18. DM TX Antihiperglucemiantes

TRATAMIENTO TRATAMIENTO ANTIHIPERGLUCEMIANANTIHIPERGLUCEMIAN

TE ORALTE ORAL

Dr. M. Jesús S. Zúñiga. Dr. M. Jesús S. Zúñiga. COLEGIO DE MEDICINA INTERNA COLEGIO DE MEDICINA INTERNA

DE MÉXICO A. C.DE MÉXICO A. C.

Metas del tratamiento en Metas del tratamiento en DiabetesDiabetes•Controlar la hiperglucemia crónica y sostenida.Controlar la hiperglucemia crónica y sostenida.

•Evitar la hipoglucemia severa.Evitar la hipoglucemia severa.

•Plan de nutrición.Plan de nutrición.

•Bienestar general.Bienestar general.

•Responsabilizar al paciente deResponsabilizar al paciente de su autocontrol, su autocontrol,

después de haberlo capacitado. después de haberlo capacitado.

Modificar estilos Modificar estilos de vidade vida

•Todos los tratamientos para la Todos los tratamientos para la

diabetes se basan en la conjunción de diabetes se basan en la conjunción de

un Plan de Nutrición y Ejercicio. un Plan de Nutrición y Ejercicio.

•Cuando estos han fracasado, se Cuando estos han fracasado, se

agregan medicamentos.agregan medicamentos.

•La mayoría requiere Tx farmacológico La mayoría requiere Tx farmacológico

para lograr las metas de la A.D.A. para lograr las metas de la A.D.A.

•Todos los tratamientos para la Todos los tratamientos para la

diabetes se basan en la conjunción de diabetes se basan en la conjunción de

un Plan de Nutrición y Ejercicio. un Plan de Nutrición y Ejercicio.

•Cuando estos han fracasado, se Cuando estos han fracasado, se

agregan medicamentos.agregan medicamentos.

•La mayoría requiere Tx farmacológico La mayoría requiere Tx farmacológico

para lograr las metas de la A.D.A. para lograr las metas de la A.D.A.

Aspectos que deben tomarse Aspectos que deben tomarse en cuenta en el tratamiento en cuenta en el tratamiento del paciente con diabetesdel paciente con diabetes

•Motivación, ideas y capacidad del pacienteMotivación, ideas y capacidad del paciente

•Establecer metas realistas (del médico y del Establecer metas realistas (del médico y del

paciente)paciente)

•Valorar el estado general del paciente (FRCV, Valorar el estado general del paciente (FRCV,

otras enfermedades)otras enfermedades)

•Establecer si existe apoyo familiar y socialEstablecer si existe apoyo familiar y social

• Investigar capacidad económicaInvestigar capacidad económica

Zinman B. Diabetes Care 1993; 16 Zinman B. Diabetes Care 1993; 16 : 24 - 28 : 24 - 28

Tratamiento de la DiabetesTratamiento de la Diabetes

Insulina como único Insulina como único tratamientotratamiento

Pla

n d

e n

utr

ició

n y

P

lan

de n

utr

ició

n y

eje

rcic

ioeje

rcic

io

AntihiperglucemianAntihiperglucemiante oralte oral

Combinación de Combinación de antidiabéticos oralesantidiabéticos orales

Antihiperglucemiante oral + Antihiperglucemiante oral + insulinainsulina

Antihiperglucemiantes orales Antihiperglucemiantes orales disponiblesdisponibles

I. SulfonilureasI. Sulfonilureas De Primera De Primera

Generación:Generación:– TolbutamidaTolbutamida– ClorpropamidaClorpropamida

De Segunda De Segunda Generación:Generación:

-- Glibenclamida-- Glibenclamida– GlipizidaGlipizida– GliclazidaGliclazida

De tercera De tercera Generación:Generación:– GlimepiridaGlimepirida

II. BiguanidasII. Biguanidas

MetforminaMetformina

III. Inhibidores de alfa-III. Inhibidores de alfa-glucosidasasglucosidasas

AcarbosaAcarbosa

MiglitolMiglitol

IV. TiazolidinedionasIV. Tiazolidinedionas

RosiglitazonaRosiglitazona

PioglitazonaPioglitazona

V. Secretagogos No SUV. Secretagogos No SU

RepaglinidaRepaglinida

NateglinidaNateglinida

Mecanismo principal de Mecanismo principal de acción de acción de

los fármacos los fármacos antiantihiperglucemianteshiperglucemiantes

SulfonilureasSulfonilureas Producción de insulina Producción de insulina

BiguanidasBiguanidas Resistencia a la insulina Resistencia a la insulina

Inhibidores alfaInhibidores alfa Absorción Absorción de carbohidratos de carbohidratos

glucosidasasglucosidasas

GlitazonasGlitazonas Acción de la insulina Acción de la insulina

GGlitinidaslitinidas Liberación posprandial de Liberación posprandial de insulinainsulina

FármacoFármaco Efecto principalEfecto principal

Bailey CJ Diabetes Reviews Bailey CJ Diabetes Reviews 1999;7:94 1131999;7:94 113

Aspectos clínicos del Aspectos clínicos del uso de Glibenclamidauso de Glibenclamida

Tipo de Tipo de tratamientotratamiento

IndicacionesIndicaciones

PresentaciónPresentación

PosologíaPosología

ContraindicacioContraindicacionesnes

Efectos Efectos secundariossecundarios

Reacciones Reacciones adversasadversas

PrecaucionesPrecauciones

Monoterapia, combinada con insulina, metformina o Monoterapia, combinada con insulina, metformina o acarbosa.acarbosa.

DM2: falta de control con dieta y ejercicio en pacientes DM2: falta de control con dieta y ejercicio en pacientes delgados. Falta de control con metformina en obesos.delgados. Falta de control con metformina en obesos.

Tabletas de 2.5-5 mg.Tabletas de 2.5-5 mg.

Dosis inicial 2.5 mg con la comida principal; aumentar Dosis inicial 2.5 mg con la comida principal; aumentar distribuyendo en las dos comidas principales (15 a 20 distribuyendo en las dos comidas principales (15 a 20 minutos antes); dosis máxima 20 mg/día.minutos antes); dosis máxima 20 mg/día.

Diabetes tipo 1, hiperglucemia severa en pacientes con Diabetes tipo 1, hiperglucemia severa en pacientes con diabetes tipo 2. Insuficiencia renal o hepática. diabetes tipo 2. Insuficiencia renal o hepática. Hipersensibilidad a las SU.Hipersensibilidad a las SU.

Hipoglucemia; Hipoglucemia; TGO, TGP, náuseas, plenitud gástrica; TGO, TGP, náuseas, plenitud gástrica; hipersensibilidad cruzada con sulfonamidas, hipersensibilidad cruzada con sulfonamidas, plaquetas, plaquetas, eritrocitos, leucocitos.eritrocitos, leucocitos.

Hipoglucemia por uso inadecuado.Hipoglucemia por uso inadecuado.

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en Diabetes tipo 1, Diabetes estacional y durante la lactancia.Diabetes tipo 1, Diabetes estacional y durante la lactancia.

Aspectos clínicos del uso Aspectos clínicos del uso de Glimepiridade Glimepirida

Tipo de tratamientoTipo de tratamiento




ContraindicacionesContraindicaciones

Efectos secundariosEfectos secundarios

Reacciones adversasReacciones adversas


Monoterapia, combinada con insulina, metformina o Monoterapia, combinada con insulina, metformina o acarbosa.acarbosa.

DM2: falta de control con dieta en pacientes DM2: falta de control con dieta en pacientes delgados. Falta de control con metformina en obesos.delgados. Falta de control con metformina en obesos.

Tabletas de 2 y 4 mg.Tabletas de 2 y 4 mg.

Dosis inicial 2 mg con la comida principal; aumentar Dosis inicial 2 mg con la comida principal; aumentar a razón de 2 mg con la comida principal(15 a 20 a razón de 2 mg con la comida principal(15 a 20 minutos antes); dosis máxima 6 mg/día.minutos antes); dosis máxima 6 mg/día.

Diabetes tipo 1, hiperglucemia severa en pacientes Diabetes tipo 1, hiperglucemia severa en pacientes con diabetes tipo 2. Insuficiencia renal o hepática. con diabetes tipo 2. Insuficiencia renal o hepática. Hipersensibilidad a las SU.Hipersensibilidad a las SU.

Hipoglucemia; elevación de TGO, TGP, náuseas, Hipoglucemia; elevación de TGO, TGP, náuseas, plenitud gástrica; hipersensibilidad cruzada con plenitud gástrica; hipersensibilidad cruzada con sulfonamidas, disminuye plaquetas, eritrocitos, sulfonamidas, disminuye plaquetas, eritrocitos, leucocitos.leucocitos.

Hipoglucemia por uso inadecuado.Hipoglucemia por uso inadecuado.

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en Diabetes tipo 1, Diabetes gestacional y utilizar en Diabetes tipo 1, Diabetes gestacional y durantedurante la lactancia.la lactancia.

Aspectos clínicos Aspectos clínicos del uso de del uso de MetforminaMetforminaTipo de tratamientoTipo de tratamiento








Monoterapia, combinada con otros ADO o Insulina.Monoterapia, combinada con otros ADO o Insulina.

DM 2: falta de control con dieta en obesos; falta de DM 2: falta de control con dieta en obesos; falta de control con SU.control con SU.


Tomar con las comidas; aumentar la dosis lentamente; Tomar con las comidas; aumentar la dosis lentamente; dosis inicial 500-850 mg; dosis máxima 2,250 mgdosis inicial 500-850 mg; dosis máxima 2,250 mg..

Insuficiencia renal, hepática, cardiaca o respiratoria; Insuficiencia renal, hepática, cardiaca o respiratoria; hipoxia; infecciones graves; alcoholismo; acidosis hipoxia; infecciones graves; alcoholismo; acidosis láctica previa, uso de medio de contraste IV, embarazo.láctica previa, uso de medio de contraste IV, embarazo.

GI: nauseas, diarrea, dolor abdominal, anorexia, sabor GI: nauseas, diarrea, dolor abdominal, anorexia, sabor metálico; metálico; absorción de vitamina B12 y ácido fólico. absorción de vitamina B12 y ácido fólico.

Riesgo de acidosis láctica; hipoglucemia combinada Riesgo de acidosis láctica; hipoglucemia combinada con SU o alcohol.con SU o alcohol.

Investigar contraindicaciones, vigilar Hb y creatinina, Investigar contraindicaciones, vigilar Hb y creatinina, cimetidina cimetidina secreción tubular de metformina. secreción tubular de metformina.

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en Diabetes gestacional y durante la lactancia.Diabetes gestacional y durante la lactancia.

Aspectos clínicos del Aspectos clínicos del uso de Acarbosauso de Acarbosa









Monoterapia, combinada con sulfonilureas, metformina Monoterapia, combinada con sulfonilureas, metformina o insulina.o insulina.

DM 2: falta de control con dieta y ejercicio; falta de DM 2: falta de control con dieta y ejercicio; falta de control con con otros AH.control con con otros AH.


Tomar con las comidas (primeros bocados); aumentar Tomar con las comidas (primeros bocados); aumentar la dosis en intervalos de 4-8 semanas, lentamente; la dosis en intervalos de 4-8 semanas, lentamente; dosis inicial 150 mg; dosis máxima 300 mg.dosis inicial 150 mg; dosis máxima 300 mg.

Hipersensibilidad a la acarbosa, menores de 18 años, Hipersensibilidad a la acarbosa, menores de 18 años, embarazo, hernias, obstrucción intestinal, úlceras embarazo, hernias, obstrucción intestinal, úlceras duodenales.duodenales.

nauseas, flatulencia, meteorismo, distensión abdominal, nauseas, flatulencia, meteorismo, distensión abdominal, diarrea, dolor abdominal.diarrea, dolor abdominal.

Hipersensibilidad, edema, hepatitis y/o ictericia.Hipersensibilidad, edema, hepatitis y/o ictericia.

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizarMayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en la Diabetes gestacional y durante la lactancia.

Aspectos clínicos del Aspectos clínicos del uso de Rosiglitazonauso de Rosiglitazona









Monoterapia, combinada con SU o con InsulinaMonoterapia, combinada con SU o con Insulina

DM2 : falta de control con dieta en pacientes DM2 : falta de control con dieta en pacientes delgados u obesos; falta de control con SUdelgados u obesos; falta de control con SU

Tabletas de 4 mgTabletas de 4 mg

Dosis inicial: 4 mg al día; dosis máxima 12 mg al díaDosis inicial: 4 mg al día; dosis máxima 12 mg al día

Diabetes tipo 1 ( como único tratamiento )Diabetes tipo 1 ( como único tratamiento )

GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; astenia, cefalea, mareosastenia, cefalea, mareos

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar Diabetes gestacional y durante la lactancia.Diabetes gestacional y durante la lactancia.

Aspectos clínicos del Aspectos clínicos del uso de Pioglitazonauso de Pioglitazona









Monoterapia, combinada con SU o con InsulinaMonoterapia, combinada con SU o con Insulina

DM2 : falta de control con dieta en pacientes DM2 : falta de control con dieta en pacientes delgados u obesos; falta de control con SUdelgados u obesos; falta de control con SU

Tabletas de 15 mgTabletas de 15 mg

Dosis inicial: 15 mg al día; dosis máxima 45 mg al Dosis inicial: 15 mg al día; dosis máxima 45 mg al díadía

Diabetes tipo 1 ( como único tratamiento )Diabetes tipo 1 ( como único tratamiento )

GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; GI : nauseas, diarrea, dolor abdominal; edema; astenia, cefalea, mareosastenia, cefalea, mareos

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. Diabetes Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. Diabetes gestacional y durante la lactancia.gestacional y durante la lactancia.

Aspectos clínicos Aspectos clínicos del uso de del uso de NateglinidaNateglinidaTipo de tratamientoTipo de tratamiento








Monoterapia, combinada con metformina o insulina.Monoterapia, combinada con metformina o insulina.

DM2 : falta de control con dieta y ejercicio en DM2 : falta de control con dieta y ejercicio en pacientes delgados u obesos; falta de control con pacientes delgados u obesos; falta de control con otros AH.otros AH.

Tabletas de 120 mg.Tabletas de 120 mg.

Dosis inicial: 120 mg al día; dosis máxima 540 mg al Dosis inicial: 120 mg al día; dosis máxima 540 mg al día (antes de las comidas).día (antes de las comidas).

Diabetes tipo 1, hipersensibilidad a los Diabetes tipo 1, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y menores de 18 años.menores de 18 años.

Hipoglucemia, hipersensibilidad, cefalea, dolor de Hipoglucemia, hipersensibilidad, cefalea, dolor de espalda, artralgias, nauseas dispepsia, dolor espalda, artralgias, nauseas dispepsia, dolor abdominal, diarrea.abdominal, diarrea.

Hipoglucemia, hipersensibilidad.Hipoglucemia, hipersensibilidad.

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en Diabetes tipo 1, Diabetes gestacional y durante la en Diabetes tipo 1, Diabetes gestacional y durante la lactancia.lactancia.

Aspectos clínicos Aspectos clínicos del uso de del uso de RepaglinidaRepaglinidaTipo de tratamiento

Indicaciones

Presentación

Posología

Contraindicaciones

Efectos secundarios

Reacciones adversas

Precauciones

Monoterapia, combinada con metformina, glibenclamida y tiazolidinedionas.

DM2 : Mimetiza la acción de la insulina, evitando picos postprandiales.

Tabletas de 0.5, 1 y 2 mg .

Dosis inicial: 2 a 3 mg al día; dosis máxima 16 mg al día (15 minutos antes de las comidas).

Diabetes tipo 1, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia. Insuficiencia renal, tratamiento concomitante con ketoconazol, eritromicina, rifampicina y fenitoína

Flatulencia constipación, náuseas dispepsia, dolor abdominal, diarrea.

Hipoglucemia, hipersensiblidad

Mayor utilidad con manejo integral en DM 2. No utilizar en Diabetes tipo 1, Diabetes gestacional y durante la lactancia.

Como iniciar el tratamiento Como iniciar el tratamiento farmacológico cuando han farmacológico cuando han fallado el plan de nutrición y el fallado el plan de nutrición y el ejercicioejercicio

• Monoterapia de inicio: (obeso vs no obeso y según condición

clínica).

• Tx combinado de AH (2 ó 3 AH con acción diferente):

•Cuando ha fallado la monoterapia.

•En alteraciones severas de hiperglucemia.

• Tx combinado de AH e insulina:

•Cuando falló el tx. Combinado de AH

• Insulina solamente, dosis única, dos dosis u otros esquemas.

Nota: Se hacen modificaciones según respuesta. Todos los A.H.O tienen Nota: Se hacen modificaciones según respuesta. Todos los A.H.O tienen capacidad limitada para descender los niveles de glucosa sanguínea.capacidad limitada para descender los niveles de glucosa sanguínea.

Tratamiento Tratamiento Combinado: Combinado: AntihiperglucemianAntihiperglucemiantestes La combinación de antihiperglucemiantes La combinación de antihiperglucemiantes

orales se realiza utilizando fármacos de orales se realiza utilizando fármacos de diferentes mecanismos de acción, para lograr diferentes mecanismos de acción, para lograr

el sinergismo en la acción. el sinergismo en la acción.

Proyecto de Modificación NOM Diabetes 2002Proyecto de Modificación NOM Diabetes 2002

Combinación de dos Combinación de dos AntihiperglucemianteAntihiperglucemiantess

1.- Sulfonilureas con Metformina

2.- Sulfonilureas con Inhibidores de alfa glucosidasas

3.- Sulfonilureas con glitazonas

4.- Metformina con glitazonas

5.- Metformina con glitinidas

6.- Metformina con Inhibidores de alfa glucosidasas

Proyecto de Modificación NOM Diabetes 2002Proyecto de Modificación NOM Diabetes 2002

Combinación de Combinación de tres tres AntihiperglucemianAntihiperglucemiantestes1.-1.- Sulfonilureas con Metformina Sulfonilureas con Metformina y glitazonasy glitazonas

2.-2.- Sulfonilureas con Metformina Sulfonilureas con Metformina y Inhibidores de alfa glucosidasay Inhibidores de alfa glucosidasa

Combinaciones fijas de Combinaciones fijas de AntihiperglucemiantesAntihiperglucemiantes1.- Glibenclamida con Metformina

2.- Glimepirida con Metformina3.- Cloropropamida con Metformina

Proyecto de Modificación NOM Proyecto de Modificación NOM Diabetes 2002Diabetes 2002

Ventajas de las Ventajas de las CombinacionesCombinaciones

1.-1.- Pueden alcanzar las metas de control Pueden alcanzar las metas de control hasta 70% de los pacienteshasta 70% de los pacientes

2.-2.- El uso de dosis menores de cada fármaco El uso de dosis menores de cada fármaco mejora la tolerancia en su empleo a largo mejora la tolerancia en su empleo a largo plazoplazo

3.-3.- Menor incidencia de hipoglucemia Menor incidencia de hipoglucemia

4.-4.- Menor incidencia de aumento en el peso Menor incidencia de aumento en el peso corporalcorporal

5.-5.- Permite intervenir en diferentes vías Permite intervenir en diferentes vías fisiológicasfisiológicas


Ventajas de las Ventajas de las CombinacionesCombinaciones6.-6.- Modificar el deterioro en la función de las Modificar el deterioro en la función de las células betacélulas beta

7.-7.- Mayor efecto hipoglucemiante con dosis Mayor efecto hipoglucemiante con dosis menores de cada fármaco.menores de cada fármaco.

8.-8.- Beneficio agregado sobre el síndrome Beneficio agregado sobre el síndrome metabólicometabólico

9.-9.- Beneficios de las combinaciones con Beneficios de las combinaciones con metformina sobre las complicaciones metformina sobre las complicaciones cardiovascularescardiovasculares

10.-10.- La combinación de fármacos con La combinación de fármacos con diferentes acciones sobre la homeostasis de la diferentes acciones sobre la homeostasis de la glucosa produceglucosa produce sinergismo terapéuticosinergismo terapéutico


AlgoritmoAlgoritmo

• Sulfonilurea o Metformina

• Sulfonilurea + Metformina

• Sulfonilurea / Metformina + Insulina Intermedia (N ó L) al acostarse

• Metformina + Insulina mezcla 70/30 pre- cena

• Otros esquemas complejos de insulina

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18. DM TX Antihiperglucemiantes

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