en 10% de los pacientes.

• En estudios se ha demostrado que el 3% de los pacintes suspenden el uso de el fármaco por la aparición de reacciones adversas durante las 48 sem de tto.

• Darunavir + ritonavir causa incremento de triglicéridos y colesterol en plasma.

• Al darunavir se le han atribuido efectos de hepatotoxicidad.

Precauciones.

• Al consumir Darunavir esta contraindicados los farmacos que induzcan la enzima CYP3A4 como la rifampicina.

Usos terapéuticos.

• Para pacientes adultos infectados con VIH.

• En pacientes que habían recibido inhibidores de proteasa.

• La combinación de duranavir con ritonavir se puede usar de 800/600 mg o dos 600/100 mg ) dos veces al dia.

Indinavir.

• Inhibidor de la proteasa del VIH.

• Tiene una potencia 10 veces mayor contra la proteasa del VIH1 que el VIH2.

• Se absorbe con rapidez después de ser ingerido, alcanzando concentraciones máximas plasmáticas al cabo de 1 h.

• Los alimentos disminuyen notablemente su biodisponibilidad asi como las comidas grasas en el 75%.

• Debe ser administrado junto con ritonavir en ayunas o con comidas de baja ingesta calórica.

• Se liga en un 60% a las proteínas plasmáticas.

• La pentracion al LCR es mayor a comparación de otros farmacos de esta clase.

• Se debe administrar cada 8 h es decir 3 veces al dia debido a sus baja semi vida al menos que sea administrado con ritonavir, con el cual ya se administraría dos veces al dia.

Efectos secundarios.

• Cristaluria, lo que puede ocasionar cólicos renales.

• 3% de los pacientes a parece nefrolitiasis.

• Los enfermos deben consumir niveles altos de líquidos para mantener diluida su orina.

• Suele ocasionar hiperbilirrubinemia no conjugada.

• Se han señalado alteraciones dermatológicas como alopecia, sequedad de piel y labios, fisuras en estos y uñas encarnadas.

Precauciones.

• Los enfermos que usan este medicamento deben tomar como minimo 2 litros de agua al dia, para evitar complicaciones renales.

• La solubilidad del fármaco disminuye al aumentar el pH es por eso que no debe administrarse con antiácidos u otros amortiguadores.

Nelfinavir.

• Inhibidor no peptídico de proteasa con actividad contra VIH-1 Y VIH-2 .

• Su absorción es muy sensible a los alimentos.

• Se administra con dosis de 1250 mg dos veces al día

• Su efecto adverso mas importante son diarreas o heces laxas.

• 20% de los pacientes señala diarrea ocasional crónica que dura mas de 3 meses.

• 2% de pacientes interrumpen el tto a causa de las diarreas.

• Ocasiona intolerancia a la glucosa, elevación de colesterol y triglicéridos

Precauciones

• El nelfinavir es metabolizado por la acción de las enzimas 2C19 y 3 A4 del subgrupo CYP y por ello esta contraindicada la administración de farmacos como la rifampicina que inducen la acción.

• USOS TERAPEUTICOS: pacientes con VIH niños y adultos asi como en pacientes embarazadas infectadas por el virus.

Tipranavir.

Inhibidor no peptídico de proteasa que muestra actividad contra VIH-1 VIH-2

• Debe ser administrado junto con ritonavir por su escasa biodisponibilidad después de ser ingerido.

• El régimen recomendado es de 500 de tripanavir y 200 mg de rinotavir dos veces al dia.

• Los alimentos no alteran la farmacocinética en presencia de ritonavir.

• La semivida media de eliminación es de 5 a 6 h.

Efectos secundarios.

• Se ha vinculado en casos raros de hepatotoxicidad.

• En 20% de los px que no habían recibido inhibidores de proteasas y en 10% que si lo recibieron, en un lapso de 48 semanas de traamiento se produjeron elevaciones de 3 a 4 en el nivel de las transaminasas hepáticas.

• Se ha vinculado con raros casos de hemorragia intracraneal.

Usos terapéuticos.

• Se ha aprobado su uso solo para adultos y niños mayores de dos años que han sido infectados por el VIH.

Bibliografia.

• Las bases farmacológicas de la terapéutica.

• Goodman & Gilman.

• 12ª edición.