3_MACROLIDOS Y LINCOMICINAS

5/13/2018 3_MACROLIDOS Y LINCOMICINAS - slidepdf.com

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MACRÓLIDOS

La eritromicina es un macrólido; tiene un espectroantibacteriano similar pero no idéntico a la penicilina y seutiliza como una alternativa en pacientes alérgicos a la penicilina. Es eficaz en infecciones respiratorias, tos ferinaenfermedad de los legionarios y enteritis por campylobacter.1

La azitromicina es más activa que la eritromicina sobrealgunos microorganismos gram-negativos como Chlamydiatrachomatis. La concentración y persistencia de la azitromicinaes más elevada en los tejidos que en el plasma; para eltratamiento de la infección por chlamydia genital nocomplicada y el tracoma se administra una sola dosis deazitromicina. En caso de sospecha de gonorrea, no serecomienda la azitromicina, porque puede aparecerrápidamente resistencia a los macrólidos cuando se utiliza enesta indicación.

1. OMS. Formulario Modelo OMS 2004. Antimicrobianos. P. 76 – 104. Conacceso en (http://mednet3.who.int/emL/wmf/Spanish/index.htm).

Macrólidos y lincomicinas

El grupo de los macrólidos incluye a eritromicina,claritromicina y azitromicina. La eritromicina es activa frente acocos grampositivos. Frente a los gramnegativos es eficaz enlas infecciones gonocócicas (excepto si existe resistenciamoderada de las cepas productoras de β-lactamasas) y en lasinfecciones por Legionella spp y Campylobacter , pero inactiva

frente a enterobacterias y Pseudomonas. Es eficaz contra M.pneumoniae y algo menos frente a Coxiella burnetii y



pneumoniae y algo menos frente a Coxiella burnetii y

Presentan mejor absorción oral y biodisponibilidad, con unavida media más larga que la de la eritromicina, lo que permitesu administración en una o dos tomas diarias. Su interaccióncon otros fármacos (especialmente con la teofilina) es

menor.1,2

La clindamicina es una lincomicina, eficaz frente a cocosgrampositivos, con excepción del enterococo. Se comportacomo bactericida frente a S. aureus. Todos los anaerobiossuelen ser sensibles, incluyendo la mayoría de las cepasresistentes a la penicilina. Clindamicina se absorbe bien porvía oral y penetra bien en todos los tejidos, incluyendo el

hueso, donde alcanza concentraciones adecuadas. Su excreciónrenal es baja (10 – 30%), pero no suele requerirse modificar sudosis en presencia de insuficiencia renal. Es un antibiótico deuso exclusivo intrahospitalario para el tratamiento deinfecciones por anaerobios y como alternativa a la penicilinaen pacientes con alergia.1,2

El CNDR, no encontró resistencia de S. aureus a eritromicina

(N=10) a nivel comunitario, en 2004, pero encontró en unamuestra reducida (< 10 cepas), resistencia en 2 de 6 cepas de S.

pneumoniae en menores de 5 años y en 1 de 6 cepas del mis-mo, en mayores de 5 años.3

3. OMS. Formulario Modelo OMS 2004. Antimicrobianos. P. 76 – 104. Con

acceso en (http://mednet3.who.int/emL/wmf/Spanish/index.htm)

Eritromicina Como etilsuccinato (suspensión), 250 mg/5 mL; como estearato (tableta), 500mg; como lactobionato (suspensión para inyección IV), 500 mg. Comprimidosde liberación retardada, con cubierta entérica, así como preparaciones tópicas,están disponibles en el comercio regional.

Indicaciones1, , , ,2 3 4 5



Niños

• Primera alternativa en el tratamiento ambulatorio de laneumonía en niños mayores de 5 años.

• Alternativa a la penicilina G en el manejo hospitalario de la

neumonía de mayores de 5 años.• Primera elección en el tratamiento de la pertusis (tos ferina).

• Tratamiento de la diarrea inflamatoria y disentería porcampylobacter jejuni.

• Neumonía, conjuntivitis por clamidia en recien nacidos

Adultos

• Alternativa a en infección de piel y tejidos blandos, particularmente erisipela.

• Alternativa a la amoxicilina para procesos orales, dentales odel tracto respiratorio en caso de alergia (prevención deendocarditis bacteriana).

• Segunda alternativa en la prevención de la fiebre reumática.

• Profilaxis antimicrobiana por cirugía colorrectal electiva.

• Sífilis en mujeres embarazadas alérgicas a penicilina.

• Alternativa a otros antibióticos en el manejo del chancro blando y la gonorrea uretral.

• Infección por clamidia, también durante el embarazo.

Dosificación

Adultos (estearato, tableta): 250 mg (base) cada 6 hrs o 500mg cada 12 hrs. En la infección por clamidia, 500 mg cada 6hrs por 7 días. En la profilaxis de endocarditis, 1 g antes del procedimiento y 500 mg 6 hrs. después de la dosis inicial. Enla infección gonocóccica, 250 mg cada 6 hrs por 7 días. En la profilaxis estreptocócia en pacientes con antecedente d

cardiopatía reumática, 250 mg cada 12 hrs.

Niños: 7.5 – 12.5 mg/kg (base) cada 6 hrs o 15 – 25 mg/kgd 12 h l d 12 /k d 6



d 12 h E j i i i l idi 12 5 /k d 6

mayores de 7 días y peso mayor a 2,000 g, 30 mg/kg/díadividido cada 6 – 8 hrs.

Efectos adversos

Efectos que necesitan atención inmediata Menos frecuentes hepatotoxicidad, hipersensibilidad. Menos

frecuentes inflamación o flebitis en el sitio de inyección. Raros: toxicidad cardiaca, particularmente prolongación delsegmento QT; pérdida de agudeza auditiva, usualmentereversible; pancreatitis.

Efectos que necesitan atención si son persistentes Mas frecuentes: trastornos gastrointestinales. Menos frecuen-tes: candidiasis oral, candidiasis vaginal.

Precauciones

Considerar beneficio/riesgo en caso de arritmias cardíacas,antecedentes de prolongación del segmento QT, hipersensibili-

dad a eritromicinas, insuficiencia hepática, pérdida de audición.

Interacciones: con alcohol aumenta las concentraciones deéste en un 40%; con astemizol o terfenadina, aumenta el riesgode cardiotoxicidad; con carbamazepina o ácido valproicoaumenta las concentraciones plasmáticas de éstos; concloranfenicol o lincomicinas antagoniza el efecto de éstos

antibióticos; aumenta las concentraciones de digoxina; con penicilinas puede interferirse el efecto bactericida de éstas; conwarfarina, puede incrementarse el tiempo de protrombina y elriesgo de hemorragia; con xantinas, cafeína y teofilina, puedeaumentarse la concentraciones de éstos últimos.

Embarazo y lactancia: categoría de riesgo en el embarazo: B.

Se distribuye en la leche materna, sin embargo no se hadocumentado problemas en humanos.



p

Lincomicinas

La clindamicina es un bacteriostático con actividad sobreaerobios grampositivos y una amplia variedad de anaerobios.

Sin embargo, su uso está limitado a causa de los efectosadversos. La colitis por antibióticos puede aparecer con unaamplia variedad de antibacterianos, pero es más frecuente conclindamicina. Puede ser mortal y es más frecuente en mujeresy en pacientes de edad avanzada; se puede producir durante eltratamiento o después. Los pacientes que presentan diarreadeben interrumpir el tratamiento de manera inmediata.1

1. OPS/OMS. Modelo de guía clínica y formulario para el tratamiento de lasenfermedades infecciosas. 2002.

Clindamicina

Cápsula (como clorhidrato) de 300 mg; solución inyectable (como fosfato) de900 mg/6 mL.

Indicaciones1, , , ,2 3 4 5

• Neumonía adquirida en la comunidad de evolución grave(hospitalizados) complicada con absceso o por aspiración.

• Tratamiento de la neumonía nosocomial en pacientes sin

ventilación mecánica.• Infección de piel y partes blandas: alternativa a penicilinas y

eritromicina en la erisipela; alternativa a la dicloxacilina yoxacilina en la celulitis; primera elección en la fasceitisnecrotizante; segunda elección en el tratamiento del piediabético en pacientes alérgicos a penicilina; segundaelección en la miositis; segunda elección en la celulitis por

mordedura de animales o humanos.



• Tratamiento de infecciones óseas y articulares.

• Profilaxis antibiótica en cirugía cardiaca, de cabeza y cuello,esofágica, del tracto biliar, de mamas, histerectomía ycesárea, particularmente en caso de alergia a cefalosporinas.

• Primera elección en profilaxis quirúrgica de visceras perforadas en apendicectomía asociada a un aminoglucósido.

• Alternativa a otros antibióticos (amoxicilina, eritromicina,cefalexina) en profilaxis de endocarditis bacteriana, durante procedimientos orales, dentales o del tracto respiratorio.

• Manejo de la sepsis intra-abdominal secundaria (enterobacterias, anaerobios).

Dosificación

Adultos (oral): 150 – 300 mg PO (base) cada 6 horas. En eltratamiento de la neumonía por pneumocystis carinii, 1,200 –1,800 mg (base) por día, en dosis dividida, en combinación con15 – 30 mg de primaquina PO diario. En caso de toxoplasmosis

del SNC , 1,200 – 2,400 mg PO (base) por día en dosis dividida,

combinado con 50 mg PO de pirimetamina diario.

Niños mayores de 1 mes: 2 – 5 mg/kg cada 6 hrs o 2.7 – 6.7mg/kg cada 8 hrs.

Adultos (parenteral): 300 – 600 mg IM o IV cada 6 – 8 hrs o900 mg cada 8 hrs. En el tratamiento de la neumonía por

pneumocystis carinii, 2,400 – 2,700 mg/día en dosis dividida,en combinación con 15 – 30 mg de primaquina diario. En latoxoplasmosis del SNC , 1,200 – 4,800 mg IV por día en dosisdividida, en combinación con 50 – 100 mg de pirimetaminadiario.

Niños mayores de 1 mes: 3.75 mg – 10 mg/kg IM o IV u 87.5

– 112.5 mg/m2 cada 6 hrs. Independientemente del peso, ladosis mínima recomendada en niños es de 300 mg/día en



dosis mínima recomendada en niños es de 300 mg/día en

Mas frecuentes: colitis pseudomembranosa (dolor y calambresabdominales o gástricos severos, diarrea acuosa y severa, hiper-sensibilidad abdominal). Menos frecuentes hipersensibilidadmanifestada por erupción de piel, enrojecimiento y prurito;

neutropenia, trombocitopenia.

Efectos que necesitan atención si son persistentes Mas frecuentes: trastornos gastrointestinales (diarrea, náusea,vómito). Menos frecuentes sobrecrecimiento de hongos(prurito en área rectal o genital).

Efectos de probable colitis pseudomembranosa.

Precauciones2,6,7

En caso de presentarse diarrea, el paciente debe suspenderinmediatamente el tratamiento y consultar con el médico. Lascápsulas deben tomarse con un vaso de agua.

Contraindicaciones: debe considerarse el beneficio – riesgo encaso de enfermedad gastrointestinal, particularmente en colitisulcerativa, enteritis regional o en colitis asociada a antibióticos;insuficiencia hepática severa, puede requerir ajuste en la dosis;hipersensibilidad a lincomicinas o doxorubicina; insuficienciarenal severa, puede requerir ajuste de dosis.

Interacciones: con anestésicos hidrocarbonados inhalados y bloqueadores neuromusculares puede potenciarse el efecto deéstos, aumentando el riesgo de depresión o parálisisrespiratoria; con antidiarreicos adsorbentes puede retardarse laabsorción de clindamicina; con cloranfenicol o eritromicinasse antagoniza el efecto; con analgésicos opioides puedenaumentar o prolongar la depresión respiratoria.

Embarazo y lactancia: categoría de riesgo en el embarazo: B.



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