ANALGESIA

Sonia Galicia Puyol

MFyC

Urgencias H. Reina Sofía. Murcia

ANALGESIA

Experiencia sensorial y emocional desagradable asociada o no a lesión hística real o potencial o que se describe con las características propias de esa lesión.

International Association for Study of Pain

DOLOR

• Según temporalidad:

Crónico/agudo/subagudo

• Según fisiopatología:

Nociceptivo (somático, visceral)/neuropático/psicógeno

DOLOR

• CUANTIFICACIÓN• Escala verbal: I_______I_______I_______I_______Ino dolor moderado insoportable ligero intenso

• Escala visual analógica (EVA): I______________________________I 10cmausencia de dolor máximo soportable

ESCALA TERAPÉUTICA (OMS)

• 1º Fármacos no opioides (NOP)

• 2º Opioides débiles más coadyuvantes y NOP

• 3º Opioides mayores más coadyuvantes y NOP

• 4º Sistemas implantables para control de dolor

• 5º Bloqueo nervioso

RECOMENDACIONES

• Precocidad• Pautas fijas• Individualización• Preferibles preparados de composición única• No asociar fármacos mismo grupo• Absorción rápida• Oral, transdérmica, subcutánea, intravenosa

AINE

• Grupo heterogéneo. Efecto analgésico, antipirético, antiinflamatorio, antiagregante.

• Acción PERIFÉRICA: inhibición (-) síntesis prostaglandinas ( (-) ciclooxigenasas Cox 1 efectos secundarios, y Cox 2 antiinflamación).

• (-) acción inflamatoria de neutrófilos, macrófagos y linfocitos.

AINE

• Acción CENTRAL: mecanismos serotoninérgicos, opioides y efecto óxido nítrico.

• ANALGESIA:

-Techo analgésico

-Central y periférica (Cox 2)

-Paracetamol (-) Cox 3 (central)

AINE

• ANTIPIRÉTICA:-Acción central. • ANTIINFLAMACIÓN:-(-) Cox 2 periférica. Acción local.-Todos menos PARACETAMOL. Metamizol

escasamente.• ANTIAGREGACIÓN:-(-) irreversible Cox 1 plaquetaria por AAS

AINE

• Disociación eficacia analgésica-antiinflamatoria

• Techo analgésico bajo

• Metabolismo hepático, eliminación renal.

• Diferencias en duración acción, inicio efecto

• Ingerir con comidas

• Espaciar tomas con protectores gástricos

AINE. EFECTOS ADVERSOS

• Reacciones Gastrointestinales-(-) Cox 1-Factores de riesgo:• >60 años• Antecedentes úlcera o hemorragia

digestiva• Dosis elevadas o asociación entre ellos• Asociación con corticoides o

anticoagulantes• Coexistencia enfermedad grave

AINE. EFECTOS ADVERSOS

-Factores riesgo menores:• Helicobacter pylori• Tabaquismo. Consumo crónico alcohol IBP/Análogo sintético PGE1• Reacciones renales-Reducción función renal-Retención agua, sodio y potasio-Toxicidad crónica

AINE. EFECTOS ADVERSOS

• Reacciones hipersensibilidad

• Reacciones hematológicas

-Frecuencia baja. Gran gravedad.

-Agranulocitosis (METAMIZOL)

-Anemia aplásica

-Anemia hemolítica

AINE

• ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS

• Paraaminofenoles: PARACETAMOL

-Central (Cox 3)

-Duración : 4-6 h

-Máximo 4gr/día

-Bajo techo antiálgico: 1g

-Toxicidad hepática (6gr)

AINE

• Pirazolonas: METAMIZOL

-Poco antiinflamatorio. Espasmolítico

-Techo antiálgico superior

-Duración anlgésica 6-8h

-Toxicidad medular

AINE

• ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS

• Salicicatos: AAS

-Analgesia/Antipirosis: 325-650mg/4h

-Antiinflamatorio: 750-1000mg/8h

• Acéticos: KETOROLACO, INDOMETACINA, DICLOFENACO

AINE

• Propiónicos: IBUPROFENO, KETOPROFENO, NAPROXENO

-Menos efectos adversos-Dextro es forma activa

• Oxicams: PIROXICAM, MELOXICAM-Larga duración de acción-(-) Cox 2 mayor que Cox 1

AINE

• Coxib: CELECOXIB, VALDECOXIB

-(-) selectiva Cox 2

-(-) síntesis prostaciclina vasculartrombogénesis

• Derivados NicotÍnicos: CLONIXINATO LISINA, ISONIXINA

• Fenamatos: ÁCIDO MEFENAMICO

• Otros: NABUMETONA, NIMESULIDA

OPIOIDES

• Receptores opioides en Sistema Nervioso Central (µ, δ, к)

• Agonistas Puros (µ)

-No techo antiálgico (salvo menores). Limitaciones por efectos secundarios.

-Morfina, Fentanilo, Codeína, Petidina, Metadona, Tramadol, Oxicodona, Hidromorfona, Levorfanol.

OPIOIDES

• Agonistas-Antagonistas

-Techo antiálgico

-Activan к

-Agonista y antagonista débil de µ

-No dar con agonistas puros

-Pentazocina, Butorfanol

OPIOIDES

• Agonistas Parciales -Menor eficacia-Menor techo antiálgico-Brupenorfina• Antagonistas-Afinidad por todos receptores sin actividad

intrínseca-Naloxona, Naltrexona

OPIOIDES

• Opioides Débiles

-Menor potencia analgésica

-Codeína, Dihidrocodeína, Dextropropoxifeno• Opioides Moderados

-Potencia intermedia

-Tramadol, Buprenorfina, Pentazocina

• Opioides Fuertes

-Resto

OPIOIDES

• Codeína-Semivida 2-4 horas-Formas de liberación retardada (8-12h)-En asociación 30mg/4h-Hasta 100-200mg/4h• Dihidrocodeína-Liberación prolongada-60-120mg/12h

OPIOIDES

• Dextropropoxifeno-Menos potencia que codeína• Tramadol-Receptores µ, (-) recaptación

Noradrenalina y 5-OH triptamina-No antagonismo total con Naloxona-50-150mg/4-6h-Retard: 100mg/12h

OPIOIDES

• Buprenorfina

-Escasa biodisponibilidad oral

-Vía sublingual y transdérmica

-Gran afinidad por receptores

• Morfina

-Corta duración de acción (4h)

-Formas de liberación retardada (12h)

OPIOIDES

-Dolor agudo: iniciar 10mg im y según respuesta

-Vía sc errática

-Vía iv: 1mg/min

-Conversión de oral a parenteral: dosis única: dividir por 6. Dosis continua: entre 2

OPIOIDES• Metadona

-Unión a µ y δ. Antagoniza receptores NMDA

-Más potente que morfina

-Duración analgésica 6-8 h

-Útil en rotación de opioides

OPIOIDES

• Petidina (Meperidina)

-Útil en situaciones agudas

-Potencia 10 veces menor que morfina

-Actividad anticolinérgica

-Duración analgésica 2-3 h

-Metabolito convulsivante

-Uso exclusivo parenteral

OPIOIDES

• Fentanilo

-Potencia superior a morfina

-Vías sc, im, iv (intraoperatorio), epidural (postoperatorio), transdérmico (crónico) y transmucoso oral (incidental)

-Rotación opioides

OPIOIDES

• Oxicodona

-Vías parenterales y oral

-Duración analgésica parenteral 8 h. Oral retardada 12 h

-Rotación opioides

OPIOIDES. EFECTOS ADVERSOS

• Estreñimiento-Laxantes• Náuseas y vómitos-Antieméticos• Somnolencia-48h• Confusión y alucinaciones-Ancianos

OPIOIDES. EFECTOS ADVERSOS

• Retención urinaria

• Depresión respiratoria

• Dependencia Física/ Adicción

Rotación

-Acciones farmacológicas propias

-Reacciones adversas no comunes

COADYUVANTES

• Principal indicación es otra

• Potencian efectos de analgésicos

• Contrarrestan efectos secundarios

ANTIDEPRESIVOS

• Complemento/ Primera elección• Independiente de acción antidepresiva• (-) recaptación Noradrenalina y Serotonina• Dolor neuropático• Amitriptilina- Sedante, anticolinérgico, hipotensor- Alteraciones conducción, arritmias,

temblor

ANTIDEPRESIVOS

-Incremento dosis inicial hasta 150-300mg/24 h

-No tolerancia: cambiar o añadir neuroléptico o anticonvulsionante

• Clomipramina

-Menos sedante, más euforizante, peor tolerancia

ANTIDEPRESIVOS

• Nortriptilina/ Maprotilina

-Menos sedante y anticolinérgico

• Vía intravenosa: Hospital de día

ANTICONVULSIVANTES

• Dolor neuropático

• Bloqueo hiperexcitabilidad y descarga excesiva de foco irritativo

• Misma acción y misma dosificación que como anticonvulsionantes. Monitorización

• Únicos/coadyuvantes

• Estructura y mecanismos de acción heterogéneos

ANTICONVULSIVANTES

• Carbamazepina

- Efectos secundarios menos frecuentes con instauración paulatina.

- Autoinducción enzimática

• Valproato sódico

- Instauración gradual

- Buena tolerancia

ANTICONVULSIVANTES

• Clonazepam

- Benzodiazepina

• Gabapentina

- Muy tolerable

• Topiramato

ANTICONVULSIVANTES

• Pregabalina

- Buena tolerancia

- Ajuste dosis en insuficiencia renal

- No interacciones

- 150-600mg/d en 2 ó 3 tomas. Retirada gradual

NEUROLÉPTICOS

• Bloquean receptores dopaminérgicos• Antieméticos. Dolor neuropático. Dolor

oncológico• Asociados a antidepresivos• Clorpromazina- No 1ª elección• Levomepromazina- Muy sedante

BENZODIAZEPINAS

• Ansiolíticos

• Anticonvulsionantes

• Relajantes musculares

CORTICOIDES

• Antiinflamatorios• Procesos oncológicos e inflamatorios.

Dolor origen radicular• Tratamientos locales. Vía sistémica• Efectos secundarios: inmunodepresión,

supresión eje hipófiso-suprarrenal, hiperglucemia, hipertensión arterial

• Prednisona, Metilprednisolona, triamcinolona, Dexametasona.

OTROS

• Relajantes musculares

- Dolor por espasticidad

- Somnolencia. Hipotonía general

- Baclofen, Metocarbamol, Tetrazepam

• Anestésicos Locales

- Bloquean impulso nervioso

- Bupivacaína, Lidocaína, Mepivacaína

OTROS

• Capsaicina

- Liberación y agotamiento sustancia P

- Dolor neuropático

• Clonidina

- Alfa 2 adrenérgico

- Dolores rebeldes

- Intradural, epidural, con opioides

OTROS

• Ácido Hialurónico

- Intraraticular

• Ketamina

- Situaciones especiales. Control estricto

• Toxina Botulinica

- Denervación química y relajación muscular

OTROS

• Cannabinoides

BIBLIOGRAFÍA

• Gálvez Mateos R. Actualización y mejora en el tratamiento del dolor. Janssen-Cilag. Madrid: Master Line, S.L.; 2000.

• Samper Bernal D. Manual de Fármacos para el tratamiento del dolor. Zambon Group, 2004.

• Ruiz Castro M, director. Manual Práctico del dolor. Janssen-Cilag. Madrid: ed PBM; 2003.

• Gálvez Mateos R. Guía Práctica. Manejo e Indicaciones de los Opioides en el Tratamiento del Dolor Extrahospitalario. Janssen-Cilag. Madrid: Grupo Editorial Entheos, S.L.; 2004.

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• Flórez J. Fármacos y dolor. Fundación Instituto Upsa del Dolor. Bristol-Myers Squibb. Madrid: Ergon, 2004.

• Tejero Pallarés C, Acebes Cachafeiro C, López Piriz R, Nevado Loro A. Manejo de la enfermedad. Dolor inflamatorio agudo. Barcelona: Grupo Ars XXI de Comunicación S.L.; 2005.