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7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia
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FORM SFARMACUTICAS
DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA
Dr . Martn Gerardo Rodrguez
LCN Mara Luisa Rodrguez Vzquez
Universidad Autnoma de guasculientes
QFB Lorena Cabrera Navarro
Univeibdad Mkhoacana de San Nicols de Hidalqo
7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia
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Introduccin
La Secretara deSalud de los
Estados
Unidos
Mexicanos
define el
concepto
de f r m a c o
como
toda
sustancia
n a t u r a l , sinttica o
bio t ecno l g ica que tenga alguna a ct ivid a d fa rm a co l g ica y que se
identifique
p o r
sus
propiedades fsicas, qum icas
oacciones
bio l
gicas,
qu e
no se
presenta
en
fo rm a fa rm a cu t ica
y
que rena con
diciones para ser
empleada como
m ed ica m ent o o ingrediente de
u n m ed ica m ent o . Deesta definicin sededuce que elf r m a c o se
convertir en medicamento, slo despus de haber
conseguido
una
f o r m a
adecuada
para
su
administracin teraputica:
la
forma far
m a cu t ica .
En efecto, laf o r m a dep res ent a ci n de unf r m a c o debe ajus
tarse
al
m o d o
de la
administracin
y
asegurar
el manejo
adecuado
del principio activo durante
su
produccin, transporte
yalmacena
m i e n t o . A d e m s debe
serestabley
p e rmi ti r
la
dosificacin exacta.
El desarrollo defo rm a s fa rm a cu t ica s y sucon tr ol decalidadson
tareas
encargadas a losq u m i c o s quelaboran en la industria far
m a c u t i c a . Cuandoestas preparaciones aprueb an las norm as
lega
le s
establecidasen lasfarmacopeas, se
otorga
el
permiso para
su
p ro d u cci n
y
vent a ,
de
tal manera que
la
forma de presentacin
de
un principio activo seconvierte en u n medicam ento.
A l presc ribir med icam entos , los profesionistas
de la
s a lu d
de
ben indicar las formas
adecuadas
para su a d m inis t raci n en los
pacientes. Porejemplo, unapersona conamig dalitis ingerircon
m u c h a
dificultad
una tableta
o
u n c o m p r i m i d o ,
y
posiblemente re
chace una ampolleta por el dolor que
segenera
al ser administrada;
pero
si se le
prescribe un jarabe
o
u na s u s p ens i n
le
ser ms fcil
ingerirlo.
Las
presentaciones
anteriores son
conocidas como
formas
fa rm a cu t ica s y en
ellas
se conjugan lassustancias medicinales y
los excipientes para const ruir u n med icam ento . A l respecto, losex
cipientes
sonsustancias que
ayudan
a que el
principio activo
se
f o r m u l e
de
mane ra estable, eficaz
ysegura
para el paciente.
Clasificacin de las formas farmacuticas
Lafarmacopea de losEstadosUnidos
Mexicanos
define las formas far
macuticas como: la
mezcla
de uno o ms frmacos conosin aditivos
que presentan caractersticas para
suadecuada
dosificacin,
conser-
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vac in y admi nistrac in. Las formas farm ac utic as pueden clasificar
se por sus propiedades fisicoqumicas (slidos, sem isl idos , lqu idos y
gases) y por la va de administracin en la cual sern aplicadas.
En este captulo se describen las principales formas farmacuti
cas y sus vas de administracin.
Formas farmacuticas lquidas para la administracin
oral
Jarabe
Forma farmacutica lquida, de
sabor
dulce, en la cual la
sustancia
activa est disuelta en un vehculo formado por una solucin acuosa
casi saturada de azcar. Se dosifica con una cuchara o u n vasogra
duado en
mililitros.
Los
jarabes
son las formas farmacuticas ms
utilizadas en los nios por su fcil administracin y dosificacin.
Elxir
Forma farmacutica lquida
cuya
diferencia principal con el jarabe
es que el vehculo es una solucin hidroalcohlica. Con el alcohol se
evita la contaminacin microbiana y se facilita la disolucin de fr
macos pocosolubles en agua.
Suspensiones
orales
Formas
farmacuticas lquidas que contienen uno o ms frmacos en
suspensin (pequeas partculas hidrfobas del principio activo sus
pendidas en agua).
Cuando
el frmaco es un lquido
mezclado
co n otro
lquido (por ejemplo,
aceite
y agua) se le da el nombre de emulsin.
Las suspensionesrequieren seragitadaspara conseguir homo ge
neid a d m o m ent nea y permitir su dosificacin correcta. En el
caso
de
preparados
poco estables
se
utilizan
suspensiones
que se preparan
antes de ser cons umid as; para ello se aa de
agua
al polvo contenido
en elenvase.Una vez preparados tie nen una rpida caduc idad.
FARMACOLOGAGENERAL
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Soluciones orales
Incluyen
sueros
y
frascos
de gotas que contienen
sustancias
activas
concentradas. Las ampolletas y los viales de consumo oral son de uso
casi exclusivo de frmacos que requieren condiciones especiales de
conservacin, por su baja estabilidad qumica o biolgica. Se prepa
ra n en
dosis
unitarias y pueden ser esterilizadas o
envasadas
en at
msfera
inerte.
La solucin oral
puede
contener uno o ms frmacos
disueltos en un disolvente apropiado o en una
mezcla
de disolventes
miscibles.
Todas las soluciones, pero particularmente las que contienen di
solventes voltiles, deben envasarse en recipientes hermticos y ser
almacenadas evitando el calor
excesivo.
Tambin debe considerarse
el empleo de recipientes resistentes a la luz
cuando
la degradacin
fotoltica se convierta en un problema potencial de estabilidad.
Ventajas: ms fciles de
ingerir
que las formas slidas uso peditri
co y geritrico), frmaco ya disuelto y disponible para la absorcin
respuesta teraputica ms rpida), dosificacin fcil y cmoda.
Inconvenientes: transporte y almacenamiento ms costoso, menor
estabilidad qumica y biolgica que las formas slidas.
F o r m a s
farmacuticas slidas para la administracin
oral
Pouos y granulados
Son formas farmacuticas constituidas por una
mezcla
de slidos fina
mente divididos.El tamao de la partcula de los polvos es ms pequeo
que el de los granulados. Se deben conservar en recipientes hermtica
mente cerrados para evitar el
ataque
de la humedad.
Comprimidos
Son formas farmacuticas slidas administradas generalmente por
va oral. Estn constituidas por un polvo o un granulado sometido
a compresin. Generalmente, los comprimidos se elaboran a
partir
de
mezclas
de principios activos y diferentes excipientes como:
dilu-
yentes aportan volumen), aglutinantes (facilitan la unin de las par
tculas), disgregantes aceleran la disgregacin) y lubrificantes, con
propiedades deslizantes o antiadherentes reducen fricciones entre
las partculas y evitan la adherencia del polvo a matriz y punzones).
- Entre los mtodos de elaboracin pueden citarse la granulacin
por va hmeda, por va
seca
y la compresin directa, que es el ms
simple y rpido. Segn el tipo de comprimido, se pueden administrar
por deglucin o disolvindose previamente en agua u otros lquidos.
Adems de los comprimidos orales existen otros como: los sublingua
les, efervescentes, para implantacin,
bucales,
masticables, etctera.
FORMAS
FARMACUTICAS DE LOSMEDICAMENTOSY
BIOFARMACIA
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Formas
recubiertas
Son formas obtenidas mediante el recubrimiento de ncleos con di
versos
fines, como: evitar
efectos
indeseables
del frmaco en el est
mago, impedir su degradacin por el ataque del contenido gstrico
o por otros
agentes
(luz, aire, humedad, etctera),
enmascarar
las
caractersticas organolpticas
desagradables,
me jorar la apariencia
final
de la forma galnica o controlar la liberacin del frm aco en un
lugar determinado del tracto gastrointestinal.
Bsicamente, existen dos tipos de recubrimiento: a)
grageado
(el
cual da lugar a la gragea), con notable incremento del volumen y
peso del ncleo, as comomodificacin de su forma; y b) con una
pel cu la fina sobre el n cl eo (tableta o co mp rim ido ). En este
caso,
el
incremento de
peso
y volumen es prcticamente nulo, mantenindo
se la forma original del ncleo de partida.
En funcin de la naturaleza de la
sustancia
utilizada en la cu
bierta, se pueden obtener recubrimientos gastrosolubles y gastro-
rresistentes o entricos (cera o polmero de
acetato
de celulosa), los
cuales
son insolubles a pH cido y, por lo tanto,
pasan
el estmago sin
que se produzca la liberacin del frmaco en ese sitio, lo que facilita
la disgregacin en el intestino.
Formas farmacuticas slidas para la administracin oral
Tabletas
Son formas farmacuticas slidas para la administracin bucal. Se
utilizan para conseguir efectos
locales
o sistmicos. En su fabricacin
se utilizan las operaciones tcnicas de pulverizacin, tamizacin,
mezclado,
granulado, compresin y tableteado. Las tabletas tienen
forma redonda porque se comprimieron las
sustancias activas
y la
totalidad
de los excipientes. Se fabrican en
pesoshasta
de un gramo.
A las tabletas se les adicionan
sustancias
de relleno (lactosa,saca
rosa, sulfato, etctera) para obtener un volumen que facilite su manejo
e ingestin.
Otras veces
se les adicionan
sustancias disgregantes
(el
almidn que se
embebe
con el
agua
o el
NaHC0
3
que libera C0
2
con
el jugo gstrico) que
aceleran
la desintegracin de la tableta. Los exci
pientes son importantes en las tabletas para facilitar la identificacin
(colores), obtener estabilidad (absorbentes de humedad) y para garanti
zar la eficiencia terap utic a. A l igual que los comprim idos, las tabletas
tam bi n pueden ser recubiertas para favorecer o retardar el trnsito en
el tubo digestivo y
adecuarse
al sitio de absorcin del frmaco.
Las tabletas
efervescentes
(vitamina C,
Alka-Seltzer
o aspirina
efervescente)
contienen cido ctrico y bicarbonato de sodio, los
cua
les en contacto con elagua producen anhdrido carbnico que disgre
ga la form a farma c uti ca. Por ello, no for ma n parte de los preparados
farmacuticos slidos, ya que se disuelven
antes
de la ingestin.
Cpsulas
Formas
farmacuticas slidas protegidas generalmente por una cu
bierta
de gelatina (textura dura) o bien de gelatina y glicerina (textura
blanda), dentro de la cual se introd uce n el frm aco y los excipientes.
Las cpsulas duras estn constituidas por dos
secciones
(cuerpo
y
tapa) que contienen los principios activos y los excipientes. Estas
secciones
posteriormente se unen para su dosificacin (se pueden
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abrir con facilidad). Las cpsulas blandas estn formadas por una
sola seccin y son selladas no se abren despus de haber sido do
sificadas). Ambas se fabrican en varios tamaos y formas; las ms
comunesson en forma de vaina, de bala, esfrica perla) u ovoide. Las
cpsulas duras y las blandas pueden ser de liberacin controlada y de
estas
ltimas hay preparaciones de
tipo
entrico.
Los comprimidos son tambin formas farmacuticas slidas
constituidas pormezclas de polvos o granulados comprimi dos .
Formas
farmacuticas slidas para la administracin parenteral
Este
grupo de formas farmacuticas incluye los polvos para prepara
ciones inyectables o perfusin) y los implantes o pellets.
Polvos
Son sustancias slidas y estriles que se colocan en sus envases
definitivos. Despus de ser mezcladas y
agitadas
con el volumen
correspondiente de un lquido estril, producen disoluciones o
sus
pensiones
uniformes que satisfacen las normas establecidas para
este
tipo
de preparados farmacuticos. Enesta categora se incluyen
las sustancias liofilizadas de uso parenteral.
Pellets
Son preparaciones slidas y estriles que se implantan en la piel.Tie
nen forma de pequeos comprimidos apropiados para su adminis
tracin.
Estos
preparados farmacuticos se utilizan
cuando
sedesean
obtener concentraciones plasmticas
sostenidas
de un frmaco, du
rante tiempos prolongados. No deben llevar ningn
tipo
de excipiente
y pueden ser obtenidos por compresin directa o mediante fusin
del frmaco y su moldeo posterior.
Cada
dosis
se suministra en un
envaseestril.
La pureza e inocuidad deestaspreparaciones se garantiza
desde
la obtencin de la materia prima y el sometimiento a diversos proce
sos de esterilizacin
como
la radiacin UV y la ozonizacin.
F o r m a s
farmacuticas lquidas para la administracin
parenteral
Los preparados inyectables se dividen en dos grupos: los de aplica
cin directa y los que se usan para perfusin.
Preparaciones inyectables
Son formas farmacuticas lquidas y estriles soluciones, emulsiones y
suspensiones). Las soluciones inyectables son lmpidas y estn prcti
camenteexentas de partculas. Las emulsiones no deben presentar in
dicios de separacin de las
fases.
Las
suspensiones
inyectables pueden
tener un sedimento que se dispersa fcilmente por agitacin, de modo
que la suspensin resulteestablepara permitirla extraccin de ladosis
requerida.
Los preparados inyectables son envasados en: a) ampolletas
de una
dosis
(1a 15
mi),
b)frascosampollas o viales de varias
dosis
5 a
100
mi),
c)
frascos
de
vidrio
100 a 1000 mi) o d) recipientes de plsticos
de polietileno concapacidadeshasta de 5litros.
FORMAS
FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSY
BIOFARMACIA
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Preparaciones para perfusin
Son disoluciones o emulsiones acuosasy estriles
cuya
fase continua
es agua.Generalmente son isotnicas con la sangre. Estn destinadas
p rincip a lm ent e para ser administradas en
grandes
volmenes y no
contienen conservadores antimicrobianos. Existen preparados para
uso humano o veterinario.
Concentrados
para preparaciones inyectables o para perfusin
Son soluciones estriles que se diluyen,antes de su administracin,
con un lquido apropiado
hasta
el volumen indicado. Luego de ser
diluidas cumplen con las normas
establecidas
para su aplicacin se
gura. Las vas de administracin ms utilizadas son la intravenosa se
pueden administrar sueros, viales o ampolletas por bolos o infusin),
la intramuscular y la subcutnea. Por va intravenosa slo se pueden
administrar
soluciones acuosaso emulsiones O/A.
Los preparados inyectables deben ser estriles, libres de pirgenos
y,
salvo contadas
excepciones, isotnicos con los lquidos corporales,
adems, deben tener un pH
semejante
al fisiolgico. Se requiere de un
tcnico para
asegurar
una administracin correcta. Por va intraveno
sa no deben administrarse preparados oleosos posibilidad de embolia
grasa), ni preparados que contengan
sustancias
capacesde precipitar
algn componente sanguneo o hemolizar los hemates. Por va sub
cutnea comprimidos hipodrmicos) no pueden utilizarse sustan
cias
irritantes
puede generarse necrosis del tejido), sin embargo, la
va intramuscular s admite este tipo de sustancias.
F o r m a s farmacuticas slido-gas para administracin
por inhalacin
La inhalacin de frmacos permite colocarlos en las vas respiratorias.
En las formas farmacuticas preparadas para
este
fin, el frmaco
puede
estar disuelto o disperso en un lquido, el cual se introduce en la va pul
monar aerosol) combinndolo con el aire inhalado. Existen tres tipos de
soluciones:
a) Preparaciones destinadas a ser convertidas en vapor. Son solucio
nes, dispersiones o slidos a los que generalmente se les aade
agua
caliente y se inhala el vapor generado.
b)
Preparaciones lquidas para nebulizacin. Son disoluciones,
sus
pensiones
o emulsiones que se convierten en
aerosoles,
con un ne-
bulizador de operacin continua o provisto de vlvula dosificadora.
Las suspensionesy las emulsiones se dispersan fcilmente por agi
tacin y se mantienenestablespara
permitir
la administracin de la
dosis
correcta. Los nebulizadores de operacin continua son dispo
sitivos que transforman los lquidos enaerosolescongasescompri
midos, vibracin ultrasnica u otros medios. Permiten que ladosis
se inhale a una velocidad y con un tamao de partculasadecuados
para que la preparacin se deposite en los pulmones.
c) Preparaciones
envasadas
a presin y con vlvula dosificadora.
Son
suspensiones
o emulsiones que se suministran en un enva
se especial y provisto de una vlvula dosificadora. El contenido
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se encuentra bajo la presin de
gases
propulso res licuados . E l
inhalador proporciona al paciente la
dosis
requerida y los dispo
sitivos son calibrados para la emisin de la
dosis
correcta.
Recientemente
se pusieron a la venta nebulizadores de ltima
generacin, en los
cuales
el princ ipio activo se encuentra en burbu jas
de aire
atrapadas
en blsteres; ejemplo, la insulina que se administra
por inhalacin.
Form as farma cuticas slidas-sem islidas
para administracin rectal
Las preparaciones farmacuticas
destinadas
para la administracin
rectal incluyen: supositorios, emulsiones, suspensiones y preparacio
nes semislidas.
Supositorios
Son formas farmacuticas slidas
cuya
forma, superficie, volumen y
consistencia favorecen su admin istra ci n por va rec tal. Los suposi
torios tienen una longitud de 3 a 4 cm y un pesode 1 a 3 g. Contie
nen uno o varios principios activos dispersos o disueltos en una base
adecuada.
Deben
disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden
ejercer
efectos locales
o sistmicos.
Estas
formas farmacuticas pue
den destinarse a tres objetivos bien diferenciados:
1)
Acci n m ec nica . Para provocar la evacuacin en
casos
de es
treimiento. Se formulan con excipientes hidrfilos,
como
la gli-
cero-gelatina, que
irritan
la
mucosa
rectal y provocan, por va
refleja, el peristaltismo.
2)
Accin local.
Para
efectuar accin astringente sobre la
mucosa
rec
ta l y los esfnteres. Se preparan normalmente con excipientes gra
sosos.
3)
Ac ci n sist mica . Se fo rm ul an para favorecer la absorcin del
principio activo.
Pueden
elaborarse con excipientes hidrfilos y
l i
pfilos que faciliten la liberacin rpida y completa del frmaco.
Los excipientes de esta form a farm ac utic a pueden clasificarse
en dos categoras principales:
a) Triglicridos (excipiente lipfilo). Son los m s utiliza dos , en
tr e
ellos se encuentran la
manteca
de cacao, los glicridos
semisintticos y los
aceites
polioxietilenados saturados.
b) Excipientes hidros olub les
como
los polietilenglicoles (PEG).
Formas farmacuticas para la administracin tpica
Las formas farmacuticas para
esta
va de administracin son muy
variadas y pueden ser lquidas o semislidas. El medic amento se apli
ca sobre la piel o las
mucosas (oral,
nasal, vaginal) en el sitio donde
debe ejercer su accin,
buscando
u n
efecto
local. Ejemplos:
pomadas
o
cremas
para
tratar
algn problema drmico o calmar un dolor; co
lirios
oculares
y gotas
nasales
o para el odo. Cada una de ellas, en
funcin del lugar donde ser aplicada, debec um plir requisitosespe
cficos relacionados con la formulacin, la esterilidad, etctera.
En
este
contexto, sobre la superficie de la piel tambin se apli
can diversos preparados farmacuticos con el propsito de cuidarla y
protegerla de daos extemos. Se
conocen como
cosmticos e incluyen
FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSYBIOFARMACIA
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las preparaciones utiliz adas para hu me cta r, ev itar la expo sicin a la
radiacin, embellecer y
tratar
algunas imperfecciones de la piel. Ac
tualmente, estas preparaciones las desarrolla el rea conocida
como
cosmocutica. Tales preparaciones pueden incluir sustancias con ac
tividad
biolgica
como
las hormonas, los extractos de plantas y algu
nos principios activos de accin local.
Las preparaciones dermato lgicas tiene n un principio activo
que, para llegar a su sitio de accin,debe
separarse
de la preparacin
y cruzar la piel, con el fin de lograr un
efecto
local o sistmico. Debido
a que la piel es una barrera lipfila, los frmacos hidroflicos no la
atraviesan; por ello, se han desarrollado
nuevas
formas farmacu
ticas
para facilitar su incorporacin (cremas abase de liposom as y
nansomas).
Las
pomadas
suelen estar
compuestas
po r mezclas de fases
acuosas
y
oleosas.
La liberacin del principio activo
depende
de la
fase predominante, por ello, la fase
acuosa
predomina
cuando
se re
quiere que el frmaco acte en las
capas
superficiales de la piel; pero
si
se
necesita
que el frmaco penetre en la piel o que acte por
t i e m
po prolongado, se utilizan excipientes
oleosos.
Formas farmacuticas lquidas para la administracin tpica
Lquidos para la piel)
Linimentos
Formas farmacuticas lquidas que se aplican sobre la piel no lesiona
da, mediante friccin, con el fin de obtener efectoslocales.
Lociones
Formas
farmacuticas lquidas
destinadas
a ser
aplicadas
sin friccin
sobre la piel, para obtener efectos
locales. Estos
dos preparado s son
similares, pudiendo presentarse en forma de soluciones,
suspensio
nes o emulsiones.
Lquidos mu cosa oro-farngea)
Formas
farmacuticas que se aplican en la garganta,
buscando efec
to slocales(gargarismos). La aplicacin sehaceen forma de
enjuagues,
expulsando el preparado despus de haber estadoun corto periodo en
contacto con la
mucosa.
Se utilizan vehculosacuosos.
7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia
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Lquidos mucosa nasal)
Soluciones
nasales
Formas
farmacuticas que se aplican sobre la
mucosa
nasal. El modo
de aplicacin condiciona el
tipo
de
envase
que se va a
utilizar.
Ejem
plo, las gotas nasales que se administran por instilacin sobre las
fosas nasales
y se
envasan
en
frascos cuentagotas.
Lquidos aplicacin oftlmica.)
Colirios
Formas
farmacuticas que se administran por instilacin sobre la
mucosa
conjuntival. Son lquidos estriles y se presentan
como
solu
ciones
o
suspensiones,
con vehculos oleosos oacuosos,siendo estos
ltimos los ms utilizados.Estos preparados deben ser isotnicos con
los fluidos lagrimales y tener un pH
semejante
al fisiolgico, ya que
valores de pH muy
alejados
de la neutralidad producirn,
luego
de la
administracin del
colirio,
una reaccin de
defensa,
con la consiguien
te produccin de lgrimas y eliminacin del medicamento.
Soluciones
para lavado ocula r
Formas
farmacuticas lquidas que se aplican (mediante
compresas
o con lavaojos) sobre la
mucosa
conjuntival, con fines higinicos o
para eliminar
cuerpos
extraos.
Deben
ser estriles y tener un pH
similar
al fisiolgico.
lquidos aplicacin tica)
otas
Formas farmacuticas que se administran por instilacin en el con
ducto auditivo,
buscando
una accin teraputica local. Se
envasan
en
frascos cuentagotas
y pueden tener excipientes
acuosos agua,
glice-
rina,
propilenglicol)
u
oleosos
(aceites). Tambin existen otros prepa
rados destinados a la limpieza del conducto auditivo.
FORMASFARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSY
BIOFARMACIA
7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia
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Formas farmacuticas semislidas
pa r a
la administracin tpica
Sem i sl i da s ap l i c ac in sob re p i e l
y
mucosas )
Pomadas
Formas
farmacuticas semislidas integradas por excipientes mo
nofsicos de aplicacin sobre piel o
mucosas;
pueden utilizarse para
conseguir
efectos locales
o sistmicos. Existen diferentes tipos de
preparados: hidrfilos, hidrfobos o absorbentes.
Las
cremas
son formas farmacuticas semislidas formadas por
una fase lipfila y otra hidrfila, de aplicacin sobre
piel
o
mucosas.
Anlogamente al
caso
anterior, existen diferentes tipos de preparados:
hidrfilos e hidrf obos (em ulsiones O/A y A/O, respec tivame nte).
Pastas
Formas
farmacuticas semislidas de
elevada
consistencia y de
apli
cacin tpica. Las pastas contienen un mnimo de 10 % de polvo.
Geles
Formas farmacuticas semislidas de aplicacin tpica, constituidas
por
excipientes con propiedades gelificantes, ex istiendo preparados
tanto hidrfilos
como
lipfilos. Excipientes: Lipfilos (vaselina, lano
l ina, aceites, ceras,
siliconas, etctera), hidrfilos (polietilenglicoles,
propilenglicol,
derivados de la celulosa, etctera).
Biofarmacia
La biofarmacia estudia la influencia de la formulacin y la tcnica
de elaboracin de un medic amento sobre su actividad terap utica.
En ella se consideran los
efectos
de la forma de dosificacin sobre
la
respuesta
biolgica y los factores que pueden afectar al
principio
activo y a la forma farmacutica que lo incluye. Asimismo, permite
la administracin del
principio
activo por una o varias vas de
acceso
al organismo. La biofarmacia se relaciona con la farmacologa en el
apartado de la farmacocintica, es decir, con el conjunto de
procesos
que caracterizan la evolucin temporal de un medicamento, tras ser
administrado a un organismo por una va de administracin espec
fica. A su vez, la farmacocintica la
podemos
relacionar con el acr-
nim o
VALADME,
el cual est formado por las iniciales de las
seis etapas
FARMACOLOGA
GENERAL
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que pueden llegar a producirse
desde
el ingreso hasta la salida de un
frmaco en el organismo: va de administracin, liberacin, absor
cin, distribucin, metabolismo y eliminacin. Globalmente, el meta
bolismo y la excrecin pueden agruparse bajo el trmino eliminacin
y, ju nt o con la distribucin, reciben la den om inac in de disposicin .
La biofarmacia tiene
como
objetivo
principal
desarrollar medica
mentos que faciliten la administracin, la comodidad en la posologa,
la aceptacin del paciente
que garanticen la
eficacia
teraputica.
Para administrar un medicamento, se debe presentar en una forma
adecuada, por ejemplo, una suspensin, un jarabe o una tableta. De
esta
manera, una forma farmacutica es la preparacin de un medi
camento en el cual se han
evaluado
las propiedades qu mi cas y fsicas
de l principio activo, para garantizar los objetivos de la biofarmacia y
favorecer la disposici n de los medic amen tos en los
pacientes
(Figura
3-1).Paraque u n frmaco
pueda
absorberse, debe encontrarse en solu
cin.
Para
ello se requiere de la degradacin de la forma farmacutica
y la liberacin del principio activo en una biofase. Cuandoel frmaco
se administra ya disuelto,
como
es el casode las
soluciones
orales, la
absorcin y el inicio de los
efectos
son ms rpidos.
Forma de presentacin
1
Tecnologa farmacutica
Frmaco
^ ^
Medicamento
Farmacocintica
Propiedades
fisicoqumicas Biodisponibilidad
Biofarmacia
Figura 3-1. A
partir
de sus propiedadesfisicoqumicas, un frmaco se trans
forma en
medicamento
con elapoyode la tecnologa farmacutica y de la
biofarmacia.
La cintica de la absorcin cuantifica la entrada del frmaco en
la sangre e incluye los procesos de la liberacin del frmaco de la
forma farmacutica, la disolucin, la absorcin
como proceso
fa rm a
colgico y la depuracin presistmica. La velocidad de absorcin, es
decir, el nmero de molculas de un frmaco que se
absorbe
en la
unidad de tiempo, depende de la constante de absorcin (K
a
)
del
nmero de molculas que se encuentran en solucin en el lugar de
la absorcin.Para las formas farmacuticas orales de liberacin inme
diata (Figura 3-2), la velocidad de absorcinsigueu nprocesode primer
orden: inicialmente
todas
las molculas estn disponibles para su ab
sorcin y el nmero de molculas absorbidas por unidad de tiempo
disminuye en forma exponencial, es decir, a medida que disminu
ye la concentracin del frmaco en el sitio de la absorcin dism i
nuye tambin su velocidad de absorcin. Si la forma farmacutica
es de liberacin retardada,
como
las cpsulas con recubrimiento y
lo s parches subcutneos o drmicos, el nmero de molculas del
frmaco disponibles para
absorberse
est limitado a la velocidad de
FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSYBIOFARMACIA
7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia
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liberacin de la frmula y es bastante constante. Enestecaso, el n
mero de molculas no disminuye con el t iempo, ya que
todas
las mo
lculas que se absorben son repuestas en el sitio de liberacin. Bajo
estas circunstancias, la velocidad de absorcin es constante y se rige
por un
proceso
de absorcin de orden cero.
Velocidad de absorcin a n ivel
gastrointestinal de los medicamentos
Cubierta ES Solucin
Grageas g O Emulsin
Comprimidos Suspensin
Cpsulas
Menor velocidad Mayor velocidad
Figura 3-2. La biodisponibilidad de las formas farmacuticas orales
depende
de la velocidad de absorcin a travs del tracto gastrointestinal. La velo
cidad de absorcin de las formas lquidas es mayor que la de las formas
slidas (http:///www.farma.uma.es).
Las diferencias en la absorcin de los frmacos dependen
princi
palmen te de la preparacin farmac utic a y de la va de adm inistracin.
En la primera se involucran factores comola solubilidad, el tamao de
la partcula, el coeficiente de particin lpido/agua, el grado de ioniza
cin; mientras que en la
segunda
participan la regin anatmica, la
superficie de absorcin y el flujo sanguneo regional. Sin embargo,
una vez que el frmaco entra al torrente sanguneo (absorcin), se
lleva a
cabo
la distribucin hacia los tejidos del organismo, i nc l u
yendo el sitio donde va a ejercer su efecto. El
proceso
de distribucin
permite que se realicen la biotransformacin y la eliminacin de los
frmacos.
Biodisponibilidad y bioequivalencia
El Comit de Especialidades Farmacuticas de la Agencia
Europea
para la Evalu acin de Medicame ntos define la biodis ponib ilidad de
los frmacos
como
la cantidad y la velocidad con la que una
sus
tancia activa es absorbida a partir de la forma farmacutica y llega
a estar disponible en el sitio de accin. As, cuandoun frmaco es
transformado en medicamento, la biodisponibilidad es u n p armetro
especfico de dicho medicamento. Ahora bien, dadoque un frmaco
puede
ser formulado en ms de una forma farmacutica, cuandoes
posible administrarlo por va intravenosa se
alcanza
la biodisponibi
l idad absoluta, ya que poresta va el frmaco ingresa totalmente en
el torrente sanguneo y alcanza una biodisp onibil idad comple ta de
100 %. En contraste,
cuando
se utilizan otras vas de administracin,
la prdida parcial del frmaco impide alcanzar 100 % de la biodis
ponibilidad
y sta se expresa
como
un porcentaje que se relaciona
con la administracin del medicamento por va intravenosa (biodis
ponibilidad relativa). Por ello, se pueden encontrar valores prximos
FARMACOLOGAGENERAL
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a la unidad (buena absorcin) o
cercanos
a cero, lo que indica una
absorcin muy
baja
o la presencia importante de efectos de primer
paso
sobre el frmaco.
El estudio de la biodisponibilidad es un requisito exigido por
la Ley de Saludpara registrar u n medicame nto y garantizar que se
cumplan los objetivos de la biofarmacia.
Este
estudio se
hace
con
personas
voluntarias a las cuales se les administra la forma farma
cutica por evaluar y
luego
se obtienen muestras de
sangre,
para de
te r m in ar las concentraciones plas mt icas del frm aco a intervalos
regulares de tiempo. Con los
datos
obtenidos se construye una curva,
graneando las contracciones plasmticas del frmaco en funcin del
tiempo (Figura 3-3).
Esta
curva refleja las concentraciones sang u
neas del frmaco durante las etapas de la absorcin, distribucin y
eliminacin y, adems, de ella se pueden estimar: la concentracin
m n i m a
eficaz,
la co ncent ra ci n m xim a
alcanzada
en el torrente
sanguneo, los tiempos de la absorcin y de la
eficacia
teraputica,
as
como
el rea bajo la curva (
A BC
),lo que equivale a determ inar la
fase
farmacocintica. Por lo tanto, estimando el
A BC
se obtiene el valor
de la biodisponibilidad de un medicamento para la va de administra
cin
seleccionada,
y por comparacin de las
ABC
se
puede
estimar la
biodisponibilidad
de dos vas de administracin.
Pmx
CME
| | | Tiempo
PL
TE
Figura 3-3.
Curso
temporal de las concentraciones plasm ticas de un frma
co hipottico administrado por va oral. Al ser absorbido, el frmaco cruza
membranas celulares (barreras), lo que
genera
un periodo de latencia PL).
Alcanza
una concentracin plasmtica mxima ( C p ^ en una fraccin de
tiempo
t ^ . Para
que se produzca el efecto, requiere de una concentracin
mnima de
efecto
(CME), de tal manera que la duracin del
efecto TE)
y la in
tensidad del
efecto
(IE) estngarantizadaspor
arriba
de dicha concentracin.
La biodisponibilidad se obtiene midiendo el rea bajo la curva (ABC).
La prdida de la exclusividad para produ cir medicam entos por
los dueos de las patentes y la necesidadde atender la salud de los
habitantes de pases que
carecen
d e u na ind u s t ria fa rm a cu t ica
slid a, los ha llevado a pro du cir sus propios medicam ento s. Sin e m-
FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSYBIOFARMACIA
7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia
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bargo, lacarencia debuenas prcticas de manufactura y un control
de calidad malo en la produccin de esos medicame ntos ha pues
to en peligro a la poblacin. Por ello, las autoridades sanitarias de
varios pases han establecidonormatividades para la produccin,
distribucin, almacenamiento y venta de
tales
medicam entos. En
algunos
pases, adems de cumplir con la biodisponibilidad, se
exige
que tambin se
hagan
estudios de equivalencia entre los med icame n
tos. A l respecto, e xisten dis tinto s tipos de equiv alencia: 1) qu m ica , se
produce
cuando
se incorporan en dos formas farmacuticas el mis
mo frmaco con
dosis
idnticas y su administracin se hace por la
misma va (por ejemplo, comprimidos y cpsulas); 2) farmacutica,
corresponde a la incorporacin de un frmaco, con
dosis
idnticas,
en dos formas farm acu ticas iguales. Los dos medicam entos pueden
i nc l u i r excipientes diferentes; y
3)
biolgica o bioequivalencia, corres
ponde a dos medicamentos, equivalentes qumicos o farmacuticos,
qu e
posean
la misma biodisponibilidad, tanto en intensidad
como
en velocidad, en un mismo individuo y bajo las
mismas
condiciones
experimentales; por lo tanto, las dos curvas de concen traciones plas
mt ica s obtenidas tras la administracin de los dos medicam entos se
pueden sobreponer.
Clasificacin de los medicamentos
La Ley
General
de Saludde Mxico establece q u e u n m ed ica m en
to es tod a sustancia o
mezcla
de sustancias de origen natural o
sinttico que tenga
efecto
teraputico, preventivo o rehabil itatorio,
que se presente en forma farmacutica y se identifique como tal
po r
su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas y
biolgicas . Un producto con nutrimentos ser considerado
como
med icam ento cuando : a) se trate de u n preparado que
contenga
de manera
i nd i v i d u a l ,
o
asociada,
vitaminas, minerales, electroli
tos, aminocidos o cidos
grasos,
en concen traciones superiores
a las de los alimentos naturales, b) se presente en
alguna
forma
farmacutica definida, y c) la indicacin de uso contemple efectos
teraputicos, preventivos o de rehabilitacin. Adems, la ley antes
citada clasifica los medicamentos con base en su forma de prepa
racin y de
acuerdo
a su naturaleza.
Por su fo rm a de prep araci n, los med icam ento s se clasifican
en: 1) magistrales:
cuando sean
preparados conforme a la frmula
prescrita por un md ico. La frmula ma gistral es el medic amen
to
destinado a un paciente individualizado, preparado por un far
mac ut ico , o bajo su direccin, para cu mp lim en tar expresamen
te una prescripcin facultativa detallada de los principios activos
que incluye, segn las normas de correcta elaboracin y control de
calidad
establecidas
al efecto,
dispensado
en oficina de farmacia o
servicio farmacutico y con la debida informacin al usuario. 2) Ofi
cinales:
cuando
la preparacin se realice de acuerdoa las
reglas
de
la
Farmacopea
de los Estados Unidos Mexicanos. Se considera
como
preparado oficinal el medicamento elaborado segn las normas de
correcta elaboracin y control de calidad
establecidas
al efecto y
garantizado por un farmacutico o bajo su direccin,
dispensado
en
oficina de farmacia o servicio farmacutico, enumerado y descrito
p or
el Formulario Nacional, destinado a su entrega directa a los en
fermos o a los que
abastece
la farmacia o el servicio farmacutico.
3)
De especialidad farm ac utic a:
cuando sean
preparados con fr-
FARMACOLOGAGENERAL
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muas autorizadas por la Secretara de
Salud,
en establecimiento s
de l a i n dustri a qu mi c o-farmac uti c a.
Por su natu ralez a, los med icame ntos se ha n clasificado en:
1) al opti c os: toda sustancia o mezcla de sustancias de origen
n a t u r a l o sinttico que tenga efectoteraputico, preventivo o re-
habilitador,
que se presente en forma farmacutica y se identifique
como
tal por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas,
qumicas y biolgicas, y se encuentre registrado en la
farmacopea
de los
Estados
Unidos Mexicanos para medicamen tos alopticos;
2) home opti c os: toda sustancia omezcla de sustancias de origen
n a t u r a l
o sinttico que
tenga efecto
teraputico, preventivo o reha-
b il i tador y que sea elaborado de
acuerdo
con los procedimientos de
fabricacin descritos en la farmacopea homeoptica de los Estados
Unidos
Mexicanos,
en las de otros pases u otras fuentes de
infor
ma ci n cientfica nacio nal e inte rnac ion al; 3) herbo larios: los
pro
ductos elaborados con material vegetal o algn derivado de ste,
cuyo
ingrediente principal es la parte area o subterrnea de una
planta o extractos y tinturas, as comojugos, resinas,
aceites
grasos
y
esenciales,
presentados en form a farm acu tica,
cuya eficacia
tera
putica y seguridad ha sido confirmada cientficamente en la litera
tura
nacional o internaciona l; 4) medicamentos de origen biolgico:
obtenidos a partir de los
seres
vivos del reino animal, o por medios
biotecnolgicos, comolas vacunas, los hemoderivados y las inmuno-
globulinas;
estos
medicamento s ade ms del con trol intern o en u n
laboratorio de la planta prod uctora , requieren de contro l extem o de
co nfo rm idad con las disposiciones de la legisla cin mex icana.
Para su uso y com ercia lizac in, los med icame ntos se identif i
can por sus denominaciones genrica y
distintiva.
La identificacin
genrica es obligatoria y es tambin la denominacin comn
inter
nacional ( I) con la que se conoce a la sustancia activa, respon
sable
de la accin teraputica del medicamento; ejemplo, el cido
acetilsaliclico ( I), cuyonombre comercial es Aspirina. Adems,
la denominacin genrica y distintiva
puede hacer
alusin a la do
sis y a la forma farmacutica, por ejemplo, cido acetilsaliclico,
en tabletas efervescentes de 1,000 mg, para d istin gu irlo del ci
do acetilsaliclico en tabletas comprimidas de 500 mg. En la de
nom inaci n distint iva no podr incluirse clara o veladamente la
com posicin del medicam ento o su accin teraput ica, tampo co
indicaciones relacionadas con enfermedades, snd rom es, sn tom as,
n i aquellas que recuerden datos anatmicos o fisiolgicos, excepto
en
vacunas
y produ ctos biolgico s. Las disposiciones reglam enta
rias determ inarn la fo rm a en la que las denominaciones se alad as
debern
usarse
en la prescripcin, publicidad, etiquetado y en cual
quier otra referencia.
Finalmente, para su venta y suministro al pblico, los medica
mentos se pueden clasificar en dos categoras:
1)
Medicamentos
sujetos
a prescripcin mdica. Se pueden sub-
dividir en cua tro categor as: a) med icamen tos que slo pue
den adquirirse con receta o permiso especial expedido por la
Secretara de
Salud,
b) med icame ntos que requier en para su
adquisicin receta mdica que deber retenerse en la farmacia
que la surta y ser registrada en los libros de
con tr ol ;
el mdico
podr prescribir dos presentaciones del mismo producto como
m x i m o , especificando
su contenido, con vigencia de
treinta
das a
partir
de la
fecha
de elaboracin de la receta, c) medica-
FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOSYBIOFARMACIA
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mentos que solamente pueden adquirirse con receta mdica
que se podr
surtir
hasta tres veces; la receta deber sellarse,
registrarse cada vez en los libros de control y retenerse en la
terceraocasin, y d)medicamentos que requieren receta y que
pueden surtirse cuantas veces lo indique el mdico.
2)
Medicamentos no sujetos a prescripcin mdica : a) medica
mentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente
e n farmacias y b) medicamentos que no requieren receta m
d ica y que pueden expenderse en otros establecimientos que
no sean farmacias medicamentos OTC); estos medicamentos
de libre venta pueden ser adquiridos por el consumidor, sin
r ecet a
mdica, para aliviar padecimientos y sntomas que son
fciles de reconocer, ejemplo, Alkagel simple en suspensin o
leche de magnesia.
FARMACOLOGA GENERAL
7/23/2019 Cap 3 - Formas Farmacuticas y Biofarmacia
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