Transcript of Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo - Sistema simpático - juank_sc@hotmail.com.
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- Farmacologa del Sistema Nervioso Autnomo - Sistema simptico -
juank_sc@hotmail.com
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- Sntesis y liberacin de catecolaminas Adrenales Citoplasma
Vesculas
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- Transmisin simptica Neurotransmisor principal: NE
Suprarrenales: Epinefrina Preganglinico y algunas fibras
posganglionares: ACh Dopamina: activacin de receptores
dopaminrgicos y adrenrgicos segn dosis Diferentes receptores
involucrados
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- Terminacin nerviosa simptica y liberacin de
neurotransmisor
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- Almacenaje y recaptura de neurotransmisor Almacenaje: limita
liberacin/metabolismo Recaptura: terminacin de accin (+imp)
Sistemas de transporte: NET ENT-OCT VMAT Bloqueo de NET: mecanismo
farmacolgico importante
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- Terminacin de la accin del NT 1.Recaptura en terminal nerviosa
I.Recaptura Neuronal 2.Difusin I.Recaptura Extraneuronal
MetabolismoVesculas* Metabolismo
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- Metabolismo de catecolaminas Terminal simptica MAO NE
Extraneuronal COMT - MAO Metabolitos intermedios cido
vanililmandlico Cels cromafines- Extraneuronal COMT Epi/NE
Metanefrinas Catecolaminas exgenas/circulantes MAO 2 enzimas
principales: I.Monoaminooxidasa (MAO) II.Catecol-orto-metil
transferasa (COMT) 2 enzimas principales: I.Monoaminooxidasa (MAO)
II.Catecol-orto-metil transferasa (COMT)
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- Receptores adrenrgicos Ahlquist: 1948 Subtipos de receptores: y
- 1 : Possinpt: musc liso vasc, corazn, prstata, SNC, hgado - 2 :
Presinpt (inhibitorios): Pks, pnc, SNC, hgado - 1 : Possinpt:
corazn, rin, SNC - 2 : Possinpt: m liso vasc, corazn, pulmn,
presinpt - 3 : Possinpt: adipocitos Mecanismos de transduccin
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- Efectos de activacin de receptores adrenrgicos
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- Transmisin dopaminrgica Receptores a nivel central y perifrico
Posee accin simpaticomimtica Regula liberacin NA por medio de D2,
as como de secrecin de prolactina
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- Transmisin dopaminrgica Efecto CV: depende de dosis Bajas (2-5
ug/kg/min):D1 Intermedias (5-10 ug/kg/min): Altas (>10
ug/kg/min):
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- Agonistas adrenrgicos
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- Agonistas adrenrgicos directos Adrenalina Noradrenalina: poca
accin beta 2 Isoproterenol: sin accin alfa
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- Isoproterenol: Prototipo agonista beta No selectivo Poco uso
clnico Dobutamina: -1: relativamente selectivo Accin descrita a
nivel y -2 Parenteral; inicio rpido Uso como inotrpico + Uso dx con
ecocardiografa Agonistas adrenrgicos directos -selectivos
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- 2 selectivos accin corta Salbutamol Inicio 15 min. Duracin 3-4
horas Oral - Inhalado Broncodilatador: Asma Parto pretrmino
Terbutalina Fenoterol 2 selectivos accin larga Salmeterol Duracin
de accin 12 horas Broncodilatador Hay combinacin con
glucocorticoides Formoterol Broncodilatador Hay combinacin con
glucocorticoides Ritodrina Se us como tocoltico Agonistas
adrenrgicos directos -selectivos Efectos adversos: Producto de
activacin beta excesiva Disminuyen con va inhalada vs oral
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- -1 selectivos Fenilefrina Vasoconstriccin Descongestionante
Oximetazolina Tetrazolina Uso tpico -2 selectivos Clonidina Oral o
transdrmica Antihipertensivo Sedacin, boca seca Brimonidina Uso en
glaucoma Agonistas adrenrgicos directos -selectivos
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- Agonistas adrenrgicos indirectos Anfetaminas V.O. Larga duracin
Liberacin de NT de terminaciones nerv Inhibicin de recapatacin
Estimulantes potentes SNC Efecto anorexignico Metaanfetamina:
Similar a anfetamina con mayor capacidad estimulante, menores
efectos perifricos Uso recreacional de abuso Fentermina
Anorexignico Metilfenidato Relacionado a anfetamina Estimulante
leve TDA Efedrina Simpaticomimtico mixto Oral, larga duracin
Estimulante Eleva PA Pseudoefedrina Ismero de efedrina
Descongetionante
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- Antagonistas adrenrgicos
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- 1.Antagonistas 2.Antagonistas 3.Antagonistas y
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- Antagonistas adrenrgicos -selectivos Fentolamina no selectivo
Intenso estmulo Tx feocromocitoma Yohimbina 2 selectivo Sin
utilidad clnica Prazosn 1 selectivo Efecto principal a nivel de
arterial y venoso No produce taquicardia Metabolismo heptico
extenso Tx sintomtico HPB Terazosn Doxazosn HPB Efecto apopttico
CML (?) Tamsulosn Selectividad 1 A Inconvenientes como
antihipertensivos
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- Clasificacin segn accin farmacodinmica y estructura
fisicoqumica Antagonistas adrenrgicos -selectivos Bloqueadores
beta-1Bloqueadores beta-2 Sin ASICon ASILiposolubilidadSin ASICon
ASILiposolubilidad
AtenololAcebutololBajaTimololPindololModerada/Baja
EsmololCeliprololBajaSotalolCarteololBaja
MetoprololModeradaPropranololPenbutololAlta BisoprololBaja
BetaxololModerada
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- Antagonistas adrenrgicos -selectivos I.Primera generacin No
selectivos Propranolol, timolol, pindolol II.Segunda generacin
Selectivos Atenolol, bisoprolol, metoprolol, esmolol III.Tercera
generacin Propiedades adicionales Labetalol, carvedilol,
nevibolol
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- Efectos clnicos relevantes Cardiovasculares HTA, falla
cardiaca, IAM, trastornos de conduccin Descontinuacin Pulmonares
Metablicos Glucosa Abolicin de respuesta a hipoglicemia Lpidos
Potasio Ojo Vasodilatacin perifrica Otros Antagonistas adrenrgicos
-selectivos
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- Labetalol Bloqueador 1 1-2 Antihipertensivo Carvedilol
Principal accin es bloqueo beta Bloqueador 1 Interacciones
medicamentosas Efectos antioxidantes Uso en FC Antagonistas
adrenrgicos mixtos y
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- Nebivolol Actividad endotelial mediada por NO Metabolicamente
neutro Antagonistas adrenrgicos Productores de xido ntrico