Post on 07-Jun-2015
ANTIAMEBIANOS
ANTIAMEBIANOS
GENERALIDADESLa amebiosis es una enfermedad producida
por
Entamoeba histolitica
90% de infecciones asintomatica 10% sintomatica
Disenteria formacion de absesosEn el higado
SINTOMAS
•Disentería •Diarrea•Formación de abscesos en el hígado y en otros órganos
La forma de presentación de amebiasis intestinal sintomática son 2
1-colitis amebiana disentérica2-colitis amebiana no disentérica
TROFOZOÍTO DE E. HISTOLYTICA QUE MUESTRA UN SOLO NÚCLEO CON UN NUCLÉOLO CENTRAL, COMO UNPUNTO (TINCIÓN TRICRÓMICA).
Quiste de E. histolytica que muestra tres de los cuatro núcleos (tinción tricrómica).
Los antiamebianos se clasifican en 3 grupos:
1)Antiamebianos de la luz intestinal o luminal
2)antiamebianos tisulares o exclusivamente de acción histica
3) antiamebianos mixtos o de acción principalmente histica y parcialmente luminal
ANTIAMEBIANOS DE LA LUZ INTESTINAL O LUMINAL
Dicloroacetamidas o amidas Hidroxiquinolinas halogenadasantibiotico
DICLOROACETAMIDAS O AMIDAS
Con actividad amebicid
a
Tiene una base
empírica
Son productos sintéticos
Furoato de diloxanida Teclozan Clefamida Etofamida Quinfamida
No tienen un mecanismo de acción especifico
Es útil es los portadores asintomáticos o en amebiasis intestinales ligeras
FARMACOCINETICAEl fuoroato de diloxanida presenta un metabolismo intestinal que lo hidroliza rápidamente a diloxanida y furoato produciendo:
Absorción del 90% de la diloxanida
Excreción: vía renal
EFECTOS SECUNDARIOS
Flatulencia Nauseas y vomitos
Prurito urticaria
CONTRAINDICACIONES
•Hipersencibilidad de diloxanida•Niños en lactancia•Embarazo
INTERACCIONES
No reportadas
NOTA:Tomar después de los alimentos para que disminuya los trastornos gástricos
DOSIFICACION
Furoato de diloxanida •Via oral- dosis de 500mg/3 veces al dia durante 10 dias •En niños : 20mg/kg/dia repatidos en 3 dosis /10 dias
etofamida •500mg 2 veces al día durante 3 días•Niños 15mg/kg/dia repartidos en 3 dosis
teclozan •500mg/cada 12 horas , hasta un total de 1,5 g en 24 horas •Niños menores de 8 años : 20mg/kg/dia , en un solo dia
HIDROXIQUINOLINAS HALOGENADAS
DisyodohidroquinoleinasTetranidroquinoleinas halogenadasquinfamida
Disyodohidroquinoleinas
Usos
Tratamiento de la amibiasis intestinal en sus dos formas:
1. disentería amebiana activa2. Asintomática
Para tener en cuenta:No se recomienda el tratamiento a
diarrea inespecifica
FARMACOCINETICA
Se absorben poco en el tracto gastrointestinal
Se excreta por heces
Es una hidroxiquinoleina halogenada 8-hidroxitodo-quinoleina activa sobre los quistes de E.histolytica
farmacodinamia
•Erupciones dermicas•Prurito anal•Tumefaccion del tiroides •Nauseas•Molestias abdominales•Sensibilidad al yodo•neuropatía
Reacciones adversas
Niños : de 30-40mg/kg por dia , divido en 2 o 3 dosis ; durante 20 dias
Adultos: tableta 650mg, 3 veces al dia durante 20 dias
Dosis
Presentaciones
está indicado para el tratamiento y profilaxis de la amebiasis intestinal en sus dos formas: amebiasis aguda y estado de portador asintomática.No se recomienda quinfamida para el tratamiento de la diarrea inespecífica.
Quinfamida
se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal y que la pequeña fracción absorbida se hidroliza rápidamente en el plasma formando el metabolito 1 (dicloroacetil) 1 2 3 4 tetrahidro-6-quinolinol del cual los niveles son tan bajos que no es posible cuantificarlos.
En orina se encontró 0.8 mcg/ml de este metabolito el resto de la quin famida se excretó en forma inalterada por las heces.
farmacocinetica
•Hipersensibilidad a la quinfamida o a cualquier otro derivado del acetilquinolinol.•Disentería amebiana severa y amebiasis extraintestinal.
CONTRAINDICACIONES:
PRECAUCIONES GENERALES:
Quinfamida se absorbe escasamente por lo que posee un amplio margen de seguridad y carece de toxicidad a las dosis recomendadas.
Reacciones adversas
Oral.
Niños de 3 a 6 años: 1 tableta de 100 mg en una toma un día.
Niños de 7 a 9 años: 2 tabletas de 100 mg en una toma un día.
Adultos y niños mayores de 10 años: Una tableta de 100 mg cada 8 horas hasta un total de 3 tabletas (300 mg) en 24 horas o una tableta de 300 mg como dosis única.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Presentaciones
Paromomicina
Es el unico antibiotico de accion amebicida directa
[ANTIBACTERIANO], [ANTIBACTERIANO ANTI-
GRAM NEGATIVOS]
[AMEBICIDA], [ANTIHELMINTICO].
La paromomicina es considerada como un amebicida y antihelmíntico directo por contacto, aunque se desconoce exactamente su mecanismo de acción.
•Absorción. Es un aminoglicosido oral que no es absorbido.•- Eliminación. La paromomicina se excreta con heces
farmacocinetica
Indicaciones
Amebiasis intestinal Disenteria
TENIASIS HIPERAMONEMIA
- [ALERGIA A AMINOGLUCOSIDOS]
-[OBSTRUCCION INTESTINAL].
Contraindicaciones
- Metotrexato. Se ha observado una disminución de la absorción del metotrexato de hasta un 50%, debido probablemente al síndrome de malabsorción que puede producir el aminoglucósido
Interacciones
NAUSEAS
VOMITOS
CALAMBRES ABDOMINALES
DIARREA
SINDROME DE MALABSORCION
HIPERSENSIBILIDAD
ESTEATORREA
Reacciones adversas
- Adultos, oral:* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas, administrados en 3 dosis y durante un período de 5-10 días.* Disentería: 35-60 mg/kg/24 horas, divididos en 2-4 tomas, durante 7 días.* Teniasis: Se administrará una única dosis de 4 g, tomándose 1 g/15 minutos.* Encefalopatía hepática: 4 g/24 horas, administrados en 2-4 tomas durante 5-6 días
Dosis
- Niños, oral:* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas, administrados en 3 dosis y durante un período de 5-10 días.* Disentería: 35-60 mg/kg/24 horas, divididos en 2-4 tomas, durante 7 días.* Teniasis: Se administrará una única dosis de 44 mg/kg, tomándose 11 mg/kg/15 minutos.
Antiamebianos tisulares
EmetinaDeshidroemetinaCloroquina
Nota: estos fármacos se usan cada día menos por ser muy tóxicos, sobre todo la EMETINA y la DIHIDROEMETINA que pueden provocar arritmias cardiacas.
Amebicidas sintéticos de acción directa, actúan solo sobre los Trofozoítos inhibiendo la síntesis proteica de forma irreversible .
Emetina y Deshidroemetina
Este fármaco reemplazo al clorhidrato de emetina se usó por más de 50 años, que se deriva de la ipecacuana, planta de la cual se extrae el éster de cefalina. Lo malo es que es muy tóxico
La Deshidroemetina bloquea la síntesis de proteínas en el ribosoma del protozoo pero tiene un efecto citotóxico directo lesionando el núcleo y el citoplasma.
Deshidroemetina
Estos farmacos han sido desplazada
en la mayoría de los
países por los nitroimidazoles
NitroimidazolesMetronidazol Tinidazolsecnidazol
antiamebianos mixtos o de acción principalmente histica y parcialmente luminal
Los nitroimidazoles son pro fármacos que se activan en el interior de las células sensibles reduciendo el grupo nitro por la ferrodoxina del parasito , formando un compuesto reactivo que interfiere en el trasporte de electrones y rompe el DNA
Mecanismo de acción
Infecciones por anaerobiosVaginitis inespecifica Amebiasis invasiva TricomoniasisColitis pseudomembranosa Erradicacion de H. pylorigiardiasis
Usos clínicos
Se administra por via oral e intravenosaSe administran preferiblemente con alimentos Evitar el consumo de bebidas alcoholicas Se eliminan por via renal y en menor medida por otros fluidos ( saliva y leche materna)
farmacocinética
Sabor metálico
Nauseas
Vómitos
Dolor epigástrico
Anorexia
Mareos
Cefaleas
Dolores musculares
Entumecimiento
Erupciones cutáneas.
Efectos colaterales
Metronidazol
Mecanismo de acción La droga actúa como receptor preferencial de electrones, siendo reducida por proteínas transportadoras de electrones
generando compuestos intermedios de vida media corta o radicales libre que
producen daño por su interaccion con el ADN y posiblemente otras macromoléculas
Se administra por vía oral (80%),
Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los tejidos.
Poca unión a proteínas plasmáticas (20%)
Se metaboliza en hígado
se excreta en su mayoría (60% a 80%) en orina y una menor cantidad en la heces (6% a 15% de la dosis administrada).
Farmacocinética
Menores: nauseas , vomitos , diarrea, dolor abdominal, boca seca, sabol metalico,, glositis, urticaria, prurito, disuria
Mayores : neurotoxidad , mareos , vertigo encefalopatias, convulciones,
Efectos adversos
•La administración de Metronidazol simultánea con el consumo de etanol (alcohol), puede provocar una reacción denominada efecto dilsufiram o autobús , caracterizado por vómitos , nauseas, taquicardia y síntomas neurológicos.•Acenocumarol : Aumento del efecto de las antivitaminas k por inhibición enzimática. El inhibidor bloquea la biotransformación enzimática de la antivitamina k
Interacciones
•Algeldrato: El uso simultáneo de hidróxido de aluminio con metronidazol, puede producir una reducción en la absorción del mismo , con la consiguiente disminución de su efecto terapéutico.
•Carbamazepina : El efecto inhibitorio del Metronidazol sobre el sistema enzimático citocromo P-450, implicado en reacciones metabólicas de tipo oxidativo, podría reducir o anular el metabolismo hepático de la Carbamazepina, incrementándose los niveles orgánicos
Carbimida
El Metronidazol puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de la Carbimida, debido al efecto inhibidor de la aldehído deshidrogenasa, se evitará el empleo junto con Metronidazol u otros inhibidores de la aldehído deshidrogenasa, los cuales podrían exacerbar la reacción con el alcohol.
Ciclosporina
El efecto inhibitorio del Metronidazol sobre el sistema enzimático citocromo P-450, implicado en reacciones metabólicas de tipo oxidativo, podría reducir o anular el metabolismo hepático de la Ciclosporina, incrementandose los niveles orgánicos.
Cimetidina :disminuye el metabolisto del metronidazol , conllevando a un riesgo de sobredosis
Fenobarbital
La administración conjunta del fenobarbital junto al metronidazol puede dar lugar a la posible disminución de la actividad del amebicida.
La dosis utilizada para amibiasis intestinal sintomática es de 30 mg/kg/día, subdivididas en varias tomas, durante 8 a 10 días.
dosis
Este fármaco se presenta en comprimidos de 250 mg y en suspensión con 25 mg/ml. La presentación parenteral tiene utilidad en casos graves de amibiasis. Viene en frascos de 100 ml, que contienen 500 mg para uso intravenoso.
presentaciones