UNIDAD V:

“Farmacología del dolor

y la inflamación

Objetivos

• Conceptos generales del dolor

• Clasificación de los analgésicos

• Acción, farmacocinética,

farmacodinamia

• Cuidados de enfermería

D O L O R

EL DOLOR ES UNA EXPERIENCIA

DESAGRADABLE, SENSORIAL Y

EMOCIONAL, QUE SE ASOCIA A UNA

LESIÓN ACTUAL O POTENCIAL DE

LOS TEJIDOS.

EL DOLOR ES SIEMPRE SUBJETIVO,

CADA INDIVIDUO APRENDE A

APLICAR ESE TÉRMINO A TRAVÉS

DE SUS EXPERIENCIAS

TRAUMÁTICAS JUVENILES

• Ha provocado el desarrollo de

una subespecialidad en

medicina clínica

• Etiología multifactorial:

traumáticos, inflamatorios

(infecciosos-inmunológicos) y

factores que llevan a isquemia

y necrosis.

• Implica:

- Reacciones fisiológicas

- Reacciones psicológicas

• Reacciones fisiológicas:

- FC

- P/A

- RESPIRACION

- VASOCONTRICCION

- PALIDEZ

- SUDORACION

• Reacciones psicológicas:

- Angustia

- Inquietud

- Ansiedad

- Miedo

- Tristeza

- Rabia

- Depresión

“ LA AUSENCIA DEL DOLOR DEBE

SER CONSIDERADA COMO UN

DERECHO DE TODO ENFERMO CON

CÁNCER, Y EL ACCESO AL

TRATAMIENTO CONTRA EL DOLOR,

COMO UNA MANIFESTACIÓN DEL

RESPETO A ESE DERECHO

O.M.S.

DROGAS PARA EL DOLOR

• DIVERSAS ESTRUCTURAS

QUIMICAS

• VARIADOS MECANISMOS DE

ACCION

• UN MISMO EFECTO : ALIVIO DEL

DOLOR

La supresión del dolor ha sido y

será siempre uno de los objetivos

mas importantes de la clínica

medica

DOLOR Y DROGAS

• ANESTÉSICOS

• ANALGESICOS OPIOIDES

• ANALGESICOS NO OPIOIDES

(AINES Y AIES)

• RELAJANTES MUSCULARES

ANESTESICOS

GENERALES

ANESTÉSICOS LOCALES

deprime la función cortical,

somnolencia, sedación y sueño

- Analgesia

Sensacion de bienestar,

disminucion del dolor “me duele,

pero no me importa tanto” ya que

ademas disminuye la ansiedad, la

preocupacion y la tension. A veces

euforia

- Depresión de la respiración: por

acción en el centro respiratorio

del bulbo, en algunas ocasiones

de forma fatal

- Depresión del reflejo de la tos:

bloquea el reflejo de la tos siendo

útil en tos seca pero no en tos

húmeda

- Constricción de la pupila: siendo

un hallazgo importante en

paciente intoxicados por esta

droga

- Nauseas y vómitos en dosis bajas,

altas dosis provoca bloqueo del

centro del vomito

- Efectos endocrinos: altera niveles

sanguíneos de ACTH, PRL, GH y

gonadotrofinas

- En intestino, constipación

- En vía biliar, bronquios y uréteres,

produce una contracción en el

musculo liso por lo que no debe

usarse para calmar el dolor en

cólicos biliares o uretrales

- En vejiga, relajo del detrusor y

espasmo del esfínter causando

retención urinaria

- Liberación de histamina, provocan

prurito y vasodilatación

- Poco soluble en lipidos,por lo que

demora en penetrar al SNC

-Su efecto se observa aprox a la hora

después de ser administrado,

duración efecto 6 hrs

-Su efecto varia según:

Concentración sanguínea(receptores)

Tipo de dolor (intensidad)

Umbral del dolor

Desarrollo de tolerancia

Oral (poco frecuente)

S.C.

EV por bomba infusión

Cada vez se requiere de dosis

mayores para lograr el efecto

deseado, pues las dosis iniciales

van perdiendo efecto

Provocando síndrome de

abstinencia al suspender el

tratamiento

EN CÁNCER SE REQUIEREN DOSIS

CRECIENTES POR LA INVASIÓN

CADA VEZ MAYOR A LOS TEJIDOS

• La codeína o metilmorfina es

un alcaloide que se encuentra de

forma natural en el opio con

efectos similares a la morfina

• Vías oral e inyectable

• Se utiliza como analgésico (dolor

leve a moderado), antitusivo y

antidiarreico.

• Su uso prolongado puede producir

dependencia

ANALGESICOS OPIOIDES

CODEINA (NATURAL)

• Se utiliza para revertir efecto de

los opioides por competición con

los receptores opioides sean o no

mediadores de analgesia

• Acción corta por lo que debe

administrarse varias veces hasta

lograr el efecto deseado

ANALGESICOS AGONISTAS

OPIOIDES SINTETICOS

• MEPERIDINA o PETIDINA

(DEMEROL)

- Analgésico en pre y post operados

- Menor potencia que la morfina

- Efecto mas corto 4 a 6 hrs

- Menos constipación, útil en

postoperatorio de cirugías

mayores

• Se metaboliza en el hígado a

normeperidina, compuesto tóxico

de vida larga que al acumularse

en el organismo altera

mecanismos de decodificación

especialmente barbitúricos

• Vía: inyectable EV o IM

• METADONA ( AMIDONA)

- Acción mas lenta y

prolongada

- Se utiliza en postoperatorios

cir. Mayor y en tratamiento de

adicciones a opioides (calma

el sindrome de abstinencia)

- Vías: oral e inyectable

• FENTANYL

- Efecto mas rápido y corto

- Se utiliza como inductor

anestésico

- Vía solo E.V.

TRAMADOL

• Muy utilizado como analgésico

• Adm vía oral e inyectable

• Pacientes con hipersensibilidad a

tramadol.

• Intoxicaciones agudas originadas

por alcohol, hipnóticos, analgésicos,

opioides o psicotrópicos.

• Pacientes con epilepsia que no esté

controlada con tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

• Pacientes bajo tratamiento con

inhibidores de la monoaminooxidasa

(MAO) o que los han recibido en el

transcurso de las últimas dos

semanas.

• Tratamiento del síndrome de

abstinencia morfínico.

• No debe usarse en menores de 12

años.

• Especial control en pacientes con

insuficiencia renal o hepática

• Valorar dolor según escala EVA

• Estado conciencia

• CSV, énfasis respiración y

saturometría

• Medición diuresis

• Valorar patrón eliminación

intestinal: características y

frecuencia

• Observar nauseas, vómitos y prurito

• Valorar dependencia

ACCIONES DE ENFERMERÍA

VALORACIÓN DEL DOLOR

ESCALA VISUAL ANÁLOGA

(EVA)

SCOTT- HUSKINSSON

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10

PROCESO INFLAMATORIO

• Derivados del ácido

araquidónico:

- Endoperodóxidos

- Tromboxanos

- Leucotrienos

- Prostaglandinas (PG)

ACIDO ARAQUIDONICO

CICLOOXIGENASA (COX)

PG

FUNCION DE LAS PROSTAGLANDINAS

• Intervienen en la respuesta

inflamatoria: VASODILATACIÓN

(aumento de la permeabilidad de los

tejidos permitiendo el paso de los

leucocitos, antiagregante plaquetario,

estímulo de las terminaciones

nerviosas del dolor, etc.)

• Aumento de la secreción de mucus

gástrico, y disminución de secreción

de ácido gástrico.

• Provocan la contracción de

la musculatura lisa. En el semen humano

hay cantidades pequeñas de

prostaglandinas para favorecer la

contracción del útero y como

consecuencia la ascensión de los

espermatozoides a las trompas.

• Del mismo modo, son liberadas durante la

menstruación, para favorecer el

desprendimiento del endometrio. Así, los

dolores menstruales son tratados muchas

veces con inhibidores de la liberación de

prostaglandinas.

• Intervienen en la regulación de la

temperatura corporal.

• Controlan el descenso de

la presión arterial al favorecer la

eliminación de sustancias en

el riñón.

ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDALES (

Mecanismos de accion

•Analgésicos

•Antipiréticos

•Antiinflamatorios

•Impiden la formación de

prostaglandinas (PG) por acción

inhibidora enzima ciclooxigenasa

COX 1 - PG protegen proceso

fisiológicos

COX 2 - PG intervienen proceso

inflamatorio

AINES

Efectos adversos

•Dispepsia, dolores epigástricos,

cólicos abdominales, nausea , vómito,

flatulencia, acidez asociado o no a

gastritis y ulceraciones de la mucosa

gástrica con o sin sangramiento

digestivo.

•Fallas en la función renal

•Sangramientos profusos por su acción

antiagregante plaquetaria

•Disminución de las contracciones

uterinas,

Clasificacion

•Inhibidores de COX 1 y COX 2

•Inhibidores de COX 2 con ahorro de

la COX 1

•Analg. y Antip. No inhibidoras de

síntesis de PG

•Drogas usadas en tto. Artritis

reumatoidea

•Drogas usadas en tto. De la Gota

Usos terapéuticos :

• Uso frecuente en clínica

• Por períodos cortos

• Por efecto antiinflamatorio,

analgésico y antipirético en

conjunto o por separado.

• Procesos inflamatorios agudos de

partes blandas con dolor y/o fiebre.

• Procesos dolorosos de causa

osteomuscular

• Postoperatorio inmediato (analgésico,

antiinflamatorio)

• Procesos virales con fiebre

• Dismenorrea

• En la gota

• Antiagregante plaquetario evitar

trombosis

Efectos NO deseados:

• Síntomas gastrointestinales >

riesgo en ancianos, dosis altas

períodos prolongados, antec.

úlceras o gastritis previa y

enfermos con ingesta asociada a

alcohol.

• Aparición de complicaciones

digestivas pueden ser fatales e

imprevisibles

Efectos NO deseados:

• Sistema renal : hipertensión,

uremia con oliguria hasta IRA,

hiponatremia con hipopotasemia,

edema, necrosis papilar, nefritis

intersticial y síndrome nefrótico.

• El edema es por aumento de la

reabsorción de sodio

Efectos NO deseados:

• R. Hipersensibilidad:

sintomatología respiratoria

(rinitis, crisis de asma) hasta

shock anafiláctico grave.

• Puede haber sensibilidad cruzada

con otro AINE

Efectos NO deseados:

• Hemorragias severas de difícil

manejo: por su acción

antiagregante plaquetaria.

• HD se suman la labilidad de la

mucosa digestiva (PG son

protectoras de la mucosa

gástrica)

Efectos NO deseados:

• Inhibición de la motilidad uterina.

• Otros efectos: cefalea ,

somnolencia, mareos, depresión y

fatiga. Hepatotoxicidad, visión

borrosa, depósitos en cornea y

cambios maculares.

Efectos NO deseados:

• CONTRAINDICACION ABSOLUTA:

administración de derivados del

Acido Acético durante el

embarazo (3º trimestre) por cierre

prematuro del conducto arterioso

y prolongación del embarazo.

Derivados del ac. salicílico ASPIRINA

Derivados del ac .acético INDOMETACINA DICLOFENACO KETOROLACO

Derivados del a. propionico IBUPROFENO NAPROXENO

KETOPROFENO

Derivados del ac. fenamico ACIDO MEFENAMICO

Derivados del ac .enolico Oxicams

Pirazolonas

PIROXICAM TENOXICAM

FENILBUTAZONA

Alcanonas DIPIRONA

• Interacción con otras drogas

Aspirina, indometacina,piroxicam,

diclofenaco y naproxeno reducen el efecto

hipotensor de los diuréticos, bloqueadores

beta y captopril

En pacientes con TAC puede prolongar el

tiempo de sangría

Potencian el efecto del litio y metrotexate

en donde dosis bajas pueden llegar a ser

fatales

- Se absorbe en el estomago y

primera porción del intestino

- Una vez absorbida se une en el

90% a proteínas transportadoras

- Se utiliza como antipirético y

analgésico y en bajas dosis como

antiagregante plaquetario

- Además de los efectos

mencionados de todos los AINES

-Sangramiento prolongado (no

hemofílicos, pacientes con tac,

falla hepática)

-Hepatotoxicidad

-Ototoxicidad

-Reacciones de hipersensibilidad

- Aumentan concentraciones

plasmáticas de anticoagulantes,

metrotexate, tolbutamida y

fenitoína

- Considerada la droga ideal

- Produce aumento de la concentración de

la droga activa en los puntos que se

necesita mayor acción y disminuye su

concentración donde produce efectos no

deseados

- Se mantiene en dosis altas en el liquido

sinovial por mas de 24 hrs

- Se utiliza en cuadros de inflamación

osteoarticular y muscular

Tratamiento de elección en la

persistencia del conducto arterioso

y enf de Bartter provocadas por de

exceso PG

- Somnolencia, cefalea,

sangramientos ,reacciones de

hipersensibilidad

- Contraindicada en el embarazo

• Se acumula en el liquido sinovial,

ideal en inflamaciones

osteoarticulares y dismenorrea

• Se utiliza como antipirético en

pediatría

• Vida media muy prolongada

• Inhibe la migración de leucocitos

por lo que se utiliza en la gota

• Excelente analgésico y

antiinflamatorio

• Muy utilizado en el post operatorio

inmediato.

• Excelente droga para la

dismenorrea

• Antagoniza el efecto de las PG

sobre el útero además de inhibir

su producción

• Vida media prolongada por lo que

permite su adm una vez al día

• Hepatotoxico

- Usados por largos periodos o de

por vida en procesos dolorosos y/o

inflamatorios crónicos

(artritis reumatoidea, artrosis,

otros procesos degenerativos

osteomusculares y en dolores

crónicos causados por patologías

tumorales u otras)

-Meloxicam, nimesulida, celecoxib,

valdecoxib, parecoxib; ingresados

todos a la clínica como excelentes

antiinflamatorios con pocos o nulos

efectos adversos

• Efecto analgésico y antipirético

• Se absorbe rápida y

completamente por vía oral, y

bastante bien por vía rectal,

teniendo la ventaja de evitar el

primer paso hepático.

• .

• Las concentraciones plasmáticas

máximas se alcanzan en de 0,5-2

horas.

• Se distribuye rápidamente por

todos los tejidos. Las

concentraciones son similares en

la sangre, la saliva y el plasma.

• La tasa de unión a las proteínas

plasmáticas es baja

• Se metaboliza en el hígado

• La eliminación es principalmente

urinaria. El 90% de la dosis

ingerida la elimina el riñón en 24

horas

• Una dosis única de paracetamol

de 10 g o dosis continuadas de 5

g/día en un no consumidor de

alcohol con buena salud, o 4 g/día

en un consumidor habitual de

alcohol, pueden causar daños

importantes en el hígado.

• El paracetamol no debe tomarse

tras consumir alcohol, debido a

que el hígado, cuando está

metabolizando el alcohol, no

puede metabolizar

simultáneamente el paracetamol,

aumentando por tanto el riesgo de

hepatotoxicidad

• Antídoto: ACETIL-CISTEINA v/o –

e/v

• Carbón activado es más efectiva

que el lavado gástrico. Éste

absorbe bien el paracetamol, y

por lo tanto se reduce la cantidad

que se absorbe en el tracto

gastrointestinal. Además, también

plantea menos riesgo de

aspiración que el lavado gástrico.

• N-ACETIL-CISTEINA,

Si la NAC se administra en las

primeras ocho horas, se reduce

notablemente la toxicidad. Si se

administra pasadas 8 horas, su

eficacia se reduce debido a que

ha ya empezado la cascada de

reacciones tóxicas en el hígado, y

el riesgo de necrosis hepática

aumenta considerablemente.

• La NAC oral es un medicamento

seguro, es fiable en casos de

sobredosis por paracetamol

durante el embarazo y no se dan

reacciones adversas con

pronóstico fatal.

• En la práctica, si han transcurrido

más de 8 horas tras la ingestión,

el carbón activado no es efectivo

y debe administrarse la NAC

inmediatamente. Si han

transcurrido menos de 8 horas, se

debe administrar carbón activado,

empezar a administrar NAC y

esperar a ver los niveles de

paracetamol.

• Nacen a partir del cortisol natural

,obteniendo un gran numero de

drogas semisinteticas y sintéticas

• Tienen excelente capacidad

antiinflamatoria, se emplean en el

tratamiento de:

- Inflamaciones agudas de etiología

infecciosa que no responden a

AINES

- Inflamaciones crónicas en dosis

altas en crisis y bajas dosis entre

crisis

• Su acción se traduce en:

- Supresión de eritema, calor y edema

- Supresión de la fiebre

- Disminución de la liberación de PG,

interleucinas y factores de

migración y supresión de

proliferación celular

• El dolor que acompaña la

inflamación pasa rápidamente y el

proceso inflamatorio disminuye, se

acompaña sensación de bienestar.

Efectos NO deseados:

-Puede aparecer hiperglicemia o

descompensar una diabetes

-Se produce obesidad

característica “cushingoide”

-Balance negativo de nitrógeno

provocando atrofia de piel y

muscular

-Disminución calcio, provocando

osteopenia y agravando

osteoporosis

• Favorece la aparición de gastritis,

ulceras gástricas y pancreatitis

• Estimulación del animo,

provocando incluso euforia

• Cuando se usa compuestos con

efecto mineralocorticoide puede

provocar retención de agua y

sodio, desarrollando HTA y/o

edema

• Frenacion del crecimiento en

niños

• El mas grave: disminución de las

defensas contra infecciones,

pudiendo desarrollar graves

cuadros infecciosos, llegando a

sepsis.

• Todo aquel paciente con

tratamiento prolongado está

INMUNODEPRIMIDO

CORTICOIDES

ACCIÓN GLUC - MINER

DURACION EFECTO

VIDA MEDIA EN TEJIDOS

Cortisol 1 1 corto 8 a 12 has

Cortisona 0.8 0.8 Corto 8 a 12 has

Predispone 4 0.8 Intermedio 12 a 36 has

Metilprednisolona

5 0.5 Intermedio 12 a 36 hrs

Betametasona y dexametasona

25 0 largo 36 a 54 hrs

• Tratamientos prolongados uso de

corticoides de efecto corto o

intermedio, con poco o nulo

efecto mineralocorticoide

• Insistir en que nunca se puede

suspender o interrumpir en forma

brusca un tto cronico con

corticoides ya qe desencadena

insuf. Suprarrenal aguda por

atrofia de la corteza suprarrenal

ESCALA ANALGÉSICA

DEL CÁNCER

(O.M.S.)

• Los cinco conceptos esenciales

de la terapia farmacológica de

la OMS para el dolor por cáncer

son:

• Por vía oral.

• Por horario.

• Con la escalera.

• De manera individual.

• Con atención al detalle.

O.M.S. : ESCALA

ANALGÉSICA DEL CÁNCER

1.- Dolor leve a moderado: AINE

(Metamizol, paracetamol)+

coadyuvantes

2.-Dolor moderado a severo: AINE

+ OPIOIDE DÉBIL ( Codeína,

Tramadol) + coadyuvantes

O.M.S. : ESCALA ANALGÉSICA

DEL CÁNCER

3.- Dolor persistente o severo: AINE +

OPIOIDE POTENTE (

MORFINA)+ coadyuvantes

4.- Dolor grave refractario: ANALGESIA

RADICAL

a.-Administración de fármacos a través de vía espinal

b.- Bloqueo de los nervios periféricos, bloqueo simpático o bloqueo neurolítico

Fármacos del primer escalón

• No opioides. Dolor leve

• Estos analgésicos tienen un límite en el

alivio del dolor, es el denominado ''techo

analgésico'', es decir, llega un momento

que aunque se aumente la dosis del

medicamento no aumenta el alivio del

dolor (analgesia). Además no mejora su

eficacia administrando varios

medicamentos de este tipo a la vez.

• Fármacos del segundo escalón

• Opioides débiles. Dolor moderado

• En este escalón se incorporan como

analgésicos los opiodes débiles y se

mantienen los AINE del primer escalón

ya que los opioides actúan en el SNC y

los analgésicos no opioides en el SNP.

El tramadol ha mostrado una mayor

eficacia y menores efectos

secundarios en este nivel. La dosis

puede incrementarse hasta llegar al

techo de eficacia ya que los opiodes

débiles también tienen un techo

analgésico

• Opioides débiles:

• Tramadol, codeína, hidrocodona (o

dihidrocodeinona, vicodina), dihidrocodeí

na (dicodin), oxicodona a dosis bajas

dextropropoxifeno, propoxifeno (darvon),

y buprenorfina.

• Hay autores que sitúan la buprenorfina en

el tercer escalón pero es importante

señalar que al ser un agonista no puro

tiene techo analgésico, a diferencia de

los agonistas puros como los opioides

fuertes como la morfina, fentanilo y

metadona.

Fármacos del tercer escalón

• Opioides fuertes Dolor grave

• En este escalón se sustituyen los

opioides débiles por los opioides

fuertes como analgésicos y se

mantienen los AINE del primer

escalón.

• Cuando la administración no es

posible por vía oral se aplicarán

los medicamentos por vía

transdérmica o subcutánea

• En este escalón el cambio o la rotación

de un medicamento a otro -del mismo

escalón- debe hacerse si se produce fallo

en el control del dolor, toxicidad,

tolerancia o dolor refractario.

• Opioides fuertes:

• Morfina, hidromorfona, metadona, fentanil

o, diamorfina, oxicodona de liberación

retardada, heroína, levofarnol

Último escalón

• Analgesia radical - - Dolor grave

refractario

• Cuando el dolor no desaparece con las soluciones anteriores y se vuelve refractario u ocasiona unos efectos secundarios indeseables debe considerarse la aplicación de procedimientos más radicales. Estos procedimientos pueden incluirse en un amplio tercer escalón o, considerarse medidas analgésicas de un cuarto y hasta un quinto escalón.

• [

INTRATECAL

PERIDURAL

Administración por vía espinal

• La administración de fármacos por vía espinal (ya sea por vía epidural o vía intratecal) altera la percepción del dolor y consigue 'engañar' a los receptores del dolor.

• Opioides de uso espinal: Morfina , fentanilo, sufentanilo, metadona o petidina

• Anestésicos locales:

• Bupivacaína; ropivacaína, amida

Otros medicamentos

• Clonidina, baclofeno, ziconotide, ketamina, haloperidol, midazolam, neostigmina

• Estos medicamentos pueden, valorando su compatibilidad, administrarse conjuntamente.

• Las dos formas básicas de administrar fármacos por vía espinal son:

• 1) catéter espinal y

• 2) bomba de infusión.

Bloqueo de los nervios periféricos, bloqueo simpático o bloqueo neurolítico

• Técnica en recesión que consiste en bloquear los nervios mediante la inyección directa de anestésicos y otros medicamentos neurolíticos (ej. glicerina fenólica ) en determinados nervios modificándose o neutralizándose el envío del mensaje de dolor. Los bloqueos pueden ser de tres tipos:

• 1) en la rama media de los nervios cervicales, en la zona torácica y en la zona lumbosacra.

• 2) en las superficies articulares y

• 3) en las raíces nerviosas.

•

• En los bloqueos neurolíticos se inyecta directamente en determinados nervios modificándose o neutralizándose el envío del mensaje de dolor. Los bloqueos pueden ser de tres tipos:

• 1) en la rama media de los nervios cervicales, en la zona torácica y en la zona lumbosacra.

• 2) en las superficies articulares y

• 3) en las raíces nerviosas.

MITOS DE LA MORFINA

•La morfina por vía oral es

inefectiva

•El paciente puede suicidarse con

morfina

•La morfina lo transformará en un

adicto

•La morfina desarrolla tolerancia

rápidamente

•La morfina provoca euforia