Antibióticos misceláneos

Polimixinas

Producidos por diferentes cepas de Bacillus polymyxa.

-Son polipéptidos catiónicos

-Sitio de acción: Membrana celular

-Bactericidas

-Tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los

bacilos Gram (-) incluyendo a

Pseudomona aeruginosa

Acinetobacter spp.

E. coli

Klebsiella pneumoniae

Enterobacter

Salmonella

Shigella

-Solo se usan cuando hay resistencia a los demás antibióticos

o infecciones graves.

-Polimixina B (se combina con neomicina y bacitracina en

infecciones cutáneas)

-Polimixina E (colistina)

MA: Se unen a los fosfolípidos en la membrana celular

bacteriana alterando su integridad induciendo la fuga de los

componentes celulares.

FC: No se absorben por vía oral

Vía parenteral (toxica) // Ótica // Oftálmica // Tópica

Semivida plasmática: 4-6 horas

Eliminación: Renal

Colistina: Puede obtenerse como profármaco.- Colistimetato

sódico. // Vía IV o inhalado

EA:

-Vía sistémica: Nefrotoxicidad // Neurotoxicidad (Lenguaje confuso, debilidad muscular,

vértigo, parestesias, ataxia)

-Dermatitis alérgica

RifampicinaE. M. Davila Salazar Alondra

RIFAMICINAS

RifabutinaRifapentina

• Bloquea la transcripción a través de la interacción con lasubunidad β de la ARN polimerasa bacterianadependiente de ADN.

• Inhibe la síntesis del ARNm al suprimir el paso inicial

• Administración: Oral y Parenteral

• Metabolismo: Hígado

• Excreción : Orina 30% y Heces 60%

• Semivida: 1.5-5 hr

•Rifamate (300 mg) + isoniazida (150 mg)

•Rifater (120 mg) + isoniazida(50mg) + pirazinamida(300mg)

•Tuberculosis -----600 mg/día 10mg/kg

•Bactericida: intra y extracel, (M. tuberculosis y M. kansasii.)

•Gram + y -•Profiláctico Meningitis (meningococos

o Haemophilus influenzae.)

•Lepra

•Frecuentes: náuseas, vómitos y exantemas

•Modo intermitente-dosis diarias >1,2 g: síndrome de tipo gripal; fiebre, escalofríos

y mialgias

•Precaución px alcohólicos, ancianos o con hepatopatías crónicas: rifampicina + isoniazida, aumenta la

incidencia de la disfunción hepática grave.C

Fosfomicina

Fosfomicina

Mecanismo de acción:

Bloquea síntesis de la pared celular al inhibir la enzima UPD-N-acetilglucosamina enolpiruviltrasferasa.

Bactericida Sintético

Inhibe síntesis de peptidoglucano.

Indicación:

Infecciones del tracto urinario.

Por E.coli o E. fecalis.

Uso seguro en el embarazo

Farmacocinética: Efectos adversos:

Diarrea

Vomito y nauseas

Vaginitis

Cefalea

v.o

Linezolida

Linezolida

MA: se une al ARN ribosómico 23S de la subunidad 50S, con lo que inhibe la formación del

complejo de iniciación 70S

Es un oxazolidinonas sintética

Bacteriostático

Bactericida contra estreptococos

Tiene actividad contra bacterias

grampositivasIndicaciones:

Estafilococos

Estreptococos

Enterococos

Cocos anaeróbicos

grampositivos

Bacilos grampositivos:

Corinebacterias

Nocardia sp

L. Monocytogenes

Moderadamente activo

para Mycobacterium

tuberculosis

SARM

ERV

SRP

Principal uso clínico

FarmacocinéticaEfectos adversos

Malestar GI, nauseas, diarrea, cefalea y exantema

Trombocitopenia

Anemia

Neuropatía periférica y

neuritis óptica

V.O

o

IV

Biodisponibilidad

del 100%

Dosis 600 mg

dos veces al

día

Mas de 10 días

Mas de 28 días

Inhibición de la síntesis de proteínas

mitocondriales inducida por el fármaco

DAPTOMICINA

Antibiótico bactericida

lipopeptídico cíclico

Streptomyces roseosporus

Mecanismo de acción

Consiste en la unión a las

membranas bacterianas, causando

una despolarización y conduciendo

a una rápida inhibición de la síntesis

de proteínas, de ADN y de ARN

• Staphylococcus aureus resistente a

vancomicina y meticilina

• Enterococos resistentes a la vancomicina

• Neumococos con sensibilidad reducida a

las penicilinas

Se usa principalmente en infecciones causadas por:

Indicaciones clínicas

Infecciones complicadas de la

piel y partes blandas

Endocarditis infecciosa del

lado derecho (EID) debida a

Staphylococcus aureus

Bacteriemia por

Staphylococcus aureus

Contraindicaciones

• Con tobramicina

• No en menores de 18 años

• Reacciones de

hipersensibilidad

• Efecto post-antibiótico

• Ajuste en pacientes con

insuficiencia renal

Efectos adversos

Cefalea Náuseas

Vómito Infección

fúngica

Reacción en

el lugar de la

infección

Aumento de

la CPK

Diarrea

Principal toxicidad:

Miopatía