FARMACOLOGIA DEL APARATO RESPIRATORIO- 2DA PARTE

FARMACOS ANTITUSIGENOS

GENERALIDADES

• La tos esta caracterizado por la contraccion sinergica y convulsiva de los musculos espiratorios toracicos y abdominales.

• El golpe de tos es la interaccion del aire con las secreciones, esto consigue la expectoracion del esputo.

GENERALIDADES

• El reflejo de la tos empieza con la excitación de los receptores.

• Por irritantes mecanicos, químicos o físicos.

GENERALIDADES

GENERALIDADES

• La activacion del centro bulbar de la tos.

• El mensaje es enviado al sistema respiratorio

• Este impulso se va hacia el diafragma y los músculos intercostales y abdominales (contracc).

TIPOS DE TOS

• Tos seca o no productiva: no produce expectoración.

• Tos productiva: la que produce expectoración.

• Tos crónica o aguda: más de tres semanas de duración..

• Tos psicógena (tics): todos conocemos a personas que tienen la costumbre de toser antes de hablar, y cuando están muy nerviosas (tos psicosomática).

CARACTERISTICAS Y MECANISMO DE ACCION

• La farmacoterapia antitusigena se orienta a la reduccion de la tos por deprimir el centro bulbar de la tos.

• Debe suprimirse la tos que no sea productiva o cuando es tan intensa que interfiere en el descanso de la persona.

CLASIFICACION DE ANTITUSIGENOS

Los que actúan sobre el centro de la tos:

• Codeína, dihidrocodeina, morfina, metadona, dextrometorfano, levopropoxifeno, noscapina.

• Difenhidramina, bromfeniramina

CLASIFICACION DE ANTITUSIGENOS

– Los que actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:

• La lidocaína administrado por via tópica o IV en caso de broncoscopia.

• En la tos causada por IECAS se ha probado el uso de nifedipino y AINES como ser sulindaco y naproxeno.

CLASIFICACION DE ANTITUSIGENOS

Los que modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos:

• Bromuro de ipratropio por via inhalatoria, el glicerol yodado, guayacolato, guayacolato de glicerilo (guaifenesina) y guaimesal.

Farmacos opioides

ANTITUSIGENOS

Mecanismo de accion

• Los opioides ejercen su acción mediante ocupación de los receptores opioides situados en el S.N y otros tejidos.

• Produciendo depresion del centro bulbar de la tos.

CODEINA

• La codeína o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en el opio.

• La codeína es considerada una prodroga, ya que se metaboliza dando morfina.

CODEINA

• Absorcion

Presenta rapida absorcion por via GI, presenta una biodisponibilidad absoluta > 70%.

• Distribucion

UPP< 10%

• Eliminacion

Higado/renal

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Somnolencia

• Estreñimiento

• Prurito

• Nauseas

• Miosis

• Sequedad de boca

• Retencion urinaria

• Disminucion del libido

• Perdida de memoria

• Depresores del SNC

CODEINA

DEXTROMETORFANO

• Sintetico derivado de la codeina

• Deprime el centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas.

• Sin acción narcótica ni

analgésica.

DEXTROMETORFANO

• ABSORCION

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzándose la Cmax a las 2 horas. Los efectos comienzan a los 15-30 minutos, y se prolongan durante 6 horas.

• DISTRIBUCION

Se desconoce.

• ELIMINACION

Hepatico/renal

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Somnolencia

• Mareo

• Fatiga

• Nerviosismo

• Inquietud

• Irritabilidad

• Fluoxetina

• Paroxetina

• Amiodarona

• Quinidina

• Terbinafina

• Depresores del SNC

DEXTROMETORFANO

Farmacos

ANTIHISTAMINICOS

ANTITUSIGENOS

MECANISMO DE ACCION anti- H1

• Actúan como antagonistas competitivos de los receptores de

la histamina llamados H1 (ubicados de manera abundante en

músculo liso de bronquios e intestino).

BROMFENIRAMINA

• Antihistamínico H 1

• Antagoniza la vasodilatación arteriolar y capilar.

• Antagoniza la hipersecreción (bronquial) generados por la liberación de histamina por los mastocitos.

• Acción anticolinérgica suave que produce sequedad en las mucosas bucal y nasal

BROMFENIRAMINA

• ABSORCION:

Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral.

• DISTRIBUCION:

Monocompartimental

• ELIMINACION

Hepatico/renal.

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Sedacion

• Somnolencia

• Incoordinacion motora

• Sequedad de mucosas

• Constipacion

• Taquicardia

• Depresores del SNC

BROMFENIRAMINA

DIFENHIDRAMINA

• Absorcion

Se absorbe bien por VO y por VIV. Inicio de accion por VO 15-60 min duracion de accion de 6-8 h.

• Distribucion

Monocompartimental

• Eliminacion

Hepatico

Renal

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Sequedad de la boca

• Aumento del ritmo cardiaco.

• Vision borrosa

• Estreñimiento

• Retencion urinaria

• Antimuscarinicos

• Depresores del SNC

DIFENHIDRAMINA

FARMACOS MUCOLITICOS EXPECTORANTES Y DEMULCENTES

MODIFICADORES DE LA SECRECION

GENERALIDADES

• MUCOLÍTICOS:

- Son modificadores de las características de la secreción bronquial

• EXPECTORANTES:

- Facilita su expulsión

- Aumenta su volumen hídrico

- Estimula el reflejo de la tos.

• DEMULCENTES:

- - Intenta suavizar, la mucosa

- Proporciona una sensación subjetiva de alivio en caso de la tos seca o irritante.

CRITERIO TERAPEUTICO

• ATB

• Broncodilatadores (β adrenérgicos)

• Hidratación (H2O y nebulización)

• Estimulantes de la hidratación de la secreción:

- guayacolato de glicerilo (guaifenesina)

- yoduros.

• Fármacos reductores de la viscosidad o mucoliticos: – Productos azufrados: N-acetilcisteina

– Otros: bromhexina y ambroxol.

ACETILCISTEINA

• Se cree que los grupos sulfhidrilo libres de la acetilcisteína reaccionan sobre los puentes disulfuro existentes en las secreciones bronquiales.

• Disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco.

ACETILCISTEINA • Absorcion

Tras la administración oral, se absorbe rápidamente. Sufre un intenso primer paso hepático.

• Distribucion

Presenta una gran difusión por los líquidos extracelulares, localizándose fundamentalmente en la secreción bronquial. UPP 50%

• Eliminacion

Hepatico/renal

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Nauseas

• Diarreas

• Insomnio

• Cefaleas

• Se desconoce, pero se recomienda no mezclar con otros medicamentos.

ACETILCISTEINA

ACETILCISTEINA

• INDICACIONES:

-Tratamiento de las Enfermedades Respiratorias Crónicas: EPOC, fibrosis pulmonar. -Tratamiento para enfermedades respiratorias caracterizadas por la producción de secreciones

viscosas. -Profilaxis de complicaciones broncopulmonares en pacientes fumadores.

AMBROXOL

• Es un expectorante y mucolítico.

• Es mucolítico por fragmentar las moléculas de mucopolisacáridos.

• Actúa sobre los neumocitos tipo II, estimulando la producción de surfactante disminuyendo la viscosidad y adhesividad del moco.

• Tiene también propiedades antinflamatorias debido a su efecto inhibitorio sobre el ácido araquidónico.

AMBROXOL

• Absorcion

Se absorbe rápidamente y completa por VO a nivel del intestino.

• Distribucion

La distribución tisular es buena pero más alta hacia el tejido pulmonar. UPP 90%

• Eliminacion

Hepatico/renal

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Nauseas

• Pirosis

• Diarrea

• Amoxicilina

• Cefuroxima

• Eritromicina

• Doxiciclina

AMBROXOL

BROMHEXINA

• Ejerce acción mucolítica dado que fragmenta las fibras de mucopolisacáridos, de la secreción viscosa y adherente del tracto respiratorio.

• Actúa sobre los neumocitos tipo II, estimulando la producción de surfactante,

• Se metaboliza intensamente en el hígado, dando lugar a un metabolito activo, el ambroxol.

BROMHEXINA

• Absorcion

Por VO. Su biodisponibilidad se ve reducida al 20% debido a un intenso efecto de primer paso hepático

• Distribucion

Su UPP 95-99%. Se distribuye ampliamente por los tejidos del organismo, principalmente a nivel pulmonar, atravesando la BH y la placentaria en pequeña cantidad.

• Eliminacion

Hígado/plasma.

Renal.

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Molestias GI • Broncodilatadores

• ATB

BROMHEXINA

GUAYACOLATO DE GLICERILO

• Antitusívo y expectorante.

• Para el tratamiento de la tos seca o improductiva, tos húmeda o productiva como la que acompaña a bronquitis, laringitis, faringitis.

• Actúa como expectorante incrementando el volumen y reduciendo la viscosidad de las secreciones en traquea y bronquios

• Incrementa la eficiencia del reflejo de la tos y la expectoración.

REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES

• Diarrea

• Somnolencia

• Vomitos

• Dolores estomacales.

• No se conoce.

GUAYACOLATO DE GLICERILO

HEDERA HELIX

• El Dr. Hanns Häberlein ha sido el descubridor del mecanismo de acción de la Hedera Helix.

• A través de sus investigaciones logró demostrar el efecto principal del extracto de hiedra se debe a que la α-hederina.

• Inhibe la endocitosis de los receptores B2.

• Así, la adrenalina presente puede tener más efecto.

• Aumenta el reflejo de secreciones bronquiales, diluye el mucus y reduce su viscosidad

FCOS QUE PRODUCEN TOS • Amilorida • Amiodarona • Beclometasona • Candesartan • Captopril • Cetirizina • Clorhexidina • Cromoglicato • Enalapril • Eritromicina • Fluoxetina • Hidroclorotiazida • Interferones • Ipratropio

• Losartan • Mirtazapina • Montelukast • Nedocromilo • Nitrofurantoina • Olanzapina • Oseltamivir • Oxibutinina • Paroxetina • Sevoflurano • Tiopental • Valsartan • Zafirlukast • Zanamivir

SURFACTANTE

PULMONAR

GENERALIDADES

• El surfactante pulmonar es un complejo formado por lípidos y proteínas,

• Sintetizado y almacenado por las células de tipo II del epitelio alveolar.

GENERALIDADES

• La carencia del surfactante en el pulmon inmaduro del niño origina distres respiratorio, marcado por el edema.

• El objetivo del surfactante es reducir la mortalidad del prematuro.

• Evita que los alveolos pequeños colapsen y los alveolos grandes se expandan en exceso y se rompan.

VIA DE ADMINISTRACION

• Sólo para administracion intratraqueal.

• Debe ser administrado bajo la supervisión de un médico experimentado en intubación, manejo de ventilador y cuidado general de niños prematuros.

• Puede ocurrir un marcado aumento de oxigenación a los minutos de la administración.

• se almacena refrigerado (2 a 8 ºC).

• Antes de su administración debe ser mantenido a temperatura ambiente por lo menos 20 minutos.

DOSIS

• Dosis: 100 mg de fosfolípidos/kg peso al nacer (4 mL/kg).

• Cuatro dosis pueden ser administradas en las primeras 48 horas de vida.

• Las dosis no deben ser administradas más frecuentemente que cada seis horas.

ESQUEMA DE DOSIFICACION Peso

(gramos) Dosis total

(mL) Peso

(gramos) Dosis total

(mL)

600 - 650 2,6 1301 - 1350 5,4

651 - 700 2,8 1351 - 1400 5,6

701 - 750 3,0 1401 - 1450 5,8

751 - 800 3,2 1451 - 1500 6,0

801 - 850 3,4 1501 - 1550 6,2

851 - 900 3,6 1551 - 1600 6,4

901 - 950 3,8 1601 - 1650 6,6

951 - 1000 4,0 1651 - 1700 6,8

1001 - 1050 4,2 1701 - 1750 7,0

1051 - 1100 4,4 1751 - 1800 7,2

1101 - 1150 4,6 1801 - 1850 7,4

1151 - 1200 4,8 1851 - 1900 7,6

1201 - 1250 5,0 1901 - 1950 7,8

1251 - 1300 5,2 1951 - 2000 8,0