Integrantes:Álvaro YánezCarolina Yerovi

• Son sustancias que dificultan, bloquean o inhiben en la célula diana la acción de los andrógenos.

• Este efecto se alcanza por cualquiera de las siguientes vías:

• Hormonas: GnRH, leuprolida, gonadorelina

• Sustancias no hormonales: ketoconazol, liorazol, espironolactona

Inhibición de la síntesis

Bloqueo de 5ª -reductasa: finasterida, dutasterida

Bloqueo de los receptores: ciproterona, flutamida, nilutamida.

Ciproterona

• Esteroide sintético, encontrado mientras se buscaban progestinas.

Flutamida

•Antiandrógeno no esteroide.

•Aumenta los niveles de LH

• Estimula la liberación de testosterona

Estas sustancias compiten con la testosterona y DTH.

Finasterida y dutasterida

• Inhiben 5 a-reductasa

• Fanesterida inhibe la isoforma 2 y dutasterida a las dos isoformas

• Impiden la espermatogenesis, reducen el volumen de eyaculacion, causan infertilidad.

Ciproterona

• Feminización de fetos masculinos.

• Lesiones hipofisarias semejantes a las que se observan luego de la castración.

• Disminuye LH y FSH

Se absorbe pobre e irregularmente

Vida media 30 horas

Ciproterona

Se absorbe de forma completa y rápida.

Vida media 6 horas

Flutamida

Se metabolizan de forma rápida en el hígado Se eliminan por heces y orina

1. Carcinoma de próstata

2. Estados de virilizarían de la mujer

3. Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el varón

4. Hipertrofia prostática benigna

5. Tratamiento de calvicie.

ANDROGENOS IMPEDIDOS

DANAZOL

Andrógeno débil que antagoniza la función de los estrógenos

Útil en el tratamiento del edema angioneurótico

Eleva los títulos séricos de inhibidor

C-1

Resultado clínico

Producción de ciclos anovulatorios

Presencia de menopausia iatrogénica

Inhibe la esteroidogénesis

ovárica

Evita la unión del estrógeno con

EGF

Disminuye la producción de

anticuerpos antiendometrio

Bloquea el crecimiento del

tejido endometrial

Esta droga ha disminuido el numero de intervenciones quirúrgicas en casos de endometriosis

Ayuda en el tratamiento de ginecomastia, la mastitis fibroquística y en la pubertad precoz

Eficaz en el tratamiento del edema angioneuróticohereditario

Coadyuva en la recuperación de hemofilia y purpura trombocitopénica idiopática

FARMACOCINESIS

Se absorbe fácilmente por vía intestinal

Vida media de 5 horas

Se metaboliza en el hígado dando derivados de la etisterona que se inactivan por glucoronoconjugación

Vía de eliminación: orina y heces

Produce una serie de efectos indeseables como:• Amenorrea• Hirsutismo• Acné• Aumento de la libido• Vaginitis• Aumento de peso• Hipertrofia de clítoris• Cefaleas• Depresión• Temblor muscular• Seborrea• Diaforesis• Virilizacion del feto femenino en el embarazo

Agonista moderado del receptor androgénico

Suprime la secreción hipofisaria

Actividad antigonadotróficaque disminuye LH y FSH en plasma

Anovulación y

amenorrea