Post on 13-Jan-2016
description
FORMES FARMACÈUTIQUES
Forma farmacèutica: Disposició individualitzada a la que s’adapten els fàrmacs i els excipients per constituir un medicament.
Fàrmac: Substància amb composició química definida que presenta activitat terapèutica.
Excipient: Matèria que s’afegeix al fàrmac per: * fer-li de vehicle * possibilitar la seva preparació i estabilitat *modificar les seves propietats organolèptiques * determinar la biodisponibilitat del medicament
FORMES FARMACÈUTIQUES
SÒLIDES
- Via oral: * pols
* comprimits * píndoles * càpsules
* dragees
- Via rectal: * supositoris
- Via tòpica: * cataplasmes
FORMES FARMACÈUTIQUES
SEMISÒLIDES
- Via tòpica: * pomades: - solució - emulsió - suspensió
* ungüents * cerats (cold cream)
* gels * liposomes
FORMES FARMACÈUTIQUES
LÍQUIDES
- Via oral: * infusions
* elixirs * xarops
* vins
- Via tòpica: * tintures
* essències * aigües aromàtiques
* locions * liniments * gotes (oto-rino i oftalmo)
- Via parenteral: * injectables
FORMES FARMACÈUTIQUES
GAS
- Via inhalatòria: * aerosols: Emulsions d’un sòlid o un líquid en un gas.
FORMES FARMACÈUTIQUES
POLS: partícules homogènies per fragmentació d’una droga o d’una substància química. Micronitzats < 20
COMPRIMITS: pols micronitzats + aglutinants + disgregants + lubricants i premsats.
PÍNDOLES: massa globular o oval, semisòlida. Senceres, recobertes o no.
CÀPSULES: receptacle de dues peces encaixades de gelatina soluble rígida.
DRAGEES: comprimits o píndoles + sucre + color + abrillantador.
FORMES FARMACÈUTIQUES
SUPOSITORIS: forma troncocònica de mantega de cacau o semisintètica amb p.f. no gaire inferior a 37ªC.
CATAPLASMES: a 37ºC s’estoven i formen masses plàstiques, flexibles i adhesives.
POMADES: consistència tova, oliosa, compostes per grasses (vaselina, parafina, glicerina) o ceres (lanolina).
* solucions = locions* emulsions = cremes A/O
O/A* suspensions = pastes
PREPARACIÓ DE POMADES
POMADES SOLUCIÓ:* P.a. líquid o sòlid, soluble en l’excipient. Barrejar en fred o calent.
POMADES EMULSIÓ:* P.a. líquid, insoluble en l’excipient. Es necessita un emulgent.
POMADES SUSPENSIÓ:* P.a. finament polvoritzat, afegir l’excipient fos.
FORMES FARMACÈUTIQUES
UNGÜENTS: greixos + resines. Consistència enganxosa.
CERATS: greixos + ceres.
GELS: emulsió O/A + gelificant sintètic (PVP, esters de cel·lulosa). Humectants, higroscòpics, capten aigua.
LIPOSOMES: fosfatidilcolina + aigua estructura de bicapes concèntriques que permeten la incorporació de p.a. a l’interior. - Via IV o tòpica- P.a. alliberats als teixits diana: toxicitat- Glucocorticoides i antifúngics.
FORMES FARMACÈUTIQUES
INFUSIONS: tractar amb aigua una substància per extreure’n els p.a.
ELIXIRS: solucions hidroalcohòliques edulcorades.
XAROPS: solucions aquoses + sucre.
VINS: solucions medicamentoses amb vi com a dissolvent.
FORMES FARMACÈUTIQUES
TINTURES: solucions líquides, colorades per acció del dissolvent sobre la droga seca.
ESSÈNCIES: substàncies volàtils extretes d’una planta per destil·lació o dissolució.
LINIMENTS: acció rubefaent al friccionar la pell, vasodilatació intensa, acció analgèsica. Ex: mentol, trementina, càmfora.
INJECTABLES: solucions, suspensions o emulsions estèrils i apirògenes per administrar via parenteral.
VIES D’ADMINISTRACIÓ DE MEDICAMENTS
1. ENTERAL: oral
2. PARENTERAL: intravenosa intramuscular subcutània intradèrmica intraarterial intracardíaca intraraquídea intraarticular
3. TRANSMUCOSA: rectal sublingual inhalatòria
4. TÒPICA: pell mucosa ocular mucosa òtica
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA ORAL
1. AVANTATGES:- comoditat
2. INCONVENIENTS:- absorció lenta i irregular amb aliments i altres fàrmacs. Ex: tetraciclines i calci.
- alguns fàrmacs no s’absorbeixen. Ex: estreptomicina.
- alguns es destrueixen a l’intestí. Ex: insulina.
- s’absorbeixen millor fàrmacs no ionitzats, perquè són més liposolubles.
- els fàrmacs es comporten diferent al llarg del tracte GI, segons el pH del medi.
iv
im
oral
rectal
Temps
Co
nce
ntr
ació
Temps
Co
nce
ntr
ació
iv
solució oral
càpsules
comprimits
Corbes de nivells plasmàtics que mostren la influència de la via d’administració (A) i de la forma galènica del preparat (B).
A
B
Posició de l’agulla per injeccions:
intramuscular subcutània intradèrmica
epidermis
dermis
teixit adipós subcutani
múscul
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAVENOSA
1. AVANTATGES:
- rapidesa d’acció, no hi ha procés d’absorció
- control de nivells plasmàtics
- manteniment de nivells estables
- parar l’administració immediatament
- administració de fàrmacs irritants o que per via oral no s’absorbeixen
- administració en infusió contínua
2. INCONVENIENTS:
- impossibilitat d’extracció del fàrmac
- perill per administració ràpida
- infeccions, trombosis, embòlies
- major gravetat per reacció anafilàctica
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAMUSCULAR
1. AVANTATGES:
- absorció en 10 - 30 minuts
- preparats de dipòsit (depot)
2. INCONVENIENTS:
- pot ser dolorosa
- absorció retardada per unió a proteïnes o per precipitació del fàrmac
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBCUTÀNIA
1. AVANTATGES:
- acció ràpida
- fàcil autoadministració
2. INCONVENIENTS:
- pot ser dolorosa
- disminueix l’absorció si hi ha vasoconstricció
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA RECTAL
1. AVANTATGES:
- per irritants gàstrics
- en cas de vòmits
- quan no es pot deglutir
2. INCONVENIENTS:
- efecte psicològic
- absorció irregular
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBLINGUAL
1. AVANTATGES:
- efecte molt ràpid
- no hi ha degradació per l’àcid gàstric
- no hi ha metabolisme de primer pas
- no hi ha efectes retardats per buidament gàstric lent
2. INCONVENIENTS:
- pot haver-hi irritació de la mucosa
- pot haver-hi deglució
CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INHALATÒRIA
1. AVANTATGES:
- alta concentració bronquial amb pocs efectes generals
2. INCONVENIENTS:
- aparells especials (inhaladors)
- els fàrmacs no poden ser irritants
- si volem efecte general, no hi ha d’haver obstrucció bronquial
INFILTRACIONS (I)
1. PATOLOGIES:
* cròniques* traumàtiques* degeneratives* inflamatòries* tumorals
2. INJECCIÓ:
* intraarticular* parts toves
3. OBJECTIUS:
* reduir el dolor i la inflamació * recuperar la funcionalitat* accelerar una bona evolució* evitar tractaments més agressius
DOLORINFLAMACIÓPÈRDUA FUNCIONALITAT
INFILTRACIONS (II)
4. FÀRMACS:
* CORTICOIDES: metilprednisolona* ANESTÈSICS LOCALS: mepivacaïna
5. REACCIONS ADVERSES:
CORTICOIDE: ANESTÈSIC:
* ansietat * excitació* depressió * agitació* confusió mental * mareig* hemorràgia GI * visió borrosa* edema * nàusees* hiperglucèmia * vòmits* hipertensió arterial * tremolors * convulsions
6. EFECTIVITAT:
* millor patologia recent* millor gent jove
F
ZONES D’ACCIÓ METABOLISME
fàrmac lliure
PLASMA
ZONES DE MAGATZEM
metabòlits
fàrmac unit a proteïnes
ABSORCIÓELIMINACIÓ
Farmacocinètica
FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (I)
1.- PAS A TRAVÉS DE MEMBRANES:- C.P.= liposolubilitat/hidrosolubilitat- substàncies liposolubles més fàcil
2.- GRADIENT DE CONCENTRACIÓ:- difusió simple, sense transportadors
3.- PRESÈNCIA DE TRANSPORTADORS:- difusió facilitada, a favor de gradient, no consumeix energia- transport actiu, contra gradient, consumeix energia
4.- NOMBRE DE TRANSPORTADORS:- procés saturable
5.- COMPETICIÓ PEL TRANSPORTADOR:- Ex: salicilats i anticoagulants orals
6.- REVERSIBILITAT DEL TRANSPORTADOR
7.- CONSTANT D’IONITZACIÓ
FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (II)
8.- DEL FÀRMAC I DE LA F.F.:- Temps de desintegració- Temps de dissolució- Presència d’excipients- Estabilitat en el tracte GI
9.- DEL PACIENT:- pH GI- Velocitat de buidament gàstric- Temps de trànsit intestinal- Superfície d’absorció- Malalties GI- Flux sanguini local
10.- PRESÈNCIA D’ALTRES SUBSTÀNCIES:- Interacció amb altres fàrmacs- Aliments
11.- METABOLISME DEL FÀRMAC:- Per bacteris intestinals- Metabolisme a la paret intestinal
GRAU D’IONITZACIÓ(àcids i bases febles)
Fàrmac en forma NO IONITZADA és més liposolublei travessa més fàcilment les membranes.
EQUACIÓ DE HENDERSON-HASSELBACH: relació entre el grau d’ionització d’àcids i bases febles amb el pH del medi. AHPer als àcids: pKa= pH + log A-
B+
Per a bases: pKb = pH + log BOH
EXEMPLE DE PAS DE MEMBRANES PER DIFUSIÓ PASSIVA SEGONS EL GRAU D’IONITZACIÓ
Fàrmac àcid amb un pK = 3.
ESTÓMAC PLASMA ORINA
pH = 1 pH = 7 pH = 5
3 = 1 + 2
2 = log
= 102 =100
1
3 = 7 - 4
-4 = log
AH
A-
= 10-4 = 1
10000
3 = 5 - 2
- 2 = logAH
A-
AH
A-
= 1
100
AH
A-
AH
A-
AH
A-
pH = 8
3 = 8 - 5
1
100000
BARRERA HÈMATO-ENCEFÀLICA (BHE)
CARACTERÍSTIQUES DELS CAPIL·LARS:
- Unions estretes- Poques vesícules al citoplasma- Envoltats per peus astrocítics
PENETREN FÀCILMENT AL CERVELL:
- Fàrmacs poc ionitzats- Poc lligats a proteïnes- Liposolubles
AMB LA INFLAMACIÓ AUGMENTA LA PERMEABILITAT:
-Penicil·lines- Aminoglucòsids- Cefalosporines
BARRERA PLACENTÀRIA
Fàrmacs perillosos per al fetus:
- Talidomida: malformacions, manca d’extremitats
- Sulfamides: icterícia- Tetraciclines: acumulació dental- Estreptomicina: sordesa- Morfina: dependència- Fenobarbital: depressió nerviosa- Anticoagulants orals: hemorràgies- Salicilats: hemorràgies- Dietilestilbestrol: carcinoma vaginal - Bicarbonat: malformacions cardíaques
- Alcohol: dependència, síndrome d’abstinència
1.- CONSTANT DE FIXACIÓ:- Fàrmac fixat/ fàrmac total- Proteïnes fixadores: seroalbúmina (fixa fàrmacs àcids) alfaglicoproteïna àcida (fàrmacs bàsics) lipoproteïnes
ÚNICAMENT EL FÀRMAC LLIURE ÉS ACTIU
2.- PATOLOGIES:- Hipoalbuminèmia- Insuficiència renal- Insuficiència hepàtica
3.- INTERACCIONS MEDICAMENTOSES:- Salicilats i anticoagulants orals competeixen pels mateixos transportadors
4.- ALTRES:- Liposolubilitat, pH del medi, unió a proteïnes, transportadors a nivell de membrana, etc.
FACTORS QUE INTERVENEN EN LA DISTRIBUCIÓ
ÒRGANS ENCARREGATS DEL METABOLISME:- Fetge: gran quantitat d’enzims: estearases, lipases, transferases, etc.- Plasma: estearases- Paret intestinal: proteases i lipases- Bacteris intestinals: descarboxilases
FÀRMACS METABÒLITS LIPOSOLUBLES BILIS
FÀRMACS METABÒLITS HIDROSOLUBLES ORINA
PRINCIPALS REACCIONS METABÒLIQUES:- Oxidació- Reducció- Hidròlisi- Descarboxilació- Conjugació- Acetilació- Metilació
METABOLISME
La velocitat del metabolisme ve determinadagenèticament, varia segons els individus. Ex. Acetiladors ràpids o lents.
VIES D’ELIMINACIÓ DE FÀRMACS
1. RENAL2. BILIS3. SALIVA4. GÀSTRICA5. INTESTINAL6. AIRE ESPIRAT7. SECRECIÓ BRONQUIAL8. SECRECIÓ LACRIMAL9. SUOR10.LLET MATERNA
VIA D’ELIMINACIÓ RENAL
- A nivell glomerular: Difusió passiva.
- A nivell túbul proximal: Transport actiu (penicil·lina) o difusió passiva (substàncies polars).
- A nivell túbul distal (orina àcida): Les bases ionitzades s’eliminen i els àcids no ionitzats es reabsorbeixen.
PER ELIMINAR TÒXICS:
- Forçar la diürèsi:
1) Per a fàrmacs àcids (salicilats): administrar bicarbonat, l’orina s’alcalinitza i s’eliminen.
2) Per a fàrmacs bàsics (amfetamines): administrar àcid cítric, l’orina s’acidifica i s’eliminen.