USO DE PLANTAS MEDICINALESBases Farmacológicas

Profesor. Mg. Angel Vargas Mosqueira.

Investigador de Plantas Medicinales

E-mail: angelvargas40 @ hotmail. Com

P.W: www. geocities.com/fitoterapia_peru

DATOS Y PERSONAJESEDAD ANTIGUA

¿Desde cuando se usan las plantas medicinales y las drogas vegetales?

Edad Antigua (5,000 A.C – 476 D.C) Los libros del “Pentsao” de la Cultura China

(3,500 – 2,500 A.C) trataban de farmacia y materia médica.

Papiro de Evers de Egipto (1,532 A.C) figuraban 700 nombres de drogas y se conocen 52 libros: Thoth, algunos consagrados a la medicina y farmacia.

DATOS Y PERSONALESEdad Antigua

Hipócrates (460 – 376 A.C), subordina la experiencia a la razón, separa la Medicina de la Teología convirtiéndola en una ciencia independiente. “ los medicamentos ejercían acción antagónica a la enfermedad”. Se le reconce como el Padre de la Medicina.

DATOS Y PERSONAJESEdad Antigua

Dioscórides, médico griego del Siglo I escribió en Roma la obra “De materia médica” en la que menciona 600 plantas de acción medicinal.

Claudio Galeno (130 - 210 D.C) divide a los medicamentos en específicos, venenosos y contravenenosos (antídotos)

DATOS Y PERSONAJESEdad Media

Edad Media (476 - 1,453 D.C) Avicena (980 D.C) en su libro “Canon”

describe muchos medicamentos simples y compuestos y dá la técnica para dorar y argentar píldoras.

Los médicos de la época usan el sen, ruibarbo, tamarindo y otras plantas.

DATOS Y PERSONAJESEdad Moderna

Edad Moderna (1,453 – 1,789 ) Valerius Cordus (1546) publica en

Nuremberg la obra “Pharmacorum condiciendorum ratio”, una recopilación de recetas farmacéuticas. El Dispensatorium (1515-1544). Se impone a los farmacéuticos y en 1547 es el formulario oficial de Alemania.

Portada del Dispensatorium de Valerius Cordus (1592, Nuremberg)

Las Drogas, elemento esencial de la Farmacia

Drogas: sustancias elaboradas a partir de plantas, animales o minerales que tienen un uso controlado, en medicina.

La parte mas importante de la drogomedicina (siglo XIX) era la curación mediante plantas medicinales. La Medicina y la farmacología empezaron a separarse en el siglo I.

FITOMEDICAMENTOS virtudes propias de las plantas

Durante siglos, las plantas han sido utilizadas en su totalidad (totum vegetale) utilizando el complejo químico-biológico elaborado por el vegetal vivo, que crece en su medio ambiente natural (en armonía con su ecosistema).

FITOMEDICAMENTOSvirtudes propias de las plantas

Es necesario reconocer que la constitución química de una planta está lejos de ser reconocida en todos sus detalles.

Se han logrado reconocer sólo algunos grupos químicos y su acción medicinal: alcaloides, terpenos, esteroides, taninos, flavonoides, etc.

FITOMEDICINASustanc. naturales y de síntesis

En 1820, se logró aislar el alcaloide Quinina y a partir de allí; otros alcaloides: Salicina, Efedrina, Cafeína.

En 1944, estudiando la estructura de la molécula y tomándola como modelo, reprodujeron (fabricaron) en el laboratorio, este antimalárico.

FITOMEDICINAMoléculas Sintéticas

Las moléculas sintéticas de uso en medicina, no existen en la naturaleza y por ello no son reconocidas por la memoria biológica del hombre.

Una de las primeras de estas moléculas es el antimalárico CI-501 fabricado en 1963 por Parke Davis.

FITOMEDICINAAlcaloides de las Solanaceas

Pueden considerarse como ésteres formados por la unión de un ácido aromático, el ácido Trópico y una base, amina terciaria.

Atropina.- La base es el tropanol Hiosciamina.- Base: tropanol Escopolamina.- Base: escopina

FITOMEDICINAAnticolinérgicos Sintéticos

AMINAS TERCIARIAS Homatropina (deriv. de Atropina) formadas por un ácido aromático ( en

vez del ácido Trópico) y una base amina terciaria. Si el ácido aromático es el mandélico, se origina la homatropina bromhidrato (Refractil).

FITOMEDICINAanticolinérgicos sintéticos

AMINAS TERCIARIAS Adifenina clorhidrato,driv. de atropina

(Espasmo-cibalena). Formado por el ácido aromático difenilacético, y en vez de la base tropanol de la atropina; tiene una amina terciaria simple: dietilaminoetanol.

FITOMEDICINAanticolinérgicos sintéticos

COMP. DE AMONIO CUATERNARIO Surgen por la cuaternización del

nitrógeno amínico de alcaloides naturales.

El antiespasmódico Buscapina es la butilescopolamina. Se forma apartir del alcaloide natural escopolamina.

FITOMEDICINAanestésicos locales naturales

El primer anestésico local empleado fue la cocaína (benzoilmetilecgonina).

La cocaína es un éster del ácido benzoico y una base nitrogenada relacionada con la tropina, la ecgonina (amina terciaria) a las que se deben las propiedades anestésicas.

Estructura de la cocaína

FITOMEDICINAAnestésicos Locales

Actúan farmacológicamente a nivel del sistema nervioso periférico.

Las drogas anestésicas locales son capaces de bloquear la conducción nerviosa cuando se aplican localmente

El contacto directo paraliza las fibras sensitivas. La acción es reversible.

FITOMEDICINAanestésicos locales de síntesis

Procaína (deriv. de cocaína). Posee la mitad de la potencia anestésica de la cocaína, mientras que sobre las mucosas es 13 veces menos potente.

Debido a su poca penetrabilidad, la procaína es mucho menos tóxica.

Constituye el Anestésico de menor toxicidad sistémica.

FITOMEDICINAanestésicos locales de síntesis

Tetracaína (derivado de la cocaína) Usada en la anestesia tópica pero es mas tóxica que la procaína por lo que se la prefiere para la anestesia superficial.

Lidocaína (…. cocaína).- Anestésico local de mayor potencia y duración que la procaína, pero su toxicidad es sólo un poco mayor que aquella.

FITOMEDICINAFenilaminas Adrenérgicas

Efedrina ( l-efedrina).- Es el alcaloide natural extraído de plantas del género Ephedra, mas potente que la forma d (d-efedrina)

La Efedrina (clorhidrato o sulfato) es un derivado fenólico, es estable, no se oxida espontáneamente como las catecolaminas y es activa por vía bucal.

FITOMEDICINAfenilaminas de síntesis

Efetonina (dl-efedrina) o racefedrina clorhidrato.- obtenida por síntesis, tiene alrededor de 2/3 de la potencia de la l-efedrina.

Benzedrina (Anfetamina sulfato).- Al igual que la efedrina, es una fenilisopropilamina. Sin hidroxilos fenólicos estable y activa por vía bucal

FENILAMINASAcción Farmacológica

Las fenilaminas poseen acciones adrenérgicas y son estimulantes del sistema nervioso central.

Acción cardiovascular.- La efedrina provoca estimulación cardiaca (efecto beta) con aumento de la fuerza de y de la frecuencia.

FENILAMINASAcción Farmacológica

Sistema Nervioso Central.- Las fenilisopropilaminas poseen acción estimulante sobre el S.N.C. Siendo la anfetamina y metanfetamina las mas potentes. La efedrina produce efectos semejantes a los de la anfetamina. Produce insomnio, excitación nerviosa, temblores e hiperactividad.

FITOMEDICINAFenolaminas

Son derivados fenólicos obtenidos por síntesis. Los que poseen el grupo hidroxilo fenólico en posición meta, provocan elevación de presión arterial:

Fenilefrina ( Neo-Sinefrina) Etilefrina (Effortil). Son drogas menos potentes pero mas

estables que las catecolaminas

FITOMEDICINAAnticolinesterasas

Las anticolinesterasas son inhibidores enzimáticos competitivos de la enzima acetilcolinesterasa, (actúa sobre la acetilcolina). Por su acción pueden ser:

Reversibles: Son de dos tipos, los carbamatos terciarios, como la

Fisostigmina (eserina) y, carbamatos cuaternarios como la neostigmina bromuro y metilsulfato (prostigmin)

FITOMEDICINAanticolinesterasas sintéticos

Irreversibles.- Son compuestos organofosforados. Se unen a la zona esterásica de la acetilcolinesterasa pero la unión es muy estable y difícilmente se separa (irreversible).

El ecotiofato ioduro (Fosfolina) químicamente similar al insecticida paratión.

FITOMEDICINA Anticolinesterasas Naturales

Fisostigmina (Eserina).- Es un alcaloide natural que se extrae del haba del Calabar, Physostigma venenosum. Fué la primera sustancia conocida como anticolinesterasa: inhibidor de la enzima colinesterasa con respecto al sustrato acetilcolina.

Es inhibidor competitivo; reversible

FITOMEDICINAHipnoanalgésicos

Son drogas que tienen la propiedad de suprimir el dolor y producen sueño.

Actúan directamente sobre el S.N.C deprimiendo los centros depresores selectivos.

Se denominan analgésicos narcóticos y producen fármaco dependencia.

FITOMEDICINAalcaloides de la amapola

Morfina .- Alcaloide natural (Papaver somniferum) de tipo fenantrénico. La molécula de la morfina posee dos grupos hidroxilos, uno fenólico en el carbono 3 y otro alcohólico en el carbono 6. Los demás alcaloides fenantrénicos naturales derivan de la morfina por radicales sustituidos

FITOMEDICINAHipnoanalgésicos Derivados

Codeína (metilmorfina).- Derivado de la morfina en la cual se ha reemplazado el hidrógeno del hidroxilo fenólico en el carbono 3, por el el grupo metilo, CH3 .

Heroína (diacetilmorfina).- proviene de la acetilación de ambos grupos hidroxilos.

FITOMEDICINAalcaloides antipalúdicos

Quinina.- Alcaloide (levógiro) extraido de la corteza desecada de diversas especies de Cinchona. Forma sales.

Otros alcaloides extraidos son: Quinidina (dextrógiro), Cinconina y Cinconidina, lo cuales derivan de una estructura fundamental formada por un anillo quinolínico.

FITOMEDICINASalicilatos Vegetales

El sauce (Salix humboldtiana) y otras especies contiene en su corteza, heterósidos (glucósidos fenólicos). En el intestino ( pH), se hidrolizan hasta salicina.

Por acción de la enzima β-glucosidasa, libera glucosa y alcohol salicílico. El alcohol salicílico, llega al hígado y se oxida a ácido salicilico.

FITOMEDICINASalicilatos Derivados

considerados como anti inflamatorios no específicos (AINES). Tienen acción analgésica y antipirética.

El ácido salicílico (ácido carboxílico aromático) se prepara hoy en día, por síntesis a partir del fenol.

FITOMEDICINASalicilatos Derivados

Acido acetil salicílico ( aspirina). Es un éster acíclico en el que el

hidrógeno del hidroxilo fenólico, es reemplazado por un grupo acilo.

Por hidrólisis, se forma ácido salicílico y ácido acético. Es un anti inflamatorio no esteroide, antipirético y analgésico

FITOMEDICINAAlgunos componentes del ají

Capsantina.- Carotenoide rojo Capsaicina(amida aromática)

obtenida de los frutos de las especies: Capsicum annuum: ají mono C. Annuum var. Annuum: Pimiento C. Frutescens: Ají limo C. Pubescens: Rocoto

FITOMEDICINAAcción de la Capsaicina

La Capsaicina tiene efectos antiulcerogénicos. Los estudios han revelado que protege los daños producidos por el alcohol y la aspirina en la mucosa gástrica y a la vez incrementa la producción de mucus.

Existe en comercio un producto encapsulado dosificado, de cápsico

Conducción del impulso nervioso