12/05/2013

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Antiparasitarios

Pablo Saul Silva Sánchez, MV. Mg(c)

Departamento Académico de Medicina Veterinaria y Zootecnia

Curso: Farmacología y Terapéutica Veterinaria

2013 – I

Terapia antiparasitaria

Paciente

Parásito Droga

2

-Especie

-Estado previo

-Especie

-Estado evolutivo

-Carga parasitaria

-Tasa de absorción

-Biodisponibilidad

-Biotransformación

-Dosis

-Medicaciones simultáneas

Antinematódicos

Bencimidazoles

Unión a β tubulina con polimerización de

microtúbulos

Inhibición de la Fumarato reductasa

Desacoplamiento de la Fosforilación

oxidativa

pérdida de vesículas secretoras y alteran

captación de glucosa en larvas y adultos

Son insolubles en agua

3

Antinematódicos

Bencimidazoles…

Salud pública

Contra Ancilostoma caninum (Larva

migrans cutánea)

Tiabendazol, Albendazol: PO x 5 días,

Topical x 2 a 3 semanas

Contra Toxocara canis (Larva migrans

visceral)

Mebendazol: PO x 5 días

4

Antinematódicos

Bencimidazoles…

Fenbendazol

Albendazol

Tiabendazol

Mebendazol

Flubendazol

Oxibendazol

5

Antinematódicos

Probencimidazoles

Profármacos

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Antinematódicos

Imidazotiazoles

Estimula receptor nicotínico

Produce parálisis espástica

Modula sistema inmune (toma prolongada)

Potencia diferenciación de linfocitos T

Levamisol

Butamisol

7

Antinematódicos

8

Tetrahidropirimidinas

Incrementa conductancia de Na+ y K+

Despolarizante neuromuscular

Efecto 100 veces mayor que acetilcolina

Produce parálisis espástica

Pirantel

Morantel

Antinematódicos

9

Compuestos heterocíclicos

Estimulan receptor GABA

Hiperpolarizan unión neuromuscular

Produce parálisis flácida

Piperazina

Dietilcarbamazina

Derivado de la Piperazina

Microfilaricida (Preventivo)

Antinematódicos

10

Compuestos arsenicales

Usados contra vermes del corazón

Tiacertasamida

Muy irritante, usar solo IV

Hepatotóxica y nefrotóxica

Dimercaprol (BAL): Quelante

Melarsomina

Más eficaz a menor concentración, IM

Mayor tiempo de acción

Antinematódicos

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Octadepsipéptidos

Se unen a receptor de Latrofilina

Libera neuropéptido inhibitorio

Bloquea unión neuromuscular

Produce parálisis flácida

Se administra por vía topical (spot on)

Emodepside

Anticestódicos

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Praziquantel

Pirazinoisoquinolona, tenicida

Probable efecto sobre Ca++

Produce parálisis espástica

Vacuolización del tegumento

Amplio espectro (adultos e inmaduros)

Epsiprantel

Parazinobenzacepina

Acción similar al Praziquantel

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Anticestódicos

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Resorantel

Tenicida

Bloquea final del metabolismo de glucosa

Vacuolización irreversible del tegumento

Amplio espectro (adultos e inmaduros)

Bencimidazoles

Tenicidas, no Dipillidium caninum

Mebendazol

Fenbendazol

Anticestódicos

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Niclosamida

Salicilanilida, tenicida

Altera fosforilación oxidativa

Inhibe absorción glucosa

Acumula ácido láctico

Bunamidina

Lesiona tegumento, tenicida

Disminuye glucosa

Parásito sin energía

Anticestódicos

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Bitionol

Fenol. Bacteriostático, tenicida, tenífugo

Inhibe oxidación de succinato

Grupos OH fenólicos: Aceptores de H

Efecto colinomimético (estimula purga)

Arecolina

Tenífugo, parálisis única

Aumenta peristaltismo

Antitrematódicos

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Tetracloruro de carbono – CCl4

Acúmulo de metilesteroles (metabolitos)

Bloquea síntesis de colesterol (adultos)

Tóxico en bovinos, tolerado en ovejas

Hexacloroetano

Hidrocarburo clorado

Acción similar a CCl4

Menos tóxico que CCl4

Antitrematódicos

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Nitroxinil

Bloquea fosforilación oxidativa (adultos)

Derivado del fenol, aplicación SC

Tiñe pelo/lana de amarillo

Rafoxanida

Salicilanilida halogenada

Transporta cationes

Bloquea fosforilación oxidativa

Activo contra formas inmaduras

Antitrematódicos

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Closantel

Salicilanilida

Bloquea fosforilación oxidativa

Efecto similar a Rafoxanida (adultos)

Clorsulón

Bencenosulfonamida

Inhibe 3-Fosfoglicerato quinasa y

fosfoglicerato mutasa

Dosis elevadas actúa sobre inmaduros

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Antitrematódicos

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Triclabendazol

Para formas inmaduras se eleva la dosis

Bencimidazol

Activo contra adultos

Antitrematódico más efectivo

Albendazol

Bencimidazol

Menos efectivo

Endectocidas

20

Avermectinas

Se unen a canales de Cl- ligados a

Glutamato (SÓLO en parásitos)

Producen parálisis flácida

Ivermectina (Lactona macrocíclica)

No en Collie o Pastor Australiano

Selamectina

Seguro en Collie (no cruza BHE)

Doramectina, Abamectina

Endectocidas

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Avermectinas…

Milbemicina

Oxima de Milbemicina

Útil para gusano del corazón

Moxidectina

Considerado como compuesto intermedio

Acción prolongada

Muy lipofílico

Ectoparasiticidas

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Rotenona

Origen vegetal, inhibe respiración

Oxida NADH, no se produce ATP

Tóxico para peces y cerdos

Piretrinas

Origen vegetal, despolarizan membrana

Modulan cinética de canales de Na+

Piretrina I y II, Cinerina I y II, Jasmolina I y II

Ectoparasiticidas

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Piretroides

Piretrinas sintéticas

Tipo I

Acción rápida, hiperactividad

Permetrina, Resmetrina

Tipo II

Efectos a baja dosis

Pocos cambios de comportamiento

Cipermetrina, Fenvalerato

Ectoparasiticidas

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Formamidinas

Inhiben MAO

Amitraz, (Garrapatas y Demodex)

Compuestos organoclorados

Estimulan canales rápidos de Na+

Diclorodifeniltricloroetano – DDT

Se acumula en lípidos y medio ambiente

Lindano

Estimula GABA

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Ectoparasiticidas

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Compuestos organofosforados

Inhiben Acetilcolinesterasa

Unión irreversible, depende de tiempo

Malatión, Diazinón, Diclorvos, Clorpirifós

Carbamatos

Inhiben Acetilcolinesterasa

Unión reversible

Carbaril, Propoxur

Ectoparasiticidas

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Spinosinas

Activa nAChRD y abre canales de Cl-

Spinosad (mezcla de Espinosinas A y D)

Lactonas macrocíclicas

Fenilpirazoles

Bloquean canales de Cl- GABAérgicos

Se acumulan en grasa

Fipronil

Ectoparasiticidas

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Compuestos cloronicotinílicos

Neonicotinoides

Unión irreversible a receptores nicotínicos

post sinápticos

Imidacloprid, Nitempyram

Dinotefuran

Molécula de tercera generación

Ectoparasiticidas

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Inhibidores del crecimiento

Inhiben síntesis de Quitina

Impiden desarrollo de exoesqueleto

Benzoilfenilurea, Diflubenzuron,

Luferunon

Reguladores de crecimiento

Imitan efecto de hormona juvenil

Metopreno, Ciromazina, Piriproxifen

Anticoccidiales

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Anticoccidiales

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Anticoccidiales

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