Antihistaminicos en Pediatria.
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ANTIHISTAMINICOS
José Manuel Torres GálvezMedico Residente Pediatría I
OBJETIVOS• Recordar la Historia de los antihistamínicos• Comprender las acciones de la histamina • Conocer la clasificación de los
antihistamínicos• Recordar la farmacocinética y la
farmacodinamia• Recordar las evidencias del uso de
antihistamínicos• Recordar principales medicamentos
antihistamínicos, presentaciones y dosis.
Historia
• El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxia en la Universidad de Ryerson.
• En 1980 aparecieron los antihistamínicos de segunda generación y se descubre el contenido neuronal de histamina.
• En 1991 fue clonado y caracterizado el receptor H2,
• en 1993 el receptor H1, • en 1999 el H3• 2000 el H4.
Historia
Accion de la histamina.
Farmacocinética y farmacodinamia• V.O.• MCP-1-4 Hrs• CP450-EXCEPTO: Cetirizina, levocetiricina Y
Fexofenadina.• Los antihistamínicos de primera generación
son rápidamente absorbidos y metabolizados
• Cruzan la barrera hematoencefálica, receptores H1 cerebrales
• Nunca deben juntarse con alcohol
Farmacocinética y farmacodinamia
Efectos Adversos
• Somnolencia• Alteraciones visuales• Alteración en coordinación de movimientos• Mucosas secas• Aumentar el apetito y ayudar en la ganancia
de peso• Agitación (excitación paradojal)
• Espasmos• Convulsiones• Agresividad• Distress respiratorio
Efectos Adversos Raros
• Son potencialmente letales en casos de sobredosis• Antídoto de la difenhidramina-
Fisostigmina
Efectos Adversos Raras
Clasificación de los antihistamínicos.
ETANOLAMINAS
• DIFENHIDRAMINA• Sedacion Intensa.• uso: prevencion de cinetosis• Antitusivo• Adyuvante de la adrenalina en el tx de la
anafilaxia• No usar en crisis asmaticas agudas
MEDICAMENTOS
• Difenhidramina. (10mg/ml) Benadryl; Drepatil; Histaler
• 5mg/kg/24 hrs cada 6h v.o./i.m./i.v.• Dosis maxima: 400 mg/24 h• Contraindicado el uso simultaneo con
inhibidores de la MAO, crisis asmatica aguda y obstruccion GI o urinaria.
DIFENHIDRAMINA
• Farmacodinamia: efecto sedante maximo 1 a 3 horas
• Duracion de 4 a 7 horas• Farmacocinetica: • Vida media 2 a 8 horas• Administrar con alimentos
ALQUILAMINAS
• Clorfeniramina• Rinitis alergica.• Farmacodinamia:• Inicio de accion oral: 6 hrs• Duracion: oral: 24 hrs• Info para el paciente: fotosensibilidad
• Clorfeniramina.(10mg/ml) (2m/5ml) tab 10mg• Niños: 0.35 mg/kg/ cada 4-6 horas o según
edades:• 2-5 años: 1mg/dosis v.o. cada 4-6h Dosis
maxima 6mg/24 hrs• 6-11 años: 2mg/dosis v.o. cada 4-6h Dosis
maxima: 12 mg/24 h• ≥12 años: 4mg/kg/dosis v.o. Dosis maxima:
24mg/24 hrs
MEDICAMENTOS
Piperazinas
• Hidroxicina• Antipruriginoso• Farmacodinamia:• Inicio de la accion 15-30 min• Duracion: 4-6 horas
• Hidroxicina (10mg/5ml)• V.O. niños: 2mg/kg/24h cada 6-8h o según edad:
˂6 años: 50mg/24h cada 6-8h a demanda• ≥6 años: 50-100mg/24h cada 6-8h a demanda• I.M.• Niños: 0.5-1mg/kg/dosis cada 4-6h a demanda• DOSIS MAXIMA: 600mg/24h• NO RECOMENDADO VIA IV
MEDICAMENTOS
PIPERAZINAS
• Cetirizina• Farmacodinamia: • Inicion de accion: 20-60 minutos• duracion: 24 hrs
• CETIRIZINA: Talerdin (5mg/5ml)• 6 meses y ˂ 2años: 2.5 mg v.o. diariamente se
puede aumentar hasta dosis maxima 2.5mg v.o. cada 12 h
• 2-5 años: dosis inicial 2.5 mg se puede aumentar
• hasta Dosis maxima 5mg/24 hrs
MEDICAMENTOS
Evidencia que apoya usar los antihistaminicos en diferentes patología
Cuadro clínico Grado de evidencia
Rinoconjutivits alergica 1b(A)Asma(solo el ketotifen) 1a(A)Dermatitis Atopicas 2b (B)Urticaria 1b(A)Anafilaxia 3(C)Infecciones respiratorias 4(D)Otitis media 4(D)
• LORATADINA- celestamine (5mg/5ml)• 2-5 años: 5 mg v.o.. A diario• ≥6 años : 10 mg v.o. a diario
MEDICAMENTOS
• LEVOCETIRIZINA (1ml/5mg) • 12-24 meses 1,25 mg/día o por
edades• o 2-6 años 2,5 mg/día• o 6-12 años 5 mg/día
MEDICAMENTOS
• DESLORATADINA (5ml/2,5mg) • 6-11meses 1 mg/día• o 1-5 años 1,25 mg/día• o 6-11 años 2,5 mg/día• o > 12 años 5 mg/día• Independiente de la ingesta alimentaria• Precaución en trastorno hepático, renal,
Glaucoma, retención urinaria
MEDICAMENTOS
MUCHAS GRACIAS.