Antibioticos: Cefalosporinas de 1ra generación
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Juan David Obregón
5ª
FUSM
Las cefalosporinas hacen parte del grupo de losB-lactamicos, los cuales se conocen con estenombre por tener en común un anillo B-lactamicoen su estructura.
Estas cefalosporinas han sido clasificadas porgeneraciones basándose en característicasantimicrobianas.
1. 1ra generación
2. 2da generación
3. 3ra generación
4. 4ta generación
1: Formación de un precursor y el producto es
UDP-acetilmuramilpentapéptido, ocurre en el
citoplasma.
2: Unión de UDP-acetilmuramilpentapéptido y
UDP-acetilglucosamina, para formación de un
polímero largo.
3: Terminación de enlaces cruzados por una
reacción de transpeptidación fuera de la
membrana celular. Ligandose la transpeptidasa
a la membrana celular.
Las cefalosporinas actúan de la misma manera
que las penicilinas, interfiriendo en la síntesis
de peptidoglucano de la pared
celular bacteriana, e inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria para la
reticulación. Esto genera un efecto
bacteriolítico.
Cabe resaltar de las cefalosporinas de 1ra
generación tienen mas espectro ante
estafilococo y estreptococo
Cefazolina (ANCEF, KEFZOL)
Cefalexina (KEFLEX, CEFAPORIN)
Cefadroxilo (DURACEF, FADROX)
Cefradina (VERACEF, CEFRANIL)
Cefalotina(KEFLIN, CEFALOTINA)
La actividad antimicrobiana de estas
cefalosporinas de 1ra generación, es mas
eficaz en bacterias gram positivas.
Cefazolina: I.V AD: 1g c/8h. Niños: 0-7 dias: 40mg/kg/dia, divididos c/12h. Mayor 7 dias: 40mg/kg/dia, divididos c/8h.
Cefalexina: Oral. AD: 250-500mg c/6h. Niños: 10-25mg/kg/dosis cada 6-12h.
Cefadroxilo: Oral. AD: 1g/2-4 veces al dia. Niños: 30mg/kg/dia, divididos c/12h.
Cefradina: Oral, I.M, I.V. AD: 500mg- 1g c/6h. Niños: 10-25mg/kg/dosis cada 6h v.o,. 25-50 mg/kg/dosis c/6h I.V.
Cefalotina: I.V, I.M. AD: 0,5-2g c/4-6h. Niños: 50-100mg/kg/dia c/6-8h.
Cap. 250 y 500 mg, tab. 1g, susp. 250 mg/5 ml
Su absorción por el aparato gastrointestinal es
rápida y casi completa.
De un 70% a 90% del fármaco es excretado por
vía renal en 8 a 12 horas después de su
administración.
Espectro bacteriano:
Gram positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram Negativos: Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella)
catarrhalis, Proteus mirabilis.
Cap. 500mg, tab. 1g, susp. 250 y 500mg/5ml.
Su absorción mediante el aparato gastrointestinal es casi completa y rapida.
De un 70 a 90% es excretado por vía renal en 24 horas. Puede ser removido con hemodiálisis.
Espectro bacteriano:
Gram positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus beta hemolíticus.
Gram Negativos: Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis.
cap. 500mg, tab. 1g, susp. 250mg/5ml, amp. 0,5 y 1g.
Tanto la presentación oral y parenteral tienen una farmacocinética equivalente, la parenteral tiene una concentración plasmática mas elevada.
De un 70% a 90% es excretada por vía renal dentro de las 6 horas después de su administración sin cambios.
Espectro bacteriano:
Gram positivos: Staphylococcus incluyendo los coagulasa positivo, coagulasa negativo y productores de penicilinasa, Streptococcus beta-hemolítico del Grupo A, Streptococcus pneumoniae.
Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis.
Amp. 1g.
Administrada por vía parenteral, pues su absorción por la vía oral es muy baja. La cefalotina no penetra en LCR.
En pacientes con insuficiencia renal es necesario hacer un ajuste de dosis
Su eliminación es por vía renal.
Espectro bacteriano:
Gram positivos: Estafilococos, incluyendo los coagulasa positiva, coagulasa-negativa y variedades productoras de penicilinasa, Streptococcuspneumoniae.
Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilusinfluenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
Tras su administración I.V o I.M se distribuye
ampliamente en los tejidos.
Es eliminada por vía renal mediante filtración
glomerular.
En pacientes con insuficiencia renal es necesario
hacer un ajuste de dosis.
Espectro bacteriano:
Gram positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, streptococo beta hemolítico del grupo A, Streptococcus
pneumoniae.
Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes.
Infecciones del tracto urinario no complicadas, y de piel y tejidos blandos.
No es útil en infecciones tales como abcesos de cubito y en miembros inferiores de px diabeticos.
Tratamiento contra neumonia, excepto en infecciones severas de haemophilus influenzae y klebsiella pneumoniae.
Eficaces en el tratamiento de la sepsis urinaria y colecistitis no complicada al inhibir a la EscherichiaColi, Proteus Mirabilis y Klebsiella Pneumoniae.
Preferidas en la profilaxis quirúrgica de la cirugía torácica, ortopédica y abdominal.
Hipersensibilidad
Anafilaxia
Broncoespasmo
Urticaria
Erupciones maculo-papulares
Fiebre
Eosinofilia