Antibioticos: Cefalosporinas de 1ra generación

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Juan David Obregón FUSM

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Juan David Obregón

FUSM

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Las cefalosporinas hacen parte del grupo de losB-lactamicos, los cuales se conocen con estenombre por tener en común un anillo B-lactamicoen su estructura.

Estas cefalosporinas han sido clasificadas porgeneraciones basándose en característicasantimicrobianas.

1. 1ra generación

2. 2da generación

3. 3ra generación

4. 4ta generación

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1: Formación de un precursor y el producto es

UDP-acetilmuramilpentapéptido, ocurre en el

citoplasma.

2: Unión de UDP-acetilmuramilpentapéptido y

UDP-acetilglucosamina, para formación de un

polímero largo.

3: Terminación de enlaces cruzados por una

reacción de transpeptidación fuera de la

membrana celular. Ligandose la transpeptidasa

a la membrana celular.

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Las cefalosporinas actúan de la misma manera

que las penicilinas, interfiriendo en la síntesis

de peptidoglucano de la pared

celular bacteriana, e inhibiendo la

transpeptidación final, necesaria para la

reticulación. Esto genera un efecto

bacteriolítico.

Cabe resaltar de las cefalosporinas de 1ra

generación tienen mas espectro ante

estafilococo y estreptococo

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Cefazolina (ANCEF, KEFZOL)

Cefalexina (KEFLEX, CEFAPORIN)

Cefadroxilo (DURACEF, FADROX)

Cefradina (VERACEF, CEFRANIL)

Cefalotina(KEFLIN, CEFALOTINA)

La actividad antimicrobiana de estas

cefalosporinas de 1ra generación, es mas

eficaz en bacterias gram positivas.

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Cefazolina: I.V AD: 1g c/8h. Niños: 0-7 dias: 40mg/kg/dia, divididos c/12h. Mayor 7 dias: 40mg/kg/dia, divididos c/8h.

Cefalexina: Oral. AD: 250-500mg c/6h. Niños: 10-25mg/kg/dosis cada 6-12h.

Cefadroxilo: Oral. AD: 1g/2-4 veces al dia. Niños: 30mg/kg/dia, divididos c/12h.

Cefradina: Oral, I.M, I.V. AD: 500mg- 1g c/6h. Niños: 10-25mg/kg/dosis cada 6h v.o,. 25-50 mg/kg/dosis c/6h I.V.

Cefalotina: I.V, I.M. AD: 0,5-2g c/4-6h. Niños: 50-100mg/kg/dia c/6-8h.

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Cap. 250 y 500 mg, tab. 1g, susp. 250 mg/5 ml

Su absorción por el aparato gastrointestinal es

rápida y casi completa.

De un 70% a 90% del fármaco es excretado por

vía renal en 8 a 12 horas después de su

administración.

Espectro bacteriano:

Gram positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus

epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Gram Negativos: Escherichia coli, Haemophilus

influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella)

catarrhalis, Proteus mirabilis.

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Cap. 500mg, tab. 1g, susp. 250 y 500mg/5ml.

Su absorción mediante el aparato gastrointestinal es casi completa y rapida.

De un 70 a 90% es excretado por vía renal en 24 horas. Puede ser removido con hemodiálisis.

Espectro bacteriano:

Gram positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus

epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus beta hemolíticus.

Gram Negativos: Escherichia coli, Haemophilus

influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis.

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cap. 500mg, tab. 1g, susp. 250mg/5ml, amp. 0,5 y 1g.

Tanto la presentación oral y parenteral tienen una farmacocinética equivalente, la parenteral tiene una concentración plasmática mas elevada.

De un 70% a 90% es excretada por vía renal dentro de las 6 horas después de su administración sin cambios.

Espectro bacteriano:

Gram positivos: Staphylococcus incluyendo los coagulasa positivo, coagulasa negativo y productores de penicilinasa, Streptococcus beta-hemolítico del Grupo A, Streptococcus pneumoniae.

Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilus

influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis.

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Amp. 1g.

Administrada por vía parenteral, pues su absorción por la vía oral es muy baja. La cefalotina no penetra en LCR.

En pacientes con insuficiencia renal es necesario hacer un ajuste de dosis

Su eliminación es por vía renal.

Espectro bacteriano:

Gram positivos: Estafilococos, incluyendo los coagulasa positiva, coagulasa-negativa y variedades productoras de penicilinasa, Streptococcuspneumoniae.

Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilusinfluenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.

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Tras su administración I.V o I.M se distribuye

ampliamente en los tejidos.

Es eliminada por vía renal mediante filtración

glomerular.

En pacientes con insuficiencia renal es necesario

hacer un ajuste de dosis.

Espectro bacteriano:

Gram positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus

epidermidis, streptococo beta hemolítico del grupo A, Streptococcus

pneumoniae.

Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilus

influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes.

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Infecciones del tracto urinario no complicadas, y de piel y tejidos blandos.

No es útil en infecciones tales como abcesos de cubito y en miembros inferiores de px diabeticos.

Tratamiento contra neumonia, excepto en infecciones severas de haemophilus influenzae y klebsiella pneumoniae.

Eficaces en el tratamiento de la sepsis urinaria y colecistitis no complicada al inhibir a la EscherichiaColi, Proteus Mirabilis y Klebsiella Pneumoniae.

Preferidas en la profilaxis quirúrgica de la cirugía torácica, ortopédica y abdominal.

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Hipersensibilidad

Anafilaxia

Broncoespasmo

Urticaria

Erupciones maculo-papulares

Fiebre

Eosinofilia