Post on 30-Jun-2015
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Professor Evanízio Roque
Carlos BronzeadoDandara Bandeira
Felipe XimenesGabriela Toscano
Gustavo PiresHigor Ramalho
Isabela Dias
Antibióticos
Felipe Ximenes
Cloranfenicol
HistóricoFe
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ICO
L
Obtido a partir do Streptomyces venezuelae;
Introduzido na prática clínica em 1948;
Com o uso começaram a ser observadas discrasias sanguíneas graves e fatais;
Reservado, hoje, em casos:
De infecções graves e sem outras alternativas de tratamento antimicrobiano;
Mecanismo de Ação
Atua nos ribossomos;
Penetra na célula bacteriana por difusão facilitada;
Ação em mitocôndrias de células eucarióticas;
Felip
e Xi
men
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ENIC
OL
Aplicação Clínica
É um antimicrobiano de amplo espectro;
Tem ação bacteriostática para a maioria dos gram positivos e negativos e ação bactericida sobre:
H. influenzae;
Neisseria meningitidis;
S. pneumoniae
Felip
e Xi
men
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CLO
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ENIC
OL
Aplicação ClínicaApresentam boa resposta ao cloranfenicol:
N. gonrrhoeae;
Brucella spp.;
Anaeróbios, incluindo cocos gram positivos, Clostridium spp., e bastonetes gram negativos, como B. fragilis;
Alguns cocos gram positivos aeróbios são suscetíveis , como Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae e S. pneumoniae;
Bordetella pertussis;
Rickettsia;
Felip
e Xi
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CLO
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ENIC
OL
Resistência Bacteriana
Cepas de Staphyloccus aureus;
Chlamydia, Pseudomonas aeruginosa e enterobactérias (maior parte);
Mecanismo de resistência: acetiltransferase, codificada por plasmídios, inativando o fármaco;
Felip
e Xi
men
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CLO
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ENIC
OL
Farmacocinética
Rápida absorção pelo TGI (ésteres palmitato);
Alcança concentrações máximas de 10-13 microgramas/ml em 2-3 horas após administração de 1g;
Meia vida de 4,1h;
Uso parenteral: succinato sódico de cloranfenicol (pró-droga) IM ou IV;
Hidrólise por esterases;
Felip
e Xi
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RANF
ENIC
OL
Altamente lipossolúvel;
Concentrações terapêuticas no LCR (valores equivalentes a 60% do plasma);
Dectado no leite, na bile, humor aquoso e no líquido amniótico;
Conjugação: ácido glicurônico no fígado;
Excreção pelos rins (principalmente), bile e fezes;
FarmacocinéticaFe
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CL
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Ajuste de Dose
Não necessário na insuficiência renal;
Hepatopatas;
Pacientes cirróticos submetidos à diálise (administrar ao final);
Recém-nascidos;
Felip
e Xi
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ENIC
OL
Uso Terapêutico
“A terapia com cloranfenicol deve limitar-se a infecções para as quais o benefício do fármaco supera os riscos de toxicidade potencial. Quando se dispuser de outros agentes antimicrobianos igualmente eficazes e potencialmente menos tóxicos, eles devem ser utilizados em substituição ao cloranfenicol.” (Wareham e Wilson, 2002);
Felip
e Xi
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ENIC
OL
Febre Tifóide:
Cefalosporinas de 3ª geração e quinolonas são os fármacos de 1ª escolha;
Posologia: 1g de 6/6h por 4 semanas;
Resposta mais rápida via oral;
Uso TerapêuticoFe
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L
Meningite bacteriana:
Pacientes com intolerância aos beta-lactâmicos e que tem MB por H. influenzae, N. meningitidis ou S. pneumoniae;
Posologia: 50-100mg/kg/dia; em crianças: 25-50mg/kg/dia;
Uso TerapêuticoFe
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Xim
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CL
ORA
NFEN
ICO
L
Riquetisioses:
Tetraciclinas são a primeira escolha;
Pacientes alérgicos, crianças <8 anos, grávidas, redução da função renal e que precisam de doses prolongadas ou repetidas, o cloranfenicol pode ser droga de 1ª escolha;
Posologia:
Adultos: 50mg/kg/dia;
Crianças: 75mg/kg de 6/6h ou 8/8h;
Uso TerapêuticoFe
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Xim
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L
Brucelose:
Tetraciclinas são mais eficazes;
Quando estas forem contra-indicadas, usar 750mg a 1g de cloranfenicol, VO, de 6/6h;
Uso TerapêuticoFe
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Xim
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ICO
L
Efeitos AdversosHipersensibilidade:
Exantemas cutâneos;
Febre;
Angioedema;
Reações de Jarisch-Herxheimer após tratamento de sífilis, brucelose e febre tifóide;
VO: náuseas, vômitos, gosto desagradável, irritação perineal;
Visão embaçada e parestesia digital (raros);
Felip
e Xi
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ENIC
OL
Toxicidade Hematológica (afetado em 2 formas):
Efeito dose-dependente -> anemia, trombocitopenia ou leucopenia;
Pode evoluir para aplasia medular;
Resposta idiossincrática -> Anemia Aplásica ( terapias prolongadas ou em várias ocasiões);
Incidência de 1: 30:000
Alto índice de Leucemia Aguda nos que se recuperam;
Relacionada a concentrações plasmáticas em torno de 25 microgramas/ml ou mais;
Efeitos AdversosFe
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Xim
enes
CL
ORA
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ICO
L
Síndrome do Bebê Cinzento:
Deficiência da glicuronil-transferase nas primeiras 3-4 semanas de vida e excreção renal inadequada devido à não conjugação.
Síndrome surge em 2-9 dias;
Nas primeiras 24h: recusa alimentar, vômitos, distensão abdominal, taquipnéia, fezes moles e esverdeadas e cianose;
Nas próximas 24h, tornam-se cinzentas, hipotérmicas e flácida;
Mortalidade de 40% em 2 dias; RNs que se recuperam não apresentam sequelas;
Efeitos AdversosFe
lipe
Xim
enes
CL
ORA
NFEN
ICO
L
Intoxicação
É removido do sangue por exsanguineo transfusão e hemoperfusão com carvão ativado;
Hemodiálise e diálise peritoneal não eliminam a droga de forma satisfatória;
Felip
e Xi
men
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CLO
RANF
ENIC
OL
Interações MedicamentosasProlonga a meia-vida dos seguintesfármacos:
Varfarina;
Dicumarol;
Fenitoína;
Clorpropamida;
Rifabutina;
Tolbutamida;
Inibidores da protease anti-retrovirais.
Fármacos que encurtam a meia-vida do cloranfenicol:
Fenobarbital;
Rifampicina;
Felip
e Xi
men
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RANF
ENIC
OL
ComércioFe
lipe
Xim
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CL
ORA
NFEN
ICO
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Aminoglicosídeos
Introdução
Bactérias Gram-negativas;
Estreptomicina
Neomicina
Gentamicina
Amicacina
Isabe
la Di
as
AM
INIO
GLI
COSÍ
DEO
S
Canamicina
Tobramicina
Netilmicina
Arbecacina
Mecanismo de Ação
Inibe a síntese protéica bacteriana;
Efeito bactericida;
Transporte dependente de oxigênio;
Transporte intensificado por drogas que atuam sobre a parede celular;
Isabe
la Di
as
AM
INIO
GLI
COSÍ
DEO
S
Mecanismos de Resistência
Inativação através de adenilação, fosforilação ou acetilação por enzimas microbianas;
Interferência na entrada do aminoglicosídeo na célula;
Proteína da subunidade 30S pode sofrer deleção ou ser alterada por mutação;
Isabe
la Di
as
AM
INIO
GLI
COSÍ
DEO
S
Farmacocinética
Não há absorção gastrointestinal;
Administrados IM ou IV;
Eliminação por filtração glomerular;
Isabe
la Di
as
AM
INIO
GLI
COSÍ
DEO
S
Uso Clínico
Bactérias Gram-negativas resistente a drogas;
Suspeita de sepse;
Uso associado com B-lactâmico;
Endocardite enterotóxica;
Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa;
Isabe
la Di
as
AM
INIO
GLI
COSÍ
DEO
S
Efeitos AdversosOtotoxicidade:
Lesão auditiva: zumbido e perda de audição;
Lesão vestibular: vertigem, ataxia e perda do equilíbrio;
Nefrotoxicidade:
Lesão dos túbulos renais;
Reversível;
Bloqueio neuromuscular:
Paralisia respiratória;Isabe
la Di
as
AM
INIO
GLI
COSÍ
DEO
S
Isabela Dias
Amicacina
Introdução
Espectro antimicrobiano mais amplo;
Efetiva em resistentes à gentamicina e tobramicina;
M. tuberculosis resistentes a múltiplas drogas (7,5-15 mg/kg/dia associado a outro fármaco);
Nefrotóxico e ototóxico;
Isabe
la Di
as
AM
ICAC
INA
Isabela Dias
Gentamicina
Introdução
Aminoglicosídeo isolado de Micromonosporo purpurea;
Eficaz contra Gram-positivos e Gram-negativos;
Sem atividade contra anaeróbios;
Resistência: estreptococos e enterecocos;
Desenvolvimento de resistência nos estafilococos
Isabe
la Di
as
GEN
TAM
ICIN
A
Uso Clínico
Infecções graves:
Pseudomonas, Enterobacter, Serratia, Proteus, Acinetobacter e Klebsiella;
Via intravenosa, 5-6mg/kg/dia;
Endocardite por estreptococos viridans ou enterococos e por estafilococicos;
Administração tópica;
Isabe
la Di
as
GEN
TAM
ICIN
A
Reações Adversas
Nefrotoxicidade reversível e habitualmente leve;
5-25% em uso por mais de 3-5 dias;
Ototoxicidade com disfunção vestibular;
Pode ocorrer perda da audição;
1-5% em uso por mais de 5 dias;
Isabe
la Di
as
GEN
TAM
ICIN
A
Arbecacina
Isabela Dias
Introdução
Infecções sistêmicas, septicemias, infecções dos tratos respiratórios e urinário;
Evitar na gravidez, risco de feto com surdez;
150 a 200 mg/dia 2x em duas aplicações, IM ou IV;
Isabe
la Di
as
ARB
ICAC
INA
Macrolídeos
Introdução
“Macro”- grande, “olídeo”- lactona;
Agem inibindo a Síntese Proteica – impedem o crescimento bacteriano;
Têm sido utilizados principalmente em indivíduos alérgicos à Lactona;
A eritromicina foi o primeiro macrolídeo a ser comercializado – isolado em 1952 a partir do Streptomyces erythreus;
Dand
ara
Band
eira
M
ACRO
LÍDE
OS
Introdução
Tipos:
Eritromicina;
Claritromicina;
Azitromicina;
Espiramicina;
Roxitromicina;
Dand
ara
Band
eira
M
ACRO
LÍDE
OS
Mecanismo de ação
Ligação do macrolídeo à subunidade 50 S do ribossomo bacteriano;
Impede a transpeptidação e translocação, liberando peptídeos incompletos;
Dand
ara
Band
eira
M
ACRO
LÍDE
OS
IndicaçõesDa
ndar
a Ba
ndeir
a
MAC
ROLÍ
DEO
S
INDICAÇÕES• Streptococcus pneumoniae,• Streptococcus pyogenes,• Streptococcus agalactiae, • Haemophylus Influenzae, • Chlamydia pneumoniae, • Mycoplasma pneumoniae,• Moraxella catarrhalis• Espécies de Legionella
DOENÇAS• Otite média,• Bronquite,• Pneumonias comunitárias, • Úlcera péptica, • Doenças bacterianas do sistema gastrointestinal,• Malária,• Doenças sexualmente transmissíveis• Infecções do aparelho respiratório inferior e superior• Alérgicos à Penicilina
Mecanismos de Resistência
Mediado por Plasmídeos:
Mecanismo que afeta a acumulação de droga na célula;
Mecanismo envolvendo a modificação do alvo da droga;
Mecanismo baseado na modificação da droga;
Dand
ara
Band
eira
M
ACRO
LÍDE
OS
Eritromicina
Dandara Bandeira
Introdução
Formulada em 1952 através de meios de cultura do Streptomyces erythreus;
Bacteriostático, sendo algumas vezes bactericida;
Brasil: somente a formulação por VO;
Sofre ação do pH ácido – estearato de eritromicina;
Dand
ara
Band
eira
ER
ITRO
MIC
INA
Farmacocinética
Meia-vida de 1,5 a 2h;
Absorção no segmento superior do intestino delgado;
80% da dose administrada sofre inativação no fígado;
5% é eliminada pela urina;
Alcança na bile uma concentração de até 25x mais alta que a concentração sérica;
Atinge o intestino e parte é reabsorvida;
Dand
ara
Band
eira
ER
ITRO
MIC
INA
Administração
Deve ser evitada em pacientes com insuficiência hepática;
Não precisa de reajustes em pacientes nefropatas;
Concentra-se bom no fígado, baço, bile, líquido peritoneal, pleura e secreções brônquicas;
Taxas baixas no líquido cefalo-raquidiano;
Apenas 30% da dose sérica é encontrada no feto;
Dand
ara
Band
eira
ER
ITRO
MIC
INA
IndicaçõesGram-positivos: especialmente pneumococos, estreptococos, estafilococos e corinebacterias;
Outros: Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Listeria, e algumas micobacterias;
Dand
ara
Band
eira
ER
ITRO
MIC
INA
Uso clínico• Infecções por corinebacterias: difteria, eritrasma;• Infecções respiratórias, neonatais, oculares e genitais causadas por clamídia;• Pneumonias adquiridas na comunidade;
Posologia
Adultos: 250 ou 500mg de 6/6h;
Crianças: 30 a 50mg/kg/dia de 6/6h ou 8/8h;
RN: 30mg/kg/dia de 8/8h;
Preço: 1 cx 500mg 21 comprimidos: R$31,20
Dand
ara
Band
eira
ER
ITRO
MIC
INA
Claritromicina
Dandara Bandeira
Introdução
É derivada da eritromicina;
Tem maior potência contra os mesmos agentes;
Tem as mesmas indicações: a escolha deve ser conveniente com o custo/benefício e tolerância;
Preço: 1 cx 500mg com 10 cp: R$42,50;
Dand
ara
Band
eira
CLA
RITR
OM
ICIN
A
Introdução
Mais potente contra o complexo Mycobacterium avium ;
Atividade contra M. leprae e Toxoplasma gondii;
Dand
ara
Band
eira
CLA
RITR
OM
ICIN
A
Farmacocinética
Semelhante à eritromicina;
Meia-vida de 4 a 5h;
Não deve ser administrada em mulheres grávidas (C);
Dose:
Adultos: 250 a 500mg 12/12h;
Crianças: 15mg/kg/dia;
Dand
ara
Band
eira
CLA
RITR
OM
ICIN
A
Espiramicina
Higor Ramalho
Introdução
Aspecto antimicrobiano semelhante a Eritromicina;
Resistência cruzada;
Usada na toxoplasmose sensível a Espiramicina;
Uso exclusivo por via oral;
Cápsulas de 250 mg (1,5 mi UI);
Higo
r Ram
alho
ESPI
RAM
ICIN
A
Introdução
Concentração terapêutica em quase todos os tecidos;
Fígado, Rins, Pulmão e Baço;
Não se concentra no LCR e nas células do SNC;
Eliminada principalmente na bile;
Não atravessa a barreira placentária em doses terapêuticas;
Higo
r Ram
alho
ESPI
RAM
ICIN
A
Introdução
Indicada principalmente na Toxoplasmose gestacional e como alternativa a Pirimetamina;
Efeitos Colaterais: Naúseas, vômitos, diarreias, disfunção hepática, fadiga, sudorese;
Preço unitário da cápsula: R$ 2,00.
Higo
r Ram
alho
ESPI
RAM
ICIN
A
Azitromicina
Higor Ramalho
Introdução
Possui um anel lactona modificado pela adição de um grupo amino terciário;
Melhor classificado como azalídeo;
Meia vida sérica de 68 h até 76 h.
Acentuada e prolongada penetração tecidual e intracelular;
Semelhante a Eritromicina contra a maioria das cepas de Estreptococos e Estafilococos;
Higo
r Ram
alho
AZIT
ROM
ICIN
A
Introdução
Superior a Eritromicina :
Haemophilus;
Moxarella catarrhalis;
Mycoplasma pneumoniae;
C. trachomatis;
Higo
r Ram
alho
AZIT
ROM
ICIN
A
Neisseria;
Chlamydia pneumonia;
C. jejuni;
Ureaplasma uralyticum;
L. pneumophila;
Introdução
Resistência: S. aureus resistente à oxacilina;
Acentuada e prolongada penetração tecidual e intracelular;
Via oral e baixa disponibilidade;
Excreção predominantemente biliar;
Ação bacteriostática;
Dose única diária – 3 a 5 dias;
Higo
r Ram
alho
AZIT
ROM
ICIN
A
IntroduçãoPrincipais indicações terapêuticas:
Infecções do trato respiratório,
Infecção intestinal por C. jejuni;
Erradicação da H. pylori;
Infecções de pele e partes moles;
Uretrites não gonorreicas e cancro mole;
Gonorreia;
Micobacteriose;
Higo
r Ram
alho
AZIT
ROM
ICIN
A
Introdução
Forma Endovenosa:
PAC Grave;
DIP;
7 a 10 dias;
500 mg/dia;
10 mg/kg/dia;
Higo
r Ram
alho
AZIT
ROM
ICIN
A
Introdução
Superior a Eritromicina em tolerância e efeitos e efeitos adversos;
Principais efeitos colaterais:
Diarreia (6%), dor e cólica abdominal (2,5%), nauséas (2%), vômitos, flatulência, colite pseudomembranosa, dor torácica, palpitação, reação alérgica, angioedema, urticária, cefaléia, tonteira, vertigem, entre outros;
Higo
r Ram
alho
AZIT
ROM
ICIN
A
IntroduçãoApresentação:
Cápsulas de 500 mg;
Cápsulas de 250 mg;
Suspensão 200 mg/5ml
EV por infusão lenta;
Preço unitário:
Suspensão R$ 8,80 a 12,50;
Comprimido 500 mg R$ 6,00 a 8,00;
Higo
r Ram
alho
AZIT
ROM
ICIN
A
Roxitromicina
Carlos Bronzeado
Introdução
Vatagens sobre a Eritromicina:
1/5 da dose, 4 vezes maior concentração sérica;
Meia vida de 13h;
Carlo
s Br
onze
ado
ROXI
TRO
MIC
INA
Introdução
Eficácia comprovada
Pneumonias por chlamydia e mycoplasma;
Infecções urinárias por chlamydia e ureaplasma;
Toxoplasma;
Mycobacterium avium intracelullare;
Carlo
s Br
onze
ado
ROXI
TRO
MIC
INA
Tetraciclinas
Introdução
Clortetraciclina (protótipo da classe): 1948;
Origem variada (sintética, orgânica);
Conhecidos como de “amplo espectro”;
Não possuem atividade anti fúngica, nem contra pseudomonas;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
IntroduçãoCa
rlos
Bron
zead
o
TE
TRAC
ICLI
NA
Introdução
Uso sistêmico:
Demeclociclina, Tetraciclina, oxitetraciclina, minociclina e doxiciclina;
Oftálmológicas:
Clortetraciclina e oxitetraciclina;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
Introdução
Sensibilidade Bacteriana
Gram + são mais sensíveis que os Gram –;
Resistência das cepas depende da região;
Neisseiria gonorrhoeae: não mais sensível;
Ação contra riquitérias;
Boa ação contra epiroquetas;
Aeróbios e anaeróbios;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
Resistência Bacteriana
Mecanismos de resistência:
Diminuição do acúmulo de tetraciclina (alteração no influxo ou via de efluxo);
Proteína de proteção ribossômica;
Inativação enzimática;
A resistência cruzada entre tetraciclinas dependerá do mecanismo de resistência atuante;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
FarmacocinéticaAbsorção:
Incompleta;
Porcentagem não absorvida aumenta com a dose
Principalmente no estômago e a delgado proximal
Reduz: lacticineos, Al(OH)3, sais de Ca, Mg e Fe
Distribuição
Difunde-se em todos os tecidos;
Acumula-se no fígado, baço e medula óssea;
Presente em líquidos e secreções corporais;Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
Farmacocinética
Excreção:
Renal (principal, excessão: doxiciclina);
Presente na bile;
Quanto maior a meia vida, excreção fecal aumenta;
Podem causar desconforto gástrico, nauseas e vômitos;
Ingerir 2h antes ou 2h depois das refeições;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
Uso Terapêutico
Riquetioses (Rickettsia): Febre maculosa das montanhas rochosas, tifo epidêmico, tifo rual…;
Infecções por micoplasmas, clamídia, tracoma, DSTs, antraz;
Brucelose, Cólera e Tularemia;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
Efeitos Colaterais
Gastrointestinais: queimação, desconforto, náuseas, vômitos e diarréia;
Reações de fotossensibilidade;
Toxicidade hepática e renal;
Acastanhamento dos dentes das crianças;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
Tetraciclina
Carlos Bronzeado
Droga
Pico após 2-4 horas;
Meia-vida: 6-12h;
Dose oral habitual:
Adultos: 1-2g/dia;
Crianças (> 8 anos): 25-50mg/kg/dia;
Excelente ação em casos de tracoma;
Carlo
s Br
onze
ado
TETR
ACIC
LINA
Doxiciclina
Gabriela Toscano
Introdução
Tetraciclina semi-sintética, criada em 1962;
Tetraciclinas de “segunda geração” ou ação lenta;
Meia-vida: 18 horas;
93% de ligação à proteína plasmática;
5 vezes mais hidrossolúvel que as outras tetraciclinas;
Gab
riela
Tosc
ano
DOXI
CICL
INA
Introdução
Alcança altas taxas de concentração na bile, seios da face, secreção brônquica, órgão genitais femininos e próstata, junto com a minociclina;
Propriedade de penetração no parênquima renal;
Eliminação principal através das fezes, na sua forma inativada (65%);
Não utilizar em pacientes com insuficiência renal, hepatopatia, menores de 8 anos e gestantes;
Gab
riela
Tosc
ano
DOXI
CICL
INA
Introdução
Absorção menos prejudicada ao ser ingerida com cálcio e antiácidos;
Dose: 100 mg de 12/12 horas ou 5 mg/kg/dia;
Reações adversas: Distúrbios vestibulares;
Tonturas, vestigens, náuseas e vômitos, principalmente com doses acima de 100 mg;
Gab
riela
Tosc
ano
DOXI
CICL
INA
Minociclina
Gabriela Toscano
Introdução
Tetraciclina semi-sintética, criada em 1966;
Tetraciclinas de “segunda geração” ou ação lenta;
Meia-vida: 15-20 horas;
76% de ligação à proteína plasmática; alcance do cordão umbilical e líquido amniótico;
5 vezes mais lipossolúvel que as outras tetraciclinas em ph fisiológico, facilitando sua penetração nos tecidos;
Gab
riela
Tosc
ano
MIN
OCI
CLIN
A
Introdução
Alcança altas taxas de concentração na bile, seios da face, secreção brônquica, órgão genitais femininos e próstata, assim como a doxiciclina;
Altas concentrações na vesícula biliar, intestino delgado, intestino grosso e amigdalas palatinas;
80% da sua dosagem é absorvida no tubo digestivo;
Absorção menos prejudicada ao ser ingerida com cálcio e antiácidos;
Gab
riela
Tosc
ano
MIN
OCI
CLIN
A
Introdução
Alimentos potencializam sua absorção;
Apenas 10% eliminado através da urina; grande parte sobre metabolização hepática,; presença de outra forma de eliminação ainda não desvendada;
Dose: 100 mg de 12/12 horas ou 4 mg/kg/dia;
Reações adversas: Distúrbios vestibulares;
Tonturas, vestigens, náuseas e vômitos, principalmente com doses acima de 100 mg;
Gab
riela
Tosc
ano
MIN
OCI
CLIN
A
Glicilciclinas
Tigeciclina
Gustavo Pires
Introdução
Única representante do grupo das glicilciclinas;
Estruturalmente similar às Tetraciclinas;
Esqueleto central de quatro anéis carboxílicos, derivando diretamente da Minociclina;
A substituição na posição D-9 lhe confere um amplo espectro de atividade;
Gus
tavo
Pire
s
TI
GEC
ICLI
NA
Mecanismo de ação
Inibe a síntese protéica por união à subunidade do ribossomo bacteriano 30S e é bacteriostático;
Não é afetada pelos dois principais mecanismos de resistência às tetraciclinas:
Proteção ribossômica;
Efluxo;
Gus
tavo
Pire
s
TI
GEC
ICLI
NA
Administração
Disponível somente para uso endovenoso;
Administra-se em infusão intravenosa lenta, diluída em solução salina a 0.9% de 100ml;
Não necessita ajustar dose em caso de insuficiência renal ou hepática;
Só indicado em idade adulta;Gus
tavo
Pire
s
TI
GEC
ICLI
NA
Administração
Excelente distribuição tecidual;
Concentrações mais altas: bexiga, pulmão, cólon, baço e rim;
Eliminada predominantemente pelas vias biliares em sua forma ativa;
Cerca de 30% são eliminados pelos rins;
Gus
tavo
Pire
s
TI
GEC
ICLI
NA
Indicações
Aprovada pela ANVISA para o tratamento de infecções complicadas de partes moles e intra-abdominais;
Cocos gram-positivos (incluindo MRSA, enterococos resistentes à vancomicina e estreptococos resistentes às penicilinas ou cefalosporinas);
Bacilos gram-negativos (exceto P. aeruginosa e Proteus mirabilis);
Gus
tavo
Pire
s
TI
GEC
ICLI
NA
Indicações
Maioria dos anaeróbios de importância clínica;
Maioria das enterobactérias (Klebsiella pneumoniae produtora de betalactamase de espectro estendido);
Alguns bacilos gram-negativos não fermentadores (Acinetobacter spp. e Stenotrophomonas maltophilia);
Bactérias anaeróbias (Bacteroides fragilis e Clostridium difficile);
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Efeitos colaterais
Náusea e vômitos;
Leves a moderados; Primeiros 2 dias;
Não comumente: diarréia, dor abdominal e cefaléia;
Evitar durante a gravidez e a infância, devido a possíveis efeitos sobre dentes e ossos;
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Referências
http://www.anvisa.gov.br/
Rose W, Rybak M Rose W, Rybak M (2006). Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents.. 26. pp. 1099-110
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